QUINOLONAS Flashcards
(139 cards)
1
Q
Que tipo de AB son las quinolonas?
A
Antimicrobianos sintéticos de amplio espectro
2
Q
Objetivo principal de las quinolonas
A
Inhibición de la síntesis de ADN bacteriano
3
Q
¿Sobre qué enzimas actúan las quinolonas?
A
Sobre la ADN girasa y la topoisomerasa IV.
4
Q
Qué función tienen las enzimas ADN girasa y la topoisomerasa IV?
A
Participan en la replicación, transcripción, reparación y recombinación del ADN.
5
Q
Qué efecto tienen las quinolonas en las bacterias?
A
Bactericidas
6
Q
Dónde se usan las quinolonas clínicamente?
A
En infecciones intra y extrahospitalarias.
7
Q
Por qué son comunes en países en desarrollo?
A
Porque se consiguen como genéricos.
8
Q
Cómo se administran las quinolonas?
A
Por vía oral y por vía intravenosa.
9
Q
Qué ventaja tienen las quinolonas en cuanto a biodisponibilidad?
A
Alcanzan concentraciones similares por vía oral e IV
10
Q
Qué se descubrió en los años 60 sobre las quinolonas?
A
El ácido nalidíxico, la 1.ª generación
11
Q
Cómo se descubrió el ácido nalidíxico?
A
Por casualidad al purificar la cloroquina
12
Q
Qué pasó con las quinolonas en los años 70?
A
Aparecieron nuevas moléculas
13
Q
Qué avance hubo en los años 80?
A
Se introdujo el flúor → nacen las fluoroquinolonas (2.ª generación).
14
Q
Qué mejoró en la 3.ª generación en los años 90?
A
El espectro frente a bacterias grampositivas
15
Q
Qué mejoró en la 4.ª generación desde los 2000?
A
Incluyen actividad contra anaerobios.
16
Q
¿Qué hizo el flúor en las quinolonas?
A
Aumentó su eficacia y espectro.
17
Q
¿Cuál es la quinolona de 1.ª generación?
A
Ácido nalidíxico.
18
Q
Qué espectro tiene el ácido nalidíxico?
A
Gram negativos, urinario.
19
Q
Quinolonas de 2º Gen
A
Ciprofloxacino
Norfloxacino
Ofloxacino
20
Q
Qué quinolona de 2.ª generación actúa contra Pseudomonas?
A
Ciprofloxacino
21
Q
Para qué se usa el norfloxacino y a qué generación pertenece?
A
2º gen; Infecciones urinarias
22
Q
Qué espectro tiene el ofloxacino?
A
Similar al ciprofloxacino.
23
Q
¿Qué quinolona de 3.ª generación actúa contra neumococo?
A
Levofloxacino
24
Q
Quinolonas de 4ta gen
A
Gatifloxacino
Moxifloxacino
25
Qué cubre el gatifloxacino?
Anaerobios, gram positivos y negativos.
26
Qué acción tiene el moxifloxacino?
Alta actividad respiratoria y contra anaerobios.
27
Qué mejoran las generaciones más recientes?
El espectro y la farmacocinética
28
Qué tipo de bacterias cubren bien todas las quinolonas?
Gram negativas
29
Qué cubren también las últimas generaciones?
Gram+ y anaerobios
29
Cómo es la biodisponibilidad oral de las quinolonas?
alta
30
En qué infecciones se usan comúnmente?
Urinarias, respiratorias, gastrointestinales y de piel
31
Dónde se usan las quinolonas?
En hospitales y en comunidad
32
¿Qué provoca la inhibición del ADN en las bacterias?
Su muerte.
33
Cómo penetran las quinolonas en la bacteria?
Por porinas
34
¿Qué subunidades forman la ADN girasa?
GyrA y GyrB
35
Cuál es la función de la ADN girasa?
Superenrollamiento y relajación del ADN
36
En qué tipo de bacterias es blanco principal la ADN girasa?
Gram-
37
Qué subunidades forman la topoisomerasa IV?
ParC y ParE
38
Cuál es la función de la topoisomerasa IV?
Separación de cromosomas hijos tras la replicación.
