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PHA-1015 FINAL Tech pharm > Biopharmacie 3 (voies entériques) > Flashcards

Biopharmacie 3 (voies entériques) Flashcards

1
Q

VF ?

Un médicament dissout est nécessairement libéré et disponible.

A

Faux.

Un médicament dissout n’est pas nécessairement libéré et disponible.

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Q

Pourquoi un médicament dissout n’est-il pas nécessairement libéré et disponible ?

A

Un PA est disponible pour l’absorption lorsqu’il se trouve sous la forme qui lui permet de franchir la barrière épithéliale pour parvenir dans la circulation sanguine.

(le PA dissout peut être emprisonné dans sa forme pharmaceutique)

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3
Q

Que représente l’image suivante ?

A

La différence entre la dissolution et la libération du PA.

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4
Q

Quel est l’objectif des formes à libération rapide ?

A

Libérer le PA aussi rapidement que possible dès leur administration.

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5
Q

VF ?

Les formes à libération rapide sont seulement sous forme solide.

A

Faux.

Les formes à libération rapide peuvent être sous forme liquide et solide.

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6
Q

Pour les formes liquides à libération rapide, de quoi (2) faut-il s’assurer ?

A
  1. Les PA en suspension doivent être solubilisés rapidement dans le milieu biologique
  2. Les molécules dissoutes ne doivent pas former de complexes non-absorbés (avec les autres composants de la forme pharmaceutique)
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7
Q

Quelles sont les formes liquides (3) à libération rapide ?

A
  1. Solution
  2. Émulsion
  3. Suspension
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8
Q

QSJ ?

Forme pharmaceutique liquide à libération rapide où la substance active est le plus rapidement disponible pour l’absorption.

A

Solution

(L’étape de dissolution est franchie avant l’administration)

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9
Q

QSJ ?

Forme pharmaceutique liquide à libération rapide dont l’instabilité thermodynamique rend difficile la description des étapes réelles de la mise à disposition des PA.

A

Émulsion

(Présence de phases distinctes)

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10
Q

Quels sont les constituants (3) du système dispersé ?

A
  1. PA
  2. Micelle
  3. Gouttelette d’huile + PA
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11
Q

VF ?

Selon le rapport des volumes des phases, la nature et la concentration du tensioactif ainsi que des caractéristiques physicochimiques de la substance médicamenteuse, l’absorption peut s’effectuer à partir des 3 constituants du système dispersé.

A

Vrai.

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12
Q

Quels sont les facteurs physiologiques (4) qui vont modifier les propriétés et la stabilité de l’émulsion dès son administration ?

A
  1. Sécrétions GI (enzymes, sels biliaires, pH, etc.)
  2. Vitesse de vidange gastrique
  3. Péristaltisme
  4. Alimentation
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13
Q

QSJ ?

Forme pharmaceutique liquide à libération rapide dont le PA se trouve en grande partie à l’état solide, et le reste sous forme solubilisée (dans la phase externe liquide).

A

Suspension

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14
Q

VF ?

Dans les suspensions, la phase externe liquide correspond à la solution sursaturée et varie aussi longtemps que le volume et la composition de la solution varient.

A

Faux.

Dans les suspensions, la phase externe liquide correspond à la solution saturée qui demeure constante aussi longtemps que le volume et la composition de la solution ne sont pas modifiés.

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15
Q

Quels sont les facteurs (2) les plus susceptibles de modifier les conditions de mise à disposition des suspensions ?

A
  1. Taille des particules
  2. État de cristallisation
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16
Q

Comment la taille des particules peut-elle modifier les conditions de mise à disposition des suspensions ?

A

Plus l’interface solide-liquide augmente, plus la vitesse de dissolution est élevée.

(DONC plus c’est petit et dissout, plus c’est absorbé rapidement)

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17
Q

L’influence de la taille des particules sur les conditions de mise à disposition des suspensions n’est valable que si…

A

… l’hydrophilie de la poudre permet que chaque particule soit entourée de liquide.

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18
Q

Comment l’état cristallin peut-il modifier les conditions de mise à disposition des suspensions ?

A

Les propriétés physiques (dont la solubilité) de la forme cristalline peuvent faire varier la vitesse d’absorption et la biodisponibilité.

