Cours #1 et 2 Flashcards
3 types de transport
°Transport cardiovasculaire
°Diffusion en milieu aqueux
°Mouvement à travers des barrières non aqueuse
Qu’est-ce que permet le transport cardiovasculaire (3)
°Transport rapide
°Transport sur une longue distance
°Distribution systémique
4 facteurs de la diffusion en milieu aqueux (proportionnel ou non à le taux d’absorption du médicament (ta))
°La différence de concentration (∆C) agit comme la force motrice de la diffusion passive des molécules, proportionnel
°La masse moléculaire au carré est inversement proportionnel à ta
°Les caractéristiques physico-chimiques du milieu (le coefficient de diffusion D qui est proportionnel à ta
°La surface d’absorption (vascularisés ou non) est proportionnel à ta
3 mouvements à travers les barrières non aqueuses
°Diffusion à travers les lipides
°Diffusion via une aquaporine
°Diffusion via un transporteur membranaire
Diffusion à travers les lipides:
°Qu’est-ce qui agit comme barrière pour les molécules hydrophile
°Région hydrophobe des phospholipides
Diffusion à travers les lipides:
°Vitesse médicament liposoluble vs hydrosoluble
°Concentration intracellulaire médicament liposoluble vs hydrosoluble
°Médicament liposoluble > hydrosoluble, puisque son ∆C est plus grand (forte concentration membranaire)
°Médicament liposoluble = hydrosoluble
Le flux net:
°C’est quoi
°La formule
°flux de molécules traversant la membrane par unité de temps (mol s-1 m-2)
°Jnet= D∆Cm/h
°C’est quoi le coefficient de partage
°Formule
°Permet de mesurer la solubilité dans la phase organique
°Concentration phase organique (membranaire)/ concentration phase aqueuse
Quelles molécules ne passent pas de façon passive les membranes
Les ions
Perméabilité membranaire (m/s):
°Formule
°qu’est ce qui arrive lorsqu’on augmente le coefficient de partage
°Pm=Da/h
°Plus on augmente a ça augmente pm mais trop haut ça va le diminuer
Effet du pH: utiliser chatelier
°acide lorsque pH<pka
°acide lorsque pH>pka
°base lorsque pH<pka
°base lorsque pH>pka
°passe
°passe pas
°passe pas
°passe
La règle de cinq de Lipinski
Peut perméable à travers les membranes si plus d’une des conditions suivantes:
°Plus de 5 donneurs de ponts H (OH, NH2)
°Plus de 10 receveurs de ponts (O, N)
°Une masse moléculaire supérieur à 500 Da
°Loga supérieur à 5
°C’est quoi psa
°Valeur pour moins bonne perméabilité membranaire
°Aire de la surface polaire
°Supérieur à 140
Diffusion à travers les lipides: comment se fait la diffusion passive pour les petites molécules? (3)
°Formation de petits pores dans la membrane
°L’ordre de nanoseconde
°Géométrie de certains lipides stabilisent la structure
Diffusion à travers les lipides: qu’est-ce qu’elles laissent passer et comment fonctionne les aquaporines
°Très petites molécules (H2O)
°Charges partiels de l’eau (dipôle) interagissent avec les résidus de l’aquaporine
