Bloqueadores da Junção Neuromuscular

Question 1

composição

Answer 1

amônio-quaternários (carga positiva) com baixa lipossolubilidade.

Question 2

Bloqueadores Neuromusculares

Answer 2

Fármacos que impedem a ação da acetilcolina nos receptores nicotínicos localizados na junção neuromuscular, induzindo o relaxamento dos músculos esqueléticos e, consequentemente, a paralisia flácida.

Question 3

Uso de bloqueadores JNM

Answer 3

procedimentos cirúrgicos (associados a anestésicos)
intubação endotraqueal.

Question 4

Ação de Bloqueadores Não-Despolarizantes

Answer 4

• antagonistas competitivos da acetilcolina em receptores nicotínicos
• relaxamento muscular somente é eficaz quando mais de 95% dos receptores se encontram ocupados (inicia no 80%)

*A ordem de relaxamento dos músculos depende de seu volume (face, mandíbula e cauda → pescoço e membros → intercostais e abdominais → diafragma)

ex: tubocurarina.

Question 5

Como reverter a ação de bloqueadores não despolarizastes?

Question 6

Ação de Bloqueadores Despolarizantes

Answer 6

• Despolarização persistente da junção neuromuscular -> dessensibilização dos canais -> impede potencial de ação -> inibe a contração muscular.
• ação é curta, pois são hidrolisados pela butirilcolinesterase hepática e plasmática.
  -> suxametônio (succinilcolina) (mais intensa em cães e bovinos, nos quais metabolização é mais lenta)

Question 7

Mecanismo de bloqueadores despolarizastes

Answer 7

1. ligação com N
2. influxo grande de Na+
3. contrações musculares
4. permanecem ligados (não são metabolizamos por colinesterases)
5. despolarização excessiva
6. Dessensibilização dos canais iônicos ligados ao N
7. impedimento de novos potencias e da contração

PODE OCORRER:
8. Dessensibilização caio dos receptores N (administração de doses altas ou infusão contínua) => receptores não respondem à acetilcolina novamente.

Question 8

Efeitos Adversos dos Bloqueadores Não despolarizantes

Answer 8

Têm ação não seletiva, podendo:

1. interagir com N dos gânglios:
   a) antagonizam a liberação de noradrenalina na via simpática e de
   b) acetilcolina na parassimpática,
2. promover a ativação de mastócitos -> liberação de histamina (vasodilatador).

Portanto: pode haver hipotensão ebroncoconstrição.

Question 9

Efeitos Adversos dos Bloqueadores despolarizantes

Answer 9

• Podem acabar atuando sobre os receptores M2 do músculo cardíaco -> antagonizam o efeito de relaxamento do coração -> o cronotropismo positivo.
• Contrações da fase I do seu efeito podem resultar em:
  > aumento da pressão intraocular,
  > aumento da pressão gástrica,
  > dor muscular.

*Em pacientes com mutações nos receptores de Ca2+ do retículo sarcoplasmático, os bloqueadores despolarizantes podem causar hipertermia maligna.

Question 10

Interações Farmacológicas

Answer 10

• com anestésicos gerais (cetamina, isoflurano, halotano) e antibióticos aminoglicosídeos,
  -> redução de sua dose (diminuem a liberação de acetilcolina).
• A associação com anestésicos locais (lidocaína),
  -> bloqueio de canais para Ca2+