Inicio Farmacología Flashcards
(215 cards)
1
Q
Absorción irregular y lenta
Puede irritar las mucosas
Administración incomoda
No se altera por sistema digestivo
Elude el primer paso
A
Vía rectal
2
Q
Absorción y efecto rápido por el escaso
espesor del epitelio
El sistema venoso drena a la vena cava
Elude el primer paso
A
Vía bucal y sublingual
3
Q
Absorción: el pH del estómago, que es más ácido, puede favorecer la forma…..
A
no ionizada de los
fármacos ácidos, mientras que el pH más alcalino del intestino delgado puede favorecer la
forma no ionizada de los fármacos básicos.
4
Q
acción de administrar medicamentos, realizar procedimientos
médicos o actos quirúrgicos de acuerdo con normas, reglas o
estrategias, criterios y lineamientos que hagan coherente la solución
de los problemas del paciente con los conocimientos médicos.
A
PRESCRIPCION
5
Q
Agentes que son solo parcialmente efectivos como agonistas
A
Agonistas parciales
6
Q
Agonista alostérico (alotópico):
A
Fármaco que se une a una región diferente
del receptor que el agonista endógeno
7
Q
Agonista primario:
A
Fármaco que se une al mismo sitio que el agonista
endógeno
8
Q
Agonistas Parciales:
A
Producen una respuesta menor en caso de ocupar la totalidad de los receptores que los agonistas
Dependiente del sistema (tejido).
9
Q
Antagonistas Competitivos:
A
Ocupan el receptor sin activarlo
Competirá contra cualquier agonista por los sitios de unión del receptor. Una cantidad suficiente de sustancia antagonista desplazará a la sustancia
agonista de los sitios de unión
Baja en la frecuencia de la activación del receptor.
10
Q
Antagonistas No competitivo:
A
antagoniza el efecto farmacológico de un agonista actuando en diferentes receptores del mismo evento farmacológico.
11
Q
Agonistas Irreversible:
A
fármaco posee grupos reactivos que forman enlaces covalentes con el recepto
desactiva permanentemente el receptor
12
Q
Agonistas Totales:
A
Producen el efecto farmacológico máximo en presencia de receptores no ocupados.
13
Q
Agonistas:
A
se unen y
activan el receptor (imitan al
ligando endógeno)
14
Q
altera la velocidad o magnitud de una respuesta celular
intrínseca o fisiológica en lugar de crear respuestas nuevas.
A
Fármaco
15
Q
Antagonismo Farmacocinético:
A
El antagonismo farmacocinético se refiere a la interacción entre dos fármacos en términos de absorción, distribución, metabolismo o eliminación. Un fármaco puede afectar la disponibilidad o la concentración del otro en el organismo.
16
Q
Antagonismo Funcional:
A
Dos fármacos actúan en diferentes receptores, pero generan respuestas opuestas en el mismo sistema biológico. Esto puede resultar en una regulación cruzada de las vías de señalización y afectar la respuesta global del organismo.
17
Q
Antagonistas:
A
al unirse con
el receptor compiten con otras
moléculas y evitan su unión
18
Q
antagoniza el efecto farmacológico de un agonista actuando en diferentes receptores del mismo evento farmacológico.
A
interacción farmaco-receptor No competitivo de antagonista
19
Q
Canales iónicos
A
Acetilcolina, la serotonina, GABA y el glutamato; todos son
transmisores sinápticos.
* Transmite su señal a través de la membrana plasmática aumentando la conductancia transmembrana del ion relevante y alterando así el potencial eléctrico a través de la membrana.
GABA
acetil colina
glutamato
serotonina
El tiempo de respuesta celular por la unión del
agonista a un canal controlado por ligando se
puede medir en milisegundos.
20
Q
cantidad de medicamento que se administra para lograr
eficazmente un efecto determinado.
A
Dosis
21
Q
capacidad de los fármacos de fijarse a un receptor determinado y formar el complejo fármaco-receptor
A
Afinidad
22
Q
Cinética de orden cero:
A
cuando la velocidad a la que transcurre el proceso es constante en el tiempo, independientemente de la concentración del fármaco.
23
Q
Cinética de primer orden.
