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MACRÓLIDOS Flashcards

(49 cards)

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1
Q

¿De qué género se obtienen principalmente los macrólidos?

A

Streptomuyces

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Q

¿Los macrólidos son bacteriostáticos o bactericidas?

A

Bacteriostáticos (aunque pueden ser bactericidas según la concentración y fase bacteriana)

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3
Q

¿Qué estructura química caracteriza a los macrólidos?

A

Un anillo macrolactámico grande unido p/ enlaces glucosídicos a azúcares neutros o básicos

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4
Q

¿Cuántos átomos de carbono tiene el anillo de los macrólidos tipo 14?

A

14 atomos

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Q

¿Cuáles son ejemplos de macrólidos con 14 átomos de carbono?

A

Eritromicina
Claritromicina
Roxitromicina
Telitromicina (cetólido)

TREC

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6
Q

¿Cuántos átomos de carbono tiene el anillo de la azitromicina?

A

15 y es un azólido

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7
Q

¿Cuáles son ejemplos de macrólidos con 16 átomos de carbono?

A

Diacetilmidecamicina
Espiramicina
Josamicina

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8
Q

¿Dónde se unen los macrólidos para inhibir la síntesis de proteínas?

A

Subunidad 50s

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9
Q

¿Qué bloquean los macrólidos al unirse al ribosoma?

A

La formación de enlaces peptídicos

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10
Q

Vida media de la eritromicina y comentario

A

1.5 hrs & Se inactiva en el jugo gástrico cuando se administra por vía oral

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11
Q

Vida media de la claritromicina

A

4 hrs

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12
Q

Vida media de la azitromicina

A

68 hrs

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13
Q

Vida media de la roxitromicina y comentario

A

19 hrs & tiene la biodisponibilidad más alta de los macrólidos

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14
Q

¿En qué tejidos se difunden eficazmente los macrólidos?

A

Bronquiales, Prostata, oido medio, hueso

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15
Q

¿Contra qué tipo de bacterias son efectivos los macrólidos?

A

bacterias intracelulares como Chlamydia, Legionella y Mycoplasma

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16
Q

¿En qué tipo de infecciones además de bacterias intracelulares se usan los macrólidos?

A

Infecciones respiratorias y de la piel

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17
Q

¿Para qué pacientes se utilizan los macrólidos como tratamiento alternativo?

A

Px alérgicos a penicilinas

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18
Q

¿Qué tipo de interacciones medicamentosas pueden tener los macrólidos?

A

Pueden interactuar con anticoagulantes, antihistamínicos y algunos antifúngicos

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19
Q

¿Qué efectos secundarios pueden causar los macrólidos?

A

Nauseas, vomitos, diarrea y dolores abdominales

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20
Q

¿Qué otros antibióticos actúan sobre la subunidad 50S como los macrólidos?

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A

Lincosamidas, cloranfenicol, estreptograminas y linezolid

21
Q

¿Qué antibióticos afectan la subunidad 30S?

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A

tetraciclinas

22
Q

¿Por qué los macrólidos son importantes en la clínica?

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A

Por su amplio espectro de acción y su efectividad contra infecciones respiratorias y bacterias intracelulares

23
Q

¿Qué ventaja tienen los macrólidos en cuanto a su formulación?

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A

La disponibilidad de formulaciones orales

24
Q

¿Qué mecanismo de resistencia presentan las endobacterias como Pseudomonas y Acinetobacter frente a los macrólidos?

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A

Disminuyen la permeabilidad celular

25
¿Qué microorganismos alteran la capacidad de unión ribosomal como mecanismo de resistencia?
Streptococcus pyogenes, Campylobacter, E. coli y algunas cepas de S. aureus
26
¿Qué microorganismos presentan metilación ribosomal como mecanismo de resistencia?
S. aureus, Streptococcus, Enterococcus, Bacteroides, Clostridium, Mycoplasma y Legionella
27
¿Qué macrólido tiene mejor penetración en la membrana externa de bacterias gram negativas?
Azitromicina
28
¿Qué significa el mecanismo de eflujo como resistencia a los macrólidos?
La bacteria expulsa activamente el antibiótico hacia el exterior, y puede estar mediado por plásmidos
29
¿Cómo se inactivan los macrólidos en bacterias gram negativas?
Por enzimas bacterianas que hidrolizan el anillo lactónico
30
¿Qué efecto tiene el cambio de un solo aminoácido en la proteína blanco del ribosoma?
Disminuye la afinidad por eritromicina y otros macrólidos y lincosamidas
31
¿Qué bacterias presentan alteraciones en el sitio de unión al antibiótico debido a un cambio de aminoácido?
S. pyogenes, S. aureus y Campylobacter spp
32
¿Cuál es el efecto antiinflamatorio de los macrólidos y cetólicos?
Los macrólidos y cetólicos tienen un efecto antiinflamatorio independiente de su actividad antimicrobiana.
33
¿Qué mecanismos de acción tienen los macrólidos y cetólicos en la inflamación?
Pueden reducir la liberación de citocinas proinflamatorias o de oxidantes, y acelerar la apoptosis de neutrófilos.
34
¿Cómo afecta la acción de los macrólidos y cetólicos a la actividad antibacteriana de los leucocitos?
Parece que no interfieren con la actividad antibacteriana de los leucocitos
35
¿Cómo se metabolizan algunos macrólidos en el cuerpo?
Se metabolizan a través del sistema enzimático del citocromo P450, específicamente por la isoenzima CYP3A4
36
Qué efectos tienen los macrólidos sobre otros fármacos que utilizan la misma vía metabólica del CYP3A4?
Su concentración en sangre aumenta ya que la depuracion de esos fármacos se reduce
37
¿Qué fármacos pueden interactuar con los macrólidos?
Carbamazepinas, ciclosporina, teofilina, estatinas, warfarina, entre otros.
38
¿Qué pasa si se combinan macrólidos con lincosaminas o cloranfenicol?
Puede reducirse su efectividad ya que esos fármacos se unen a la misma región del ARN 23S que los macrólidos
39
Cómo afecta la eritromicina a la penicilina?
Puede reducir el efecto bactericida de la penicilina
40
Qué ocurre cuando los macrólidos se metabolizan a través de la isoenzima CYP3A4?
Los metabolitos resultantes de la oxidación forman complejos inactivos con el CYP3A4, lo que reduce la depuración de otros fármacos que utilizan la misma vía metabólica
41
Dosis de eritromicina
200–500 mg c/8 h.
42
Dosis de Roxitromicina
150–300 mg c/12 h.
43
Dosis de Claritromicina
125, 250, 500 mg c/12 h.
44
Dosis de Josamicina
250–750 mg / 5 mL
45
Dosis de Azitromicina
500 mg c/12 hrs
46
Dosis de Miocamicina
600mg c/8h o 900 mg c/12h
47
Qué inhiben las quinolonas
El enzima bacterinao ADN-GIRASA-ATP DEPENDIENTE
48
Cuales son la quinolonas de 2 Gen
Fluoroquinolonas
49
Caracteristicas de fluoroquinolonas
+ mayor penetrabilidad de pared celular + mayor concentracion intrabacteriana + mayor actividad antibacteriana

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