(Le PA peut se présenter sous plusieurs formes cristallines qui ont différentes propriétés physiques)

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19
Q

Pour les formes solides à libération rapide, on cherche à avoir…

  1. Vitesse de désagrégation : ?
  2. Vitesse de dissolution : ?
A
  1. Vitesse de désagrégation : très courte
  2. Vitesse de dissolution : élevée
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20
Q

Quelles sont les formes solides (4) à libération rapide ?

A
  1. Capsule molle
  2. Capsule dure (gélule)
  3. Comprimé enrobé
  4. Comprimé
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21
Q

QSJ ?

Forme à libération rapide solide qui s’amincit et se perfore afin de laisser échapper son contenu liquide (solution, suspension ou émulsion).

A

Capsule molle

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22
Q

Le processus d’ouverture de l’enveloppe de gélatine molle est _____ .

A

Le processus d’ouverture de l’enveloppe de gélatine molle est rapide (3 à 8 mins).

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23
Q

Quels sont les facteurs (3) qui influencent la biodisponibilité du PA contenu dans les capsules molles ?

A
  1. pH du milieu (bas = rapide)
  2. Entreposage des capsules
  3. Interactions contenant-contenu
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24
Q

Comment le pH du milieu peut-il influencer la biodisponibilité du PA contenu dans les capsules molles ?

A

Les variations du pH entraînent des modifications dans le temps de dissolution et dans les conditions d’administration.

(plus le pH est bas et plus la dissolution est rapide)

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25
Q

Comment l’entreposage des capsules peut-il influencer la biodisponibilité du PA contenu dans les capsules molles ?

A

Un entreposage inadéquat des capsules peut modifier la structure de l’enveloppe (ex: durcissement des capsules) et prolonger la durée de dissolution.

(Important de respecter les conditions d’entreposage pour avoir un bon effet pharmacologique par la suite)

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26
Q

Comment les interactions contenant-contenu peuvent-elles influencer la biodisponibilité du PA contenu dans les capsules molles ?

A

Les interactions peuvent provoquer la migration du PA (par diffusion dans l’enveloppe gélatineuse) et ainsi diminuer la biodisponibilité (si reste dans l’enveloppe gélatineuse).

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27
Q

QSJ ?

Forme à libération rapide solide dont la paroi gélatineuse commence à gonfler et à se ramollir dès son contact avec le milieu gastrique.

A

Capsule dure (gélule)

(ont une paroi)

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28
Q

Le processus d’ouverture de l’enveloppe de gélatine dure est _____ .

A

Le processus d’ouverture de l’enveloppe de gélatine dure est plus ou moins rapide.

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29
Q

VF ?

Les capsules dures ne peuvent, comme les capsules molles, contenir que du liquide.

A

Faux.

Les capsules dures peuvent contenir de la poudre ou un autre contenu.

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30
Q

Quel est le facteur qui détermine si une plus ou moins grande partie du contenu de la gélule (capsule dure) s’échappera avant que la paroi gélatineuse ne soit complètement dissoute ?

A

La mouillabilité.

31
Q

QSJ ?

Forme pharmaceutique solide dont la mise à disposition de l’organisme implique la destruction de sa structure (désintégration et désagrégation).

A

Comprimé

32
Q

QSJ ?

Forme pharmaceutique solide servant à isoler ou protéger le PA, masquer le goût ou rendre la préparation plus attrayante.

A

Comprimé enrobé (gastrosolubles)

33
Q

VF ?

Les comprimés enrobés se dissolvent lentement.

A

Faux.

Les comprimés enrobés se dissolvent rapidement (ils ne retarderont que très peu la mise à disposition du PA).

34
Q

QSJ ?

Forme galénique prolongeant et différant (dans le temps) la libération du PA.

A

Forme à libération prolongée

35
Q

Quelles sont les classes (2) de formes à libération prolongée ?

A
  1. Formes matricielles
  2. Formes enrobées
36
Q

Quels sont les types (2) de formes enrobées à libération prolongée ?

A
  1. Enrobage entérosolubles
  2. Enrobage insolubles perméables
37
Q

Quelles sont les caractéristiques (4) des enrobages entérosolubles (gastrorésistants) ?

A
  1. Retardent le début de la libération sans qu’il n’y ait diminution de la vitesse
  2. Peuvent résister de 1 à 3 heures en milieu gastrique
  3. Enclenchement de leur dissolution par le pH de l’intestin grêle
  4. Enclenchement de leur dissolution par les sels biliaires et les lipases
38
Q

Quelles sont les caractéristiques (2) des enrobages insolubles perméables ?

