Biopharmacie 2 (effet nourriture)

Question 1

Pour quelle raison l’effet de la nourriture sur la biodisponibilité des médicaments est-il difficilement prévisible ?

Answer 1

La nourriture ingérée peut affecter le pH de l’intestin… et donc la solubilité des médicaments.

Question 2

L’arrivée du bol alimentaire _____ le pH gastrique, modifiant ainsi l’état d’ionisation et/ou de solubilisation des principes actifs.

Answer 2

L’arrivée du bol alimentaire augmente le pH gastrique, modifiant ainsi l’état d’ionisation et/ou de solubilisation des principes actifs.

(certaines rx sont particulièrement sensibles aux variations de pH)

Question 3

Quelles sont les conséquences (2) de l’augmentation du pH gastrique ?

Answer 3

1. Diminution de l’absorption des acides faibles
2. Augmentation de l’absorption des bases faibles

Question 4

Quel est l’effet de la nourriture sur la sécrétion de bile ?

Answer 4

La présence de nourriture stimule la sécrétion de bile.

Question 5

QSJ ?

Surfactants qui agissent dans la digestion et dans la solubilisation des gras.

Answer 5

Les acides biliaires

Question 6

Comment les acides biliaires peuvent-ils augmenter la solubilisation des médicaments liposolubles ?

Answer 6

Par la formation de micelles.

Question 7

VF ?

L’absorption de certains médicaments est augmentée suite à l’ingestion de nourriture riche en gras (lipides).

Answer 7

Vrai

Question 8

VF ?

Un aliment riche en calcium (produits lactés) ou en fer diminue l’absorption et la biodisponibilité de certains médicaments.

Answer 8

Vrai.

Question 9

Pourquoi une alimentation riche en calcium (produits lactés) ou en fer peut-elle diminuer l’absorption et la biodisponibilité de certains médicaments ?

Answer 9

Parce qu’il y a formation de chélates insolubles non absorbables (par association entre le calcium, le magnésium ou le fer et certains médicaments).

Question 10

Généralement, la biodisponibilité des médicaments est meilleure lorsque (2) la personne…

Answer 10

1. Est à jeun (pas de retard dans la vidange ni dans l’absorption)
2. Prend une grande quantité d’eau avec ses médicaments (vidange et transit plus rapides)

Question 11

Pourquoi recommande-t-on de prendre certains médicaments (ex: aspirine, anti-inflammatoires, etc.) avec de la nourriture ?

Answer 11

Parce que ces médicaments peuvent être irritants lorsque pris sans nourriture.

Question 12

Que représentent respectivement les parties gauche et droite de la pente du graphique ?

Answer 12

Gauche : absorption

Droite : élimination

Question 13

Est-il recommandé de prendre un antibiotique sous forme de suspension avec beaucoup d’eau ?

Answer 13

Oui.

La suspension est une forme instable et une portion peut donc rester dans la bouche. Boire de l’eau par la suite permet ainsi au PA de se rendre plus rapidement à l’estomac et l’intestin.

Question 14

La forme pharmaceutique peut-elle être affectée par la présence de nourriture ?

Answer 14

Oui.

Question 15

Quelle forme pharmaceutique est affectée par la présence de nourriture ?

Answer 15

Les comprimés à enrobage entérique (ou gastrorésistant).

Question 16

Pourquoi les comprimés à enrobage entérique (ou gastrorésistant) sont-ils affectés par la présence de nourriture ?

Answer 16

Ils peuvent être séquestrés plus longtemps dans l’estomac à cause de la présence de nourriture (qui empêche la vidange gastrique).

(n’atteignent pas le duodénum rapidement, ce qui retarde l’absorption systémique et retarde l’effet pharmaceutique)

Question 17

Quelle forme pharmaceutique n’est que peu affectée par la présence de nourriture ?

Answer 17

Les médicaments sous forme de mini granules (ou microsphères) enrobées.

(peuvent être gastro- ou entérosolubles)

Question 18

Pourquoi les microsphères enrobées ne sont-elles que peu affectées par la présence de nourriture ?

Answer 18

Leur petite taille fait en sorte qu’elles sont retenues moins longtemps dans le TGI et qu’elles ont une absorption beaucoup plus constante au niveau du duodénum.

Question 19

QSJ ?

Forme pharmaceutique ayant une absorption beaucoup plus constante au niveau du duodénum (peu importe la présence ou absence de nourriture).

Answer 19

Les médicaments sous forme de microsphères enrobées.

Question 20

VF ?

La figure suivante représente la courbe des concentrations sanguines d’un médicament en fonction du temps suite à une administration IV.

Answer 20

Faux.

Correspond à une administration PO ou SC par exemple.

Question 21

À quoi ressemblerait la courbe des concentrations sanguines d’un médicament en fonction du temps si l’administration est IV ?