A
la velocidad del proceso es
proporcional a la concentración de fármaco con una
proporcionalidad constante a lo largo del tiempo
24
Q
combinarse con el agonista (antagonismo químico), o por el
antagonismo funcional al inhibir indirectamente los efectos celulares o fisiológicos del agonista.
A
Antagonismo alostérico
25
competencia con un agonista por el mismo sitio o superposición en el receptor
Interacción sinóptica
26
Comprimidos con recubrimiento enterico:
Son comprimidos que se disgregan y
disuelven en el intestino. NO SE DEBEN PARTIR.
27
Comprimidos con recubrimiento enterico:
Son comprimidos que se disgregan y
disuelven en el intestino. NO SE DEBEN PARTIR.
28
Comprimidos de Liberación Prolongada:
En objetivo es producir una liberación lenta
del fármaco que se administran a intervalos de administración mayores
29
Comprimidos ranurados:
Ranurados en 2 o 4 partes
30
con que y cuando se deben dar medicamentos por via sublingual
– Nitratos anginosos: tto crisis angina de pecho.
– Antagonista Ca: tto crisis hipertensivas.
– Opiáceos: dolor intenso.
– Benzodiacepinas: ataque de
ansiedad
31
Condición que prohíbe el uso de un tratamiento
Contraindicación
32
cual es la via de administracion que es la unica que se ve afectada por le metabolismo?
via oral
33
Cuantifica la interacción fármaco
- receptor
- relación de la dosis con el efecto.
- Un elemento clave en el estudio de los
fármacos
Curva dosis-respuesta
34
Cubren necesidades de atención de salud prioritarias. Su
selección se hace atendiendo a la prevalencia de las
enfermedades y a su seguridad, eficacia y costo-eficacia
comparativa
Medicamento esencial
35
Debidas a la influencia que tiene un fármaco sobre el ciclo de otro en el organismo
∙ La efectividad y seguridad de muchos de los medicamentos objeto de la interacción puede establecerse por los valores de las concentraciones
plasmáticas.
Interacciones Farmacocinéticas
36
Difunde a través del tejido conectivo y
penetra en el torrente circulatorio a
través de capilares
La enzima hialuronidasa, calor masajes
favorece difusión e incrementa la
velocidad de absorción
Vía cutánea
37
Difusión pasiva
* El fármaco generalmente penetran por difusión a lo largo de un gradiente de concentración gracias
a la solubilidad en la bicapa lipídica.
* No requiere trabajo celular
* No usa ATP
Ocurre dentro de los compartimientos acuosos más
grandes del cuerpo (espacio intersticial, citosol) y a
través de las zonas de oclusión en la membrana
epitelial y el recubrimiento endotelial de los vasos
sanguíneos por los poros acuosos.
Impulsada por un desplazamiento en favor de un
gradiente de concentración descrito por la ley de Fick
38
Distribución: si el fármaco es una base débil, en un entorno ácido como los lisosomas de las
células, tenderá a permanecer en su forma...
no ionizada, lo que puede resultar en una
acumulación intracelular.
39
Down regulation
Cuando un agonista se une repetidamente a un receptor
específico durante un período prolongado, la célula puede
responder a este estímulo excesivo disminuyendo el número
de receptores presentes en su superficie celular.
40
EC50 (Concentración Efectiva 50%):
Concentración del fármaco que produce el 50% de la respuesta máxima
41
efectividad
Hace referencia al grado de buen funcionamiento de un
tratamiento en la práctica, una vez el fármaco que está
disponible de forma generalizada.
42
Efecto de primer paso
Consiste en el metabolismo parcial o total
de un fármaco antes de alcanzar la
circulación sistémica; generalmente se
lleva a cabo a su paso por el epitelio
intestinal al ser absorbido, o a su primer
paso por el hígado, proveniente de la
circulación portal.
43
Efectos locales o sistémicos
• Penetrar a la piel con todos sus estratos y luego ser
absorbidos hacia el compartimento plasmático.
Vía transdérmica o percutánea
44
eficacia receptor
refleja la capacidad de un fármaco para activar un
receptor y generar una respuesta celular.