A
  1. Forment une barrière poreuse
  2. Assurent une libération progressive par diffusion (au travers des pores)
39
Q

Comment se déroule la libération progressive par diffusion du PA des enrobages insolubles perméables ?

A
  1. Pénétration de l’eau dans les films insolubles
  2. Dissolution du PA
  3. Diffusion du PA au traverse de la membrane (par les pores)
40
Q

QSJ ?

Forme galénique assurant un réel contrôle sur la cinétique de libération.

A

Forme à libération contrôlée

41
Q

Quelles sont les caractéristiques (4) des systèmes à libération contrôlée ?

A
  1. Assurent un réel contrôle sur la cinétique de libération
  2. Les conditions environnantes n’ont pas une influence significative
  3. Leur principe de libération repose sur la pression osmotique
  4. Systèmes qui sont saturés
42
Q

On veut le plus souvent que les systèmes à libération contrôlée soient d’ordre _____ .

A

On veut le plus souvent que les systèmes à libération contrôlée soient d’ordre zéro.

(Libération constante → permet d’avoir des concentrations plasmatiques stables dans le temps)

43
Q

Qu’est-ce qui permet la libération constante de PA des systèmes à libération contrôlée ?

A

La libération repose sur la pression osmotique.

La libération demeure donc constante tant et aussi longtemps que la saturation à l’intérieur de la mini-pompe est maintenue.

44
Q

QSJ ?

Dérivé devant subir une transformation enzymatique pour pouvoir exercer un effet pharmacologique.

A

Pro-médicament

45
Q

VF ?

Le concept de pro-médicament ne s’applique qu’aux molécules de PA.

A

Vrai.

(Il ne s’applique pas à la forme galénique, car c’est le métabolite qui a une action)

46
Q

À quels niveaux (6) peut s’effectuer la biotransformation par voie enzymatique des pro-médicaments ?

A
  1. Intestin
  2. Paroi intestinale
  3. Sang
  4. Foie
  5. Rein
  6. Tissus néoplasiques (ex: CYP 1A1 présents dans le cancer du sein)
47
Q

Pourquoi ne peut-on pas dire que les concentrations plasmatiques d’un pro-médicament sont les mêmes d’une personne à l’autre ?

A

La concentration en enzymes ainsi que l’efficacité de biotransformation de ces enzymes diffèrent d’un individu à l’autre.

48
Q

Quels sont les avantages (4) de la voie orale ?

A
  1. Absorption variable en fonction de la forme
  2. Absorption généralement plus lente que IM
  3. Voie plus sécuritaire et plus facile
  4. Possibilité de libération immédiate ou modifiée
49
Q

Quels sont les désavantages (3) de la voie orale ?

A
  1. Absorption erratique de certains médicaments instables
  2. Instabilité dans le TGI
  3. Biotransformation intestinale + hépatique
50
Q

QSJ ?

Voie d’administration sous la langue.

A

Voie sublinguale

51
Q

L’absorption sublinguale se fait par quelle voie ?

A

Veines linguales + maxillaires internes → veine jugulaire → veine cave supérieure

52
Q

Pour quelle raison la voie sublinguale est-elle rapide ?

A

Région très vascularisée sous la langue.

53
Q

Quelles sont les voies (2) que peut emprunter un médicament sublingual ?

A
  1. Absorption directe : PA libérés passent directement vers la muqueuse de la zone d’administration (veines → circulation systémique)
  2. Absorption indirecte : PA se dissolvent dans la salive et diffusent dans le reste de la bouche (imprégnation de toute la muqueuse → TGI)
54
Q

La voie sublinguale peut-elle mener à plusieurs pics d’absorption ?

A

Oui, deux pics peuvent être observés.

(1ère absorption = veines sublinguales (absorption SL) → circulation systémique)

(2e absorption = imprégnation de toute la muqueuse → déglutition de la salive (absorption GI) → TGI)

55
Q

Quels sont les avantages (2) de la voie sublinguale ?

A
  1. Absorption très rapide (surtout pour les PA lipophiles)
  2. Évite les effets de premier passage
56
Q

Quels sont les désavantages (3) de la voie sublinguale ?

A
  1. Certains médicaments peuvent être ingurgités
  2. Très peu de médicaments sont sous cette forme
  3. Requiert des formes à dissolution rapide (forme orodispersible par possible pour tous les PA)
57
Q

QSJ ?

