Biotransformation Flashcards
3 sortes de biotransformation
°Activation (précurseur inactif–>métabolite actif)
°Maintenance d’activité
°Inactivation (précurseur actif–>métabolite inactif)
Quelle est le but principale de la biotransformation
Transformé une molécule liposoluble en molécule pour hydrophile pour faciliter l’élimination par l’urine
°3 réactions de phase I
°De quel type
1) °Oxidation
°Réduction
°Hydrolyse
2) Catabolique
4 réactions de phase II
°Sulfotransféranse
°Gluthathione-S-transférase
°UDP-glucuronosyltransférase
°N-acétyltransférase
°5 organes impliqués
°Qui est impliqué le plus
°Foie, poumons, reins, voie gastro-intestinale, la peau
°Foie
Où se passe les réactions de phase II
Le cytosol
Quelles enzymes effectuent les réactions de phase I
Cytochrome P450 (CYP450)
Réaction de monooxygénase:
°But
°Réaction
°Besoin de quoi (4)
°Ajout d’un atome d’oxygène
°RH+O2+2H+2é—>ROH+H20
°CYP450, NADPH cytochrome P450 réductase, NADH cytochrome b5 réductase et phospholipides du re
°3 inducteurs de CYP450
°Quoi qu’il arrive si plus actif
°Alcool, fumée de cigarette et carbamazepine
°Plus de métabolite, donc présence du médicament dans le sang sera limité
Quoi faire si:
1) Inactivation
2) Activation
3) Pas de conséquence
1) Augmenter la dose de médicament
2) Diminuer la dose ou rien faire
3) Rien faire
Phase I: réaction de déshydrogénation, comment ça se fait
Formation d’un lien pi à l’aide de FeOH3+ comme réactif
Où se produit la myeloperoxidase (MPO) drug oxidation
Dans les neutrophiles
Comment se fait une réaction de suflotransférase
Transfert d’un groupement sulfate à l’aide de PAPS–>PAP
Comment se fait une réaction de Guthathione-S-transférase
Transfère d’un tripeptide sur le médicament (GSH)
Comment se fait une réaction de UDP-glucuronosyltransférase
Groupement glucuronide qui s’attache au médicament avec un oxygène