* Alta eficacia = Agonista completo
* Baja eficacia = Agonista parcial
* Eficacia nula (0) = Antagonista
45
El desarrollo de un nuevo fármaco por lo general
comienza con........
el descubrimiento o la síntesis de un
nuevo compuesto farmacológico potencial o la
elucidación de un nuevo objetivo farmacológico
46
El fármaco generalmente penetran por difusión a lo largo de un gradiente de concentración gracias
a la solubilidad en la bicapa lipídica.
• No requiere trabajo celular
• No usa ATP
Ocurre dentro de los compartimientos acuosos más
grandes del cuerpo (espacio intersticial, citosol) y a
través de las zonas de oclusión en la membrana
epitelial y el recubrimiento endotelial de los vasos
sanguíneos por los poros acuosos.
Impulsada por un desplazamiento en favor de un
gradiente de concentración descrito por la ley de Fick
Difusión pasiva
47
el fármaco se une al mismo sitio de reconocimiento que el agonista endógeno.
Agonista primario
48
Eliminación: si un fármaco es ácido débil, en un entorno alcalino de la orina, tiende a
permanecer en su forma
ionizada, lo que disminuye su reabsorción tubular y favorece su
eliminación.
49
entidades que no causan ningún cambio directo en la respuesta bioquímica o fisiológica, pero que pueden alterar la farmacocinética de un fármaco.
Aceptores (p. ej., la albúmina sérica)
50
enzimas encargadas de metabolizar una amplia variedad de fármacos y otros compuestos xenobióticos en el cuerpo.
Convierte los fármacos en formas más polarizadas y menos tóxicas, que pueden ser eliminadas posteriormente por el cuerpo.
CYP (citocromos P450)
51
Enzimas transmembrana reguladas por el
ligando que incluye el receptor tirosina cinasa
Insulina, factor de crecimiento epidérmico, factor de crecimiento derivado de plaquetas, péptido
natriurético atrial, factor de crecimiento transformante-β.
* Un dominio extracelular de unión a las hormonas y un dominio de enzima citoplásmica, que puede ser una
proteína tirosina cinasa, una serina cinasa o una guanilil ciclasa
* Los dos dominios están conectados por un segmento hidrófobo del polipéptido que reside en la bicapa
lipídica de la mbetaembrana plasmática.
insulina
factor de crecimiento epidémico
factor de crecimiento derivado de plaquetas
péptido natriurético
factor de crecimiento beta
El efecto finaliza una vez se internaliza el
receptor mediante endocitosis
52
Equivalentes Farmacéuticos o alternativa
farmacéutica
•sus efectos con respecto a la eficacia y seguridad
son esencialmente los mismos
Equivalencia Terapéutica
53
Es el tiempo que tarda un fármaco en disminuir a la mitad de su concentración en
el plasma sanguíneo
Se utiliza para determinar la frecuencia de administración necesaria para mantener
niveles terapéuticos constantes de un fármaco en el cuerpo
Tiempo de vida media plasmática
54
Es el tiempo total de duración del efecto farmacológico,
independiente de la presencia del fármaco en el plasma sanguíneo
• Es una consecuencia del mecanismo de acción de ciertos fármacos
que presentan un tiempo de vida media biológico diferente de el t 1⁄2.
Tiempo de vida media biológica
55
Es fácil, segura
Autoadministración
En caso de sobredosis “fácil manejo”
Absorción lenta
Se modifica por alimentos
Los medicamentos tienen que atravesar el sistema porta
Efecto de primer paso
No se puede utilizar en alteraciones neurológica
Vía oral
56
Es la concentración de un fármaco en el
cuerpo cuando la tasa de entrada y la tasa de
eliminación se equilibran y la concentración
del fármaco se mantiene constante.
Este estado se alcanza después de varias dosis
consecutivas
Es importante en la determinación de la dosis
y la frecuencia de administración de un
fármaco y puede ser utilizado para identificar
interacciones medicamentosas potenciales y
monitorear la eficacia terapéutica
Estado estacionario
57
Es la macromolécula celular o el complejo macromolecular con el cual el fármaco interactúa para obtener una respuesta celular o sistémica
Diana
58
Es la única vía que permite la colocación del fármaco
directamente en el compartimento plasmático
Se obvia el proceso de la absorción, logrando niveles
plasmáticos inmediatos y una rápida presentación de los
efectos
El fármaco esta disuelto.