Voie d’administration passant par les veines hémorroïdales inférieures et moyennes (et en partie le tronc porte).

A

Voie rectale

58
Q

Pour quelles raisons (4) la voie IR peut-elle être choisie ?

A
  1. Lorsque les autres voies sont difficilement utilisables (vomissements ou obstruction intestinale)
  2. Lorsque les PA sont inactivés par les sécrétions GI
  3. Lorsque les PA risquent de subir une altération importante au cours du premier passage hépatique
  4. Lorsque les PA ont un goût particulièrement désagréable
59
Q

VF ?

Les médicaments de la voie IR peuvent avoir une activité à la fois locale (ex : hémorroïdes, rectites, constipation) et systémique.

A

Vrai.

60
Q

Comparativement aux autres voies, le début de l’activité thérapeutique d’un médicament administré par voie IR est quelques fois _____ .

A

Comparativement aux autres voies, le début de l’activité thérapeutique d’un médicament administré par voie IR est quelques fois plus tardif.

61
Q

Comparativement à la voie orale, la quantité totale absorbée d’un médicament administré par voie IR est quelques fois _____ .

A

Comparativement à la voie orale, la quantité totale absorbée d’un médicament administré par voie IR est quelques fois inférieure.

62
Q

Que se passe-t-il après l’administration du suppositoire ?

A
  1. Le suppositoire fond et se dissout dans les liquides du rectum
  2. Le PA se répand à la surface de la muqueuse rectale (action locale possible)
  3. Le PA est entraîné par le système veineux hémorroïdal ou par les vaisseaux lymphatiques (action systémique)
63
Q

Pour quelles raisons (2) le suppositoire, plus que toute autre forme pharmaceutique, doit-il libérer immédiatement son PA ?

A
  1. Mode d’administration
  2. Réflexe de rejet
64
Q

VF ?

La voie rectale requiert une parfaite tolérance des excipients et des PA.

A

Vrai.

(Sinon réflexe de rejet)

65
Q

Quels sont les facteurs (5) qui influencent la cinétique de mise à disposition du PA administré IR ?

A
  1. Transfert du PA dans les liquides du rectum
  2. Localisation du suppositoire après son administration
  3. Durée de rétention du suppositoire dans le rectum
  4. pH du liquide rectal
  5. Concentration du PA dans le liquide rectal
66
Q

Qu’est-ce qui (5) influence le transfert du PA dans les liquides du rectum ?

A
  1. Caractéristiques du film du suppositoire
  2. État du PA dans le suppositoire
  3. Solubilité du PA
  4. Coefficient de partage du PA (entre la base grasse et le fluide rectal)
  5. Taille des particules du PA
67
Q

Comment la localisation du suppositoire après son administration peut-elle influencer la cinétique de mise à disposition du PA ?

A

Certains excipients ont tendance à…

  1. Ne pas rester dans la partie inférieure du rectum (beurre de cacao)
  2. À rester dans la partie inférieure du rectum (émulsion E/H)
68
Q

Comment le pH du liquide rectal influence-t-il l’absorption IR ?

A

L’absorption se fait par diffusion passive au niveau de la membrane… donc ça dépend étroitement du pH et du pKa du PA.

69
Q

L’absorption au niveau de la membrane rectale se fait par _____ .

A

L’absorption au niveau de la membrane rectale se fait par diffusion passive.

(D’où l’importance du pH et du pKa du PA)

70
Q

Comment la concentration du PA dans le liquide rectal peut-elle influencer la cinétique de mise à disposition du PA ?

A

Plus la concentration du PA est grande, plus la vitesse de diffusion est grande.

71
Q

VF ?

L’absorption de grandes doses de PA est plus complète que celle de faibles doses, car elle permet une absorption plus prolongée.

A

Faux.

L’absorption de faibles doses de PA est plus complète que celle de fortes doses.

Les fortes doses permettent toutefois une absorption plus prolongée.

72
Q

Quels sont les avantages (3) de la voie rectale ?

A
  1. Absorption optimale (lorsque sous forme de solution)
  2. Pratique lorsque les patients ne peuvent prendre la médication PO
  3. Utilisée pour des effets locaux et systémiques
73
Q

Quels sont les désavantages (2) de la voie rectale ?

A
  1. Certains médicaments ont une absorption erratique
  2. Inconfort du patient

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