39
¿En qué bacterias actúa la topoisomerasa IV como blanco principal?
Gram+
40
¿Cuál es el resultado final de inhibir las enzimas con quinolonas?
Fragmentación del ADN cromosómico y muerte bacteriana.
41
Qué ventajas tienen las fluoroquinolonas?
Mejor actividad antibacteriana, buen perfil farmacocinético y buena tolerancia.
42
Cómo es la absorción oral de las fluoroquinolonas?
buena
43
Qué tipo de concentraciones alcanzan las fluoroquinolonas en tejidos?
alta
44
Qué es el efecto postantibiótico?
Acción persistente incluso cuando bajan los niveles plasmáticos.
45
Cómo es el perfil de toxicidad de las fluoroquinolonas en adultos?
favorable (bien toleradas)
46
Qué tipo de resistencias están aumentando con quinolonas?
Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, E. coli, H. pylori, C. jejuni.
47
Qué efecto pueden tener algunas interacciones medicamentosas con quinolonas?
Reducen su eficacia
48
En qué grupos están contraindicadas las quinolonas?
Niños, adolescentes en crecimiento, embarazo y lactancia.
49
Cómo se compara su coste con el de antibióticos convencionales?
Es mayor
50
Cuándo es preferible usar quinolonas según el uso clínico recomendado?
Cuando demuestran mejor eficacia, seguridad o coste frente a otros antibióticos.
51
Qué otra condición clínica justifica el uso de quinolonas?
Cuando existen pocas o nulas alternativas terapéuticas.
52
En qué se basa la clasificación de las quinolonas?
En el espectro bacteriano y el año de aparición.
53
Qué generación corresponde al ácido nalidíxico y al ácido pipemídico?
Primera generación.
54
Contra qué tipo de bacterias actúan las quinolonas de primera generación?
Gram- (enterobacterias)
55
Por qué están casi en desuso las quinolonas de primera generación?
resistencia
56
Qué generación corresponde a norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina y enoxacina?
segunda
57
Qué mejora tienen las quinolonas de segunda generación respecto a la primera?
Mayor actividad frente a gram negativos y algunos gram positivos.
58
Qué bacteria importante cubren las quinolonas de segunda generación?
pseudomonas
59
Qué limitación presentan las quinolonas de segunda generación?
Efecto limitado sobre estreptococos
60
Qué fármaco representa a la tercera generación de quinolonas?
Levofloxacina
61
Contra qué tipos de bacterias actúa principalmente la levofloxacina?
Gram positivos (cocos) y anaerobios.
62
En qué tipo de infecciones es muy usada la levofloxacina?
Infecciones respiratorias
63
Qué fármacos pertenecen a la cuarta generación de quinolonas?
Moxifloxacina y gatifloxacina.
64
Qué espectro tiene la cuarta generación de quinolonas?
Todo el de generaciones anteriores más mejor actividad anaerobia.
65
Qué nombre alternativo reciben las quinolonas de cuarta generación?
Quinolonas respiratorias
66
¿Qué vías de administración están disponibles para las quinolonas?
VO e IV
67
Qué nivel de biodisponibilidad tienen las quinolonas?
Alta, entre 70-90%
68
Qué implica la biodisponibilidad alta de las quinolonas?
Que la vía oral es equivalente a la intravenosa
69
Cómo es la absorción gastrointestinal de las quinolonas?
rápida
70
Qué volumen de distribución tienen las quinolonas?
Mayor a 1.5 L/kg.
71
En qué generación de quinolonas se alcanza el mayor volumen de distribución?
4ta
72
Qué factores reducen la absorción oral de las quinolonas?
La administración conjunta con alimentos, antiácidos o multivitamínicos
73
Qué tipo de antiácidos interfieren con la absorción de quinolonas?
Antiácidos que contienen magnesio, aluminio, calcio o sucralfato
74
¿Qué minerales presentes en multivitamínicos interfieren con la absorción de quinolonas?
Hierro (Fe) y zinc (Zn).
75
¿Dónde ocurre principalmente el metabolismo de las quinolonas?
En el hígado, vía citocromo P450.
76
¿Qué otras vías pueden intervenir en el metabolismo de las quinolonas?