Vía intravenosa
59
es un agente que se une al mismo receptor que un agonista pero induce una respuesta
Agonista inverso
60
Es un proceso de transporte mediado por transportadores son selectivos, saturables y susceptibles de
inhibición.
DIFUSION FACILITADA
61
Es una medida de la velocidad con la que el cuerpo elimina un fármaco.
Es la tasa de eliminación de un fármaco dividido por su
concentración en el cuerpo.
Determinación de la dosis y la frecuencia de administración de un fármaco, y también puede ser utilizado para identificar interacciones medicamentosas potenciales.
Depuración - clearance
62
Está destinada para ejercer una acción local en la
cavidad oral; por tanto, la forma farmacéutica se
debe dejar en contacto con la mucosa sin que se
presente ninguna clase de absorción y no debe
deglutirse, con lo cual se evita cualquier posible
efecto sistémico que resultaría de su absorción en
el tubo digestivo.
Sus principales limitaciones consisten en la
irritación o el mal sabor ocasionado por algunos
fármacos
Vía bucal
63
Esta vía asegura la total absorción del fármaco administrado, librándolo además de su
paso por el hígado y por tanto de la posibilidad de efecto de primer paso;
La inyección de formas “de depósito” por ejemplo con ésteres de andrógenos
(enantato de testosterona) o de antipsicóticos (pipotiazina) con lo cual el principio
activo se libera y absorbe muy lentamente siendo posible la administración de una
dosis de mantenimiento.
La producción de dolor no depende tanto del volumen inyectado sino de las
condiciones extremas de pH o viscosidad del medicamento.
Vía intramuscular
64
Esta vía se utiliza solo en casos de
urgencia aprovechando la rica
vascularización del piso de la boca, que
permite una rápida absorción directamente
a la circulación sistémica a través del
drenaje venoso que lleva el fármaco
disuelto al corazón derecho
Al igual que la vía bucal, sus limitaciones
están dadas por la irritación o el mal sabor
ocasionado por algunos fármacos.
Sublingual
65
Estudia el intervalo de tiempo en el que se administra un
medicamento
• Permite estimar la dosis efectiva y la forma correcta de
administración
Dosificación o posología
66
Excreción
Filtración glomerular (pasivo)
Secreción tubular (activo/pasivo)
Reabsorción tubular (pasivo)
67
Factores que determinan la absorción
Concentración
Solubilidad
Área de la superficie absorbente
Irrigación
68
Factores que influyen en la
biodisponibilidad de fármacos por vía oral
Velocidad de vaciado gástrico
Forma farmacéutica.
Motilidad intestinal.
Presencia de alimentos.
Medicamentos.
69
fármaco posee grupos reactivos que forman
enlaces covalentes con el recepto desactiva permanentemente el receptor
interacción farmaco-receptor Irreversible de antagonista
70
Fase I
Oxido-reducción e Hidrólisis
A nivel del citosol, mitocondrias
o microsomas
Sistema P-450
71
Fase II
• Conjugación
• Acido glucurónico,
sulfúrico, acético
72
investigacion preclinica: Fase QUÍMICA
caracterización fisicoquímica y desarrollo farmacéutico
Lo primero que se debe conocer de una nueva molécula es todo el conjunto de propiedades
fisicoquímicas que permitan identificarla y caracterizarla de la mejor manera posible: estado físico,
estructura química, peso molecular, solubilidad en agua y en lípidos, punto de fusión y de ebullición,
densidad, pKa,, termolabilidad, fotosensibilidad y estabilidad en disolución o en presencia de humedad,
etc.
73
Fases del desarrollo de un farmaco
1. investigacion basica, toxicidad o potencial de causar daño
2. investigacion preclinica (fase quimica y biologica) en animales
3. pruebas clinicas : fase 1,2 y 3 en humanos
4. Vigilancia postcomercialización fase 4
74
Filtración glomerular
(pasivo)
•No unido a proteínas
•Bajo PM,
hidrosoluble
75
forma física como finalmente se presenta el medicamento
Forma farmacéutica
76
Grageas:
Comprimidos que tienen una cubierta de azúcar y colorantes.