Answer 21

Au temps 0 : concentration plasmatique élevée sur l’axe des y (IV = injection directement dans la circulation)

Puis : diminution graduelle des concentrations plasmatiques au fil du temps (élimination)

Question 22

VF ?

Après une absorption orale, la courbe des concentrations sanguines en fonction du temps comprend toujours un seul pic (C_max).

Answer 22

Faux.

Après une absorption orale, la courbe des concentrations sanguines en fonction du temps de certains médicaments peut comprendre deux pics (deux C_max).

Question 23

Que représente la figure suivante ?

Answer 23

Le phénomène du double pic.

Question 24

À quoi (5) peut être attribué le phénomène du double pic (deux C_max) ?

Answer 24

1. Variabilité dans la vidange gastrique
2. Variabilité dans la motilité intestinale (péristaltisme)
3. Présence de nourriture
4. Cycle entéro-hépatique (réabsorption intestinale suite au 1er passage dans le foie)
5. Désagrégation de la forme pharmaceutique (en deux phases)

Question 25

Comment le cycle entéro-hépatique peut-il produire le phénomène du double pic (deux C_max) ?

Answer 25

Il y a réabsorption intestinale suite au 1er passage dans le foie.

Duodénum → veines mésentériques → foie → canicules biliaires (au lieu de circulation systémique) → réabsorption au niveau de l’intestin

Question 26

Donnez un exemple de médicaments causant des “polypics” durant la journée.

Answer 26

Les anovulants (peuvent avoir une action de 24h grâce au cycle entéro-hépatique).

Question 27

Quelle est la problématique de la prise combinée d’antibiotique et d’anovulant ?

Answer 27

1. Prise d’ATB peut avoir pour effet de causer des diarrhées
2. Élimination par les selles de l’estrogène qui se trouvait dans l’intestin
3. Perte de l’efficacité du cycle entéro-hépatique (élimination donc pas de réabsorption)

(aussi : destruction de la flore intestinale par l’ATB peut jouer sur les pics des anovulants (qui varient selon jour / nuit))

Question 28

Quels changements biologiques (9) (causés par une maladie) peuvent affecter l’absorption des médicaments ?

Answer 28

Toutes maladies qui causent un changement dans…

1. Débit sanguin intestinal
2. Motilité gastro-intestinale
3. Changement dans le temps requis pour la vidange gastrique
4. pH gastrique
5. pH intestinal
6. Perméabilité de la lumière intestinale
7. Sécrétion biliaire
8. Sécrétion d’enzymes digestives
9. Altération de la flore intestinale

Question 29

Complétez les phrases suivantes concernant les effets des maladies sur l’absorption des médicaments.

1. Parkinson : ?
2. Achloridrie (diminution acidité) : ?
3. Maladies intestinales (Crohn, etc.) : ?
4. Rx anticholinergiques : ?

Answer 29

1. Parkinson : problèmes de déglutition (et donc de péristaltisme)
2. Achloridrie (diminution acidité) : problèmes de solubilisation des médicaments (formes ionisées ou non)
3. Maladies intestinales (Crohn, etc.) : problèmes dans l’absorption
4. Rx anticholinergiques : diminution de la motilité GI (possibilité d’obstruction intestinale)

Question 30

À quelle discipline est associée l’étude de la mise à disposition de l’organisme des PA ?

Answer 30

Biopharmacie

Question 31

À quelle discipline est associée l’étude du devenir des PA dans l’organisme ?

Answer 31

Pharmacocinétique

Question 32

À quelle discipline est associée l’étude des effets biochimiques et physiologiques ainsi que des mécanismes d’action des PA dans l’organisme ?

Answer 32

Pharmacodynamie

Question 33

Nommer les étapes des phases :

1. Biopharmaceutique : ?
2. Pharmacocinétique : ?

Answer 33

1. Biopharmaceutique : libération et dissolution
2. Pharmacocinétique : ADME

Question 34

Quels sont les organes (2) qui contribuent le plus à la biotransformation du PA ?

Answer 34

1. Foie
2. Intestin

Question 35

Quel est l’organe (1) qui contribue le plus à l’excrétion du PA inchangé ?

Answer 35

1. Reins

Question 36

Quelle est la principale caractéristique des membranes biologiques lorsqu’on considère le passage des PA à travers elles ?

Answer 36

La lipophilie

(car la majorité des médicaments sont lipophiles)

Question 37

Quel est le plus important facteur pouvant expliquer que les médicaments sont mieux absorbés dan l’intestin que dans l’estomac ?

Answer 37

La très grande surface de contact de l’intestin.

(augmentation de l’absorption due à : microvillosités ++ > péristaltisme)

Question 38

Quels sont les principaux inconvénients (4) reliés aux médicaments subissant une biotransformation hépatique prés-systémique importante ?

Answer 38

1. Faible quantité absorbée
2. Imprévisible
3. Variation interindividuelle (différences dans les vitesses, les enzymes, etc.)
4. Relation dose - concentration - effet