Calcioantagonistas Flashcards
Mecanismos de vasodilatadores
- Bloqueo de los canales de Ca (antagonistas del calcio).
- Activación de canales de K. La apertura de canales de K conduce a la
hiperpolarización de la membrana y el cierre de los canales tipo L (nicorandil,
minoxidil y diazóxido). - Aumento de la salida de Ca del citosol a través de la activación del
intercambiador Na /Ca (Digitálicos: digoxina y la digitoxina)
4 . Reducción de la sensibilidad de las proteínas contráctiles al Ca mediante la
inhibición de la Rho-cinasa (Y-27632 y el fasudi)
Calcio antagonista
El tono del musculo liso se regula de forma dependiente del Ca +
Contractilidad miocárdica
Actividad eléctrica NS- AV
Participacion de canales Ca + - L
RAMs
* Hipotensión arterial
* Cefalea
* Rubor
* Bradiarritmias
* Edema perimaleolar
* RGE
* Constipación
* Precauciones - contraindicaciones
Ca ++ ANTAGONISTAS calsificacion
- DIHIDROPIRIDINICOS: mayor selectividad vascular
(Vasodilatador). Sin efectos cardiopresores.
Amlodipino, isradipino,lacidipino, nifedipino,nimodipino - NO DIHIDROPIRIDINICOS: no generan conducción A-V. rta simpática refleja actúan sobre los nodos sinauricular y aurículoventricular. Actividad cardiopresora. → disminuye FC,conducción A-V.
Diltiazem, Verapamilo
Ca++ ANTAGONISTAS Acciones en músculo liso vascular:
- Bloqueo canales L, reducen el flujo de calcio a través de
la membrana celular y disminuyen la entrada de calcio
al músculo liso, lo que resulta en una disminución de la
concentración de calcio intracelular - Resistencia coronaria
Ca++ ANTAGONISTAS Acciones en células cardíacas:
- Miocitos: INO (-) (no dihidro)
- Nodos SA y AV: CRONO (-), DROMO (-) (no dihidro)
APLICACIONES de Ca++ ANTAGONISTAS
- HTA primaria
- Angina de Prinzmetal →primera linea
- Angina estable. BB son los de primera línea se usan los calcio antagonistas no
dihidro si hay contraindicación de los betabloqueadores - Angina inestable, IAM BB son los de primera línea se usan los calcio antagonistas no
dihidro si hay contraindicación de los betabloqueadores - Taquiarritmias: TSVP, TAM: No dihidro: disminuyen la rta ventricular en el flutter
auricular y FA - Hemorragia subaracnoidea: Disminuye la isquemia cerebral retardada, disminuye
déficit neurológico (nimodipino) - Enfermedad Raynaud: dihidro
- Profilaxis migraña: Migraña episodios recurrentes los no dihidro
- Uteroinhibidores: Nifedipino
Amlodipino
Ca++ ANTAGONISTAS
tab 5, 10mg. Do: 2,5-10mg/d
Diltiazem
Ca++ ANTAGONISTAS
tab 90,120,180mg
Do: 90-360 mg/d
Verapamilo
Ca++ ANTAGONISTAS
tab 80, 120, 240mg
Do: 160-480 mg/d
Nifedipina
Ca++ ANTAGONISTAS
tab 30,60 mg. Do: 30-60 mg/d
NITRATOS ORGANICOS – ON
Relajando el músculo liso de los vasos sanguíneos, lo que provoca una dilatación de las arterias y venas.
→ reduce la carga de trabajo del corazón y aumenta el flujo de sangre y oxígeno al corazón y otros tejidos.
TOLERANCIA
* grupos sulfidrilo
* Activación neurohumoral
* Radicales libres
* Para evitarla: dosificación excéntrica
FARMACOCINETICA
* Absorción: vo: NTG escasa biodisp→ absorbe bien: sublingual
Mono-dinitrato: buena v.o – SL
* Metabolismo hepático
* t1/2: NTG 1-4 min infusión continua, parches
t1/2 di, mononitrato:>, 2-3/día
APLICACIONES
CLINICAS
* Angina estable: crisis, profilaxis
inmediata, uso crónico: alternativa
(Antianginosos)
* Síndromes coronarios agudos
* Insuficiencia cardiaca
* Edema pulmonar cardiogénico
REACCIONES ADVERSAS
* Cefalea, rubor, hipotensión
* Contraindicaciones:
PA < 90 mmHg
Exposición a sildenafil !
* Taquicardia >100 lpm –
bradicardia <50 lpm
* IAM derecho
Nitroglicerina
NITRATOS ORGANICOS – ON
se puede administrar en forma de tabletas sublinguales, parches transdérmicos, aerosoles o inyecciones intravenosas. Se utiliza principalmente para el tratamiento de la angina
de pecho.
sln spray 0,4mg/dosis
amp 50mg/10ml (0,25-5μg/kg/min) parches 5 -
10mg/d
Isosorbida dinitrato:
NITRATOS ORGANICOS – ON
se administra en forma de tabletas sublinguales o en cápsulas para su ingesta oral. la angina de pecho.
tab vo 10mg, SL 5–10mg, XL
40mg. Do: 30-60mg/d en 3 tomas (XL: 1-2 / día)
Mononitrato de isosorbida:
NITRATOS ORGANICOS – ON
se administra en forma de tabletas para su ingesta oral. Se utiliza para la prevención de la angina de pecho.
tab vo 20mg, XL 50mg.
Do: 20-160mg/d en 2 tomas (XL: una vez al día)
HIDRALAZINA
- Vasodilatador arterial directo
- Descarga simpática refleja
- Usos: emergencia HTA embarazo
- RAMs: hipotensión, rubor, isquemia miocárdica, LES, cefalea