77
GPCR
gran familia de receptores transmembrana que abarcan la membrana plasmática como un paquete de siete hélices α .
Entre los ligandos para los GPCR
existen neurotransmisores tales como la ACh, las aminas biogénicas, todos los eicosanoides y
otras moléculas de señalización de lípidos, hormonas peptídicas, opioides, aminoácidos tales
como GABA, y muchos otros ligandos peptídicos y proteicos.
adenorreceptores
receptores de glucagón
subtipos de receptores serotonina
subtipos de receptores de dopamina
receptores de tirotropina
78
indicaciones para que el fármaco tenga una interacción química con su receptor:
Debe tener el tamaño, carga eléctrica, forma y composición
atómica adecuados.
• Debe tener las propiedades necesarias para transportarse desde
su sitio de administración hasta el sitio de acción.
• Debe desactivarse o excretarse del cuerpo a un ritmo razonable
para que sus efectos tengan una duración apropiada.
79
Inhibidores de receptores de tirosina - cinasa
Trastuzumab - cetuximab
80
Interacciones farmacológicas
modificaciones en
la acción de un fármaco causadas por la presencia de
otro(s) medicamento(s) o sustancias en el organismo.
Estas interacciones pueden afectar la eficacia, la
toxicidad o la farmacocinética de los medicamentos, y es
esencial tener en cuenta su potencial durante el
tratamiento polifarmacia.
81
Investigación clínica fase 1
El fármaco candidato se prueba en humanos por primera vez.
El objetivo principal de esta etapa es evaluar la seguridad del
medicamento cuando se usa en humanos y determinar cuál es
el rango de dosificación más seguro
10 a 100 voluntarios sanos.
Duración del estudio: 1-2 años.
Los investigadores evalúan la farmacocinética
82
Investigación clínica fase 2
El objetivo de esta fase es evaluar la seguridad y la eficacia en un pequeño grupo de pacientes.
50 a 500 pacientes con la enfermedad/condición.
Duración del estudio: 2-3 años
Comparan el tratamiento con placebo o con el estándar de atención para la enfermedad
Se analiza la potencia del fármaco para refinar la dosis y el esquema de administración
Se examinan los efectos secundarios y los riesgos asociados con el fármaco.
Aproximadamente el 33% de los medicamentos pasan a la
siguiente fase
83
Investigación clínica fase 3
El propósito central de esta etapa es confirmar la seguridad y eficacia en una población grande de pacientes
300 a 3000 voluntarios que tienen la enfermedad o la condición
Duración del estudio: 3-5 años
Ofrece o no un beneficio importante a una población específica.
Efectos secundarios que aparecen en el largo plazo
84
Investigación clínica fase 4
Estos estudios se llevan a cabo una vez que el medicamento o dispositivo ha sido aprobado por la autoridad regulatoria.
Varios miles de participantes
Duración del estudio: Sin duración fija
Son parte del monitoreo de seguridad post-mercadeo,
usualmente cuentan con la participación de varios miles de
voluntarios que tienen la enfermedad/condición.
85
Kd (la constante de disociación de equilibrio):
Concentración del fármaco libre a la que se
observa la mitad de la unión máxima.
Caracteriza la afinidad del receptor para unir el medicamento de forma reciproca:
si la Kd es baja, la afinidad de unión es alta, y viceversa
86
La distribución a través de la membrana de un electrolito débil esta influida por su...
pKa y el gradiente
de pH a través de la membrana.
87
La eficacia
Hace referencia al grado de buen funcionamiento de un
tratamiento en ensayos clínicos o estudios de laboratorio.
88
La forma ionizada es...
hidrosoluble y tiene más dificultades para cruzar
las membranas.
89
La forma no ionizada es....
liposoluble y suele ser la que puede atravesar
más fácilmente las membranas biológicas, incluidas las membranas del
tracto gastrointestinal para ser absorbido, o las membranas celulares
para distribuirse a diferentes tejidos.
90
La proporción entre la forma liposoluble y la forma hidrosoluble de un ácido o
base débiles se expresa mediante la ecuación de...