La glucuronidasa y la conjugación con sulfatos.
77
Cuál es la vía principal de eliminación de las quinolonas hidrofílicas?
Renal; riñon
78
¿Qué tipo de eliminación tienen las quinolonas liposolubles?
Hepática (hígado).
79
Menciona dos quinolonas que se eliminan por vía renal.
Levofloxacina y Ofloxacina
80
Menciona tres quinolonas que se eliminan por vía hepática.
Ciprofloxacina, Gatifloxacina y Moxifloxacina.
81
Qué característica fisicoquímica determina si una quinolona se elimina por el riñón o por el hígado?
Si es hidrofílica o liposoluble
82
Qué actividad adicional tienen algunas fluoroquinolonas a altas concentraciones?
Actúan sobre la membrana celular bacteriana y la desintegran.
83
Qué fluoroquinolonas pueden actuar sobre la membrana celular bacteriana?
Ciprofloxacina y fleroxacina.
84
Cómo logran desintegrar la membrana celular?
Como quelantes de iones, especialmente Mg²⁺
85
Qué efecto tiene la quelación de Mg²⁺ en la célula bacteriana?
Incrementa su hidrofobicidad en un 35%, haciéndola más sensible a la lisis
86
Qué compuesto se menciona como detergente que puede lisar células con membranas desintegradas?
SDS (dodecilsulfato sódico).
87
Dónde se absorben rápidamente las fluoroquinolonas?
Tracto Gi
88
En qué tejidos tienen alta distribución las fluoroquinolonas?
Pulmon, riñon. vesiucla y endometrio
89
Las fluoroquinolonas se distribuyen dentro de las células?
Si, especialmente en macrófagos
90
La actividad bactericida de las fluoroquinolonas depende de qué factor?
De la concentración
91
Espectro de las fluoroquinolonas
Amplio espectro
92
Cómo es la interacción de las fluoroquinolonas con otros fármacos?
Escasa
93
¿Cómo son los efectos colaterales de las fluoroquinolonas en adultos sanos?
pocos
94
Qué tipo de infecciones urinarias pueden tratarse con quinolonas?
No complicadas y complicadas.
95
Qué tipo de prostatitis puede tratarse con quinolonas?
Prostatitis bacteriana crónica.
96
Menciona infecciones de transmisión sexual tratables con quinolonas.
ITS gonocócica, uretritis y cervicitis.
97
Qué tipo de infecciones gastrointestinales se pueden tratar con quinolonas?
Cólera, diarrea del viajero, disenterías, fiebre tifoidea.
98
En qué pacientes se puede usar quinolonas como quimioprofilaxis?
Neutropénicos, postquirúrgicos y cirróticos con riesgo de peritonitis bacteriana espontánea.
99
Qué infecciones osteoarticulares pueden tratarse con quinolonas?
Osteomielitis
100
Menciona tres infecciones respiratorias donde las quinolonas son de primera línea.
Sinusitis, neumonía adquirida en la comunidad, bronquitis crónica complicada.
101
¿Qué tipo de infecciones se tratan con las quinolonas de 1.ª generación?
Infecciones urinarias (cistitis, pielonefritis) e intestinales (disentería bacilar, salmonelosis, shigelosis, enterocolitis por E. coli).
102
Qué quinolona puede usarse en monodosis para uretritis y cervicitis gonocócica?
Ciprofloxacina 500 mg VO.
103
Qué infecciones respiratorias puede tratar la 2.ª generación de quinolonas?
Fibrosis quística, EPOC, sinusitis, otitis, otitis externa maligna del diabético.
104
Qué patógenos respiratorios cubre la 2.ª generación de quinolonas?
P. aeruginosa, B. cepacia, H. influenzae, M. catarrhalis.
105
¿Qué otras infecciones trata la 2.ª generación de quinolonas además de respiratorias y urinarias?
Prostatitis, infecciones biliares, piel y tejidos blandos, GI.
106
Para qué tipo de sepsis están indicadas las quinolonas de 3.ª generación?
Sepsis respiratoria adquirida en la comunidad.
107
Qué ventaja tienen las quinolonas de 3.ª generación sobre los cocos grampositivos?
Ampliado espectro frente a ellos.
108
Qué ventaja farmacocinética tienen las quinolonas de 3.ª generación?
Vida media prolongada.
109
Qué tipo de infecciones se tratan con las quinolonas de 4.ª generación?
Infecciones mixtas abdominales y ginecológicas.
110
Qué ventaja espectral tienen las quinolonas de 4.ª generación?
Cobertura frente a anaerobios.
111
¿Cuáles son los síntomas gastrointestinales más frecuentes por quinolonas?
Náuseas, vómitos y diarrea.
112
¿Qué síntomas dérmicos pueden causar las quinolonas?
Fototoxicidad, eritema, prurito y urticaria.
113
¿Qué porcentaje de pacientes presenta efectos gastrointestinales?
2-10%
114
¿Qué porcentaje de pacientes presenta efectos dérmicos?
2.5-10%
115
¿Qué efecto adverso importante pueden causar las quinolonas en las articulaciones?
Condrotoxicidad
116
Qué quinolona tiene una frecuencia elevada de condrotoxicidad?
Pefloxacina (14%).
117
¿Qué efectos neurológicos pueden causar las quinolonas?
Mareo, insomnio o confusion
118
¿Qué efecto cardiovascular pueden producir las quinolonas?
Prolongación del intervalo QT y arritmias.
119
¿Qué efectos hematológicos pueden presentarse por el uso de quinolonas?
leucopenia y anemia
120
¿Qué alteración hepática pueden causar algunas quinolonas?
Aumento de transaminasas
121
¿Qué quinolona puede causar un aumento importante de transaminasas?
Grepafloxacina (12–16%)
122
¿Qué riesgo ocular existe al usar quinolonas junto con AINEs?
Toxicidad ocular: perforación corneal, neuropatía óptica, hemorragia retiniana
123
¿Qué antibióticos se asocian con diarrea por Clostridioides difficile?
Ciprofloxacina y levofloxacina.
124
¿Qué quinolonas se asocian con hipersensibilidad inmediata?
Moxifloxacina y ciprofloxacina
125
Qué tipo de pacientes tienen mayor riesgo de efectos neuropsiquiátricos con quinolonas?
Pacientes con comorbilidades o polifarmacia.
126
Cómo se produce principalmente la resistencia a las fluoroquinolonas?
or mutaciones puntuales en la región de unión entre la quinolona y la enzima blanco, y por alteraciones en la permeabilidad celular
127
Qué mecanismos adicionales explican la resistencia a fluoroquinolonas aparte de las mutaciones y permeabilidad?
La resistencia mediada por plásmidos.
128
Qué acción realiza la aciltransferasa modificada en la resistencia mediada por plásmidos?
Modifica la ciprofloxacina.
129
¿Qué tipo de resistencia confieren los mecanismos mediados por plásmidos?
Resitecnia de bajo grado
130
Qué genes codifican las enzimas blanco donde ocurren mutaciones cromosómicas?
GyrA, GyrB (DNA girasa) y ParC, ParE (topoisomerasa IV).
131
Cómo se originan las mutaciones cromosómicas en la resistencia a quinolonas?
Por errores durante la replicación.
132
Qué mecanismo pasivo disminuye la concentración intracelular de quinolonas?
La reducción de la permeabilidad de la membrana celular
133
Qué superfamilia de bombas de eflujo expulsa las quinolonas fuera de la célula?
La superfamilia DRN, como AcrAB-TolC.
134
Qué función tienen las bombas AcrAB-TolC?
Expulsan el antibiótico fuera de la célula.
135
Qué es el gen Qnr en la resistencia a fluoroquinolonas?
Un gen transferible que protege la DNA girasa e incrementa la probabilidad de mutaciones resistentes.
136
¿Qué variante enzimática modifica y reduce la actividad de ciertas quinolonas?
aac(6’)-Ib-cr.
137
¿Qué genes codifican bombas de eflujo específicas contra quinolonas hidrofílicas?
qepA y OqxAB.
138
Cuales son las fluoroquinolonas mas utilizadas?
CIPROfloxacino
LEVOfloxacion
MOXIfloxacino