Henderson-Hasselbalch
91
Liberación controlada:
controlada es aquel que libera el principio activo a una velocidad predeterminada, a nivel local o sistemico, durante un periodo especificado
92
Lo que le hace el fármaco al organismo
• Las acciones del fármaco sobre el cuerpo
• Determinan el grupo en el que se clasifica el
compuesto
• Constituyen el factor principal para decidir si
ese grupo representa el tratamiento apropiado
para un síntoma o enfermedad particulares
Farmacodinamia
93
Los fármacos administrados por
esta vía deben estar contenidos
en soluciones acuosas de
pequeños volúmenes.
Formas Farmacéuticas Parenterales
Vía Subcutánea
94
Los fármacos que bloquean o reducen la acción de un agonista.
Antagonistas
95
Los fármacos que se unen a los receptores fisiológicos e imitan a los efectos reguladores
de los compuestos de señalización endógenos
Agonistas
96
Mecanismo de acción transmembrana
1: una señal química soluble en lípidos cruza la membrana plasmática y actúa sobre un receptor intracelular (que puede ser una enzima o un regulador de la transcripción génica)
2: la señal se une al dominio extracelularde una proteína transmembrana, accionando de este modo una actividad enzimática de su dominio citoplásmico
3: la señal se une al dominio extracelular de un receptor transmembrana que esta unido a una proteína tirosina cinasa separada, la que es activada
4: la señal se une y regula directamente la apertura de
un canal ionico
97
Mecanismo de acción transmembrana
1.Ligando soluble en lípidos que atraviesa
la membrana e interactúa con un
receptor intracelular
2.Proteína receptora
transmembrana cuya actividad
alostérica se rige por la unión de
un ligando al sitio de dominio
extracelular de dicha proteína
3.Receptor
transmembrana que se
une y estimula una
proteína tirosina cinasa
intracelular
4.Un canal iónico
transmembrana controlado
por un ligando que puede
inducirse a abrirse o cerrarse mediante unión ligando-
receptor
{5. Una Proteína receptora
transmembrana que
estimula una proteína
transductora de señal de
unión a GTP (Proteína G),
que a su vez modula la
producción de un segundo
mensajero.
98
medicamentos con biodisponibilidad reducida por los alimentos
en general todos, tetraciclinas, beta lactamicos, levadopa, alfa metildopa, baclofeno
99
Modos de penetración y transporte
Difusión pasiva
• Transporte activo
• Difusión facilitada
100
Modos de penetración y transporte
* Difusión pasiva
* Transporte activo
* Difusión facilitada
101
moléculas que tienen la
capacidad de convertirse en un fármaco activo en el
cuerpo. se espera
aumentar la eficacia terapéutica, reducir los efectos
secundarios y mejorar la biodisponibilidad del
fármaco.
Profarmaco
102
objetivos de la forma farmaceutica
proteger al fármaco de factores externos
(luz, humedad, etc.), facilitar su administración,
enmascarar sabores y olores desagradables y brindarle estabilidad química
103
Objetivos de la forma farmacéutica
proteger al fármaco de factores externos (luz, humedad, etc.)
* Facilitar administración
* enmascarar sabores - olores
* brindarle estabilidad química.
104
Ocupan el receptor sin activarlo Competirá contra cualquier agonista por los sitios de unión del receptor. Una cantidad suficiente de sustancia antagonista desplazará a la sustancia
agonista de los sitios de unión Baja en la frecuencia de la activación del receptor.
interacción farmaco-receptor Competitivos de antagonista
105
Pastillas:
mayor tamaño, por lo general no se pueden deglutir y han sido diseñadas para dejar disolver lentamente en la cavidad oral, buscando efectos locales.
106
Por encima de la cual suele observarse efecto
terapéutico.
La concentración mínima eficaz (CME)
107
Por encima de la cual suelen observarse efectos
tóxicos.
La concentración mínima tóxica (CMT)
108
potencia receptor
es una relación entre sus afinidades relativas y eficacias
intrínsecas
109
Prioridades a la hora de elegir una vía de
administración.
Permita autonomía al enfermo
• Pocos efectos secundarios
• Fácil utilización
• Poco invasiva
110
Proceso de la terapéutica razonada
1. definir el problema del paciente
2. especificar el objetivo farmaceutico
3.comprobar si el tratamiento P es adecuado
4.comenzar el tratamiento
5.dar informacion
6.supervisar el tratamiento
111
Proceso de transferencia reversible de fármaco desde la sangre a los distintos espacios extravasculares del
organismo
Convección (transporte en el torrente circulatorio)
• Dispersión en los espacios acuosos
• Paso a través de las membranas
• Unión a proteínas plasmáticas y tisulares
Distribución
112
Producen el efecto farmacológico máximo en presencia de receptores no ocupados.
interacción farmaco-receptor total de agonista
113
Producen una respuesta menor en caso de ocupar la totalidad de los receptores que los agonistas Dependiente del sistema (tejido).
interacción farmaco-receptor parcial de agonista
114
Proteínas que normalmente sirven como receptores para ligandos reguladores endógenos
Receptor biológico
115
que pasa si se unen alimentos con vitaminas hidrosolubles, clorotiazidas o hidroclorotiazidas
aumento de la absorción activa por retraso del vaciado gástrica
116
que medicamentos aumentan su biodisponibilidad con alimentos
propanol, metaprolol, alprenolol, espironolactona, hidrolazina, vitaminas hidrosolubles, clorotiazidas , hidroclorotiazidas, carbamazepina o nitrofurantoina
117
que pasa si se unen alimentos con beta lácticos
aumento de la degradación de medio gástrico por retraso del vaciado y competencia a nivel de absorción de componentes de la dieta (aminoácidos)
118
que pasa si se unen alimentos con levadopa
aumento de la degradación de medio gástrico por retraso del vaciado y competencia a nivel de absorción de componentes de la dieta (aminoácidos)
119
que pasa si se unen alimentos con eritromicina
aumento de la degradación de medio gástrico por retraso del vaciado
120
que pasa si se unen alimentos con carbamazepina o nitrofurantoina
aumento de la disolución al aumentar secreciones gastrointestinales y enlentecen el transito
121
que pasa si se unen alimentos con baclofeno
competencia a nivel de absorción de componentes de la dieta (aminoácidos)
122
que pasa si se unen alimentos con propanol, metaprolol, alprenolol, espironolactona o hidrolazina
disminución de metabolismo hepatico presistemico por aumento del flujo sanguíneo esplácnico
123
que pasa si se unen alimentos con alfa metildopa
competencia a nivel de absorción de componentes de la dieta (aminoácidos)
124
que pasa si se unen alimentos con tetraciclinas
formación de quelatos insolubles con cationes metálicos di y trivalentes
125
que se administra por via intravaginal
Antibióticos
Antifúngicos
Antinflamatorios
Anticonceptivos
OXITOCINA
126
Reabsorción tubular
(pasivo)
Liposolubles y a favor gradiente de concentración
• PH de la orina
127
Receptor fisiológico:
proteínas a las que se unen
ligandos endógenos
128
Receptores de citocina
Los receptores de citocina responden a un grupo heterogéneo de ligandos peptídicos, que incluyen
la hormona del crecimiento, la eritropoyetina, interferón.
129
Receptores intracelulares para agentes
solubles en lípidos
Esteroides (corticosteroides, mineralocorticoides,
esteroides sexuales, vitamina D) y la hormona tiroidea →la
transcripción de genes uniéndose a secuencias de DNA especificas (a menudo llamadas elementos de respuesta) cerca del gen cuya expresión debe regularse.
receptores
estimulan la transcripción
de genes uniéndose a
secuencias de ADN
corticosteroides
esteroides sexuales
vitamina D
mineralocorticoides
hormona tiroidea
130
Relaciona la cantidad de fármaco en el cuerpo y la concentración del fármaco en sangre o en plasma
Este volumen no se refiere necesariamente a un volumen fisiológico identificable, sino al volumen del
liquido que seria requerido para contener todo el fármaco en el cuerpo a la misma concentración
medida en la sangre o en el plasma
Volumen de distribución
131
Requerimiento directo de energía, capacidad para
mover el soluto contra un gradiente electroquímico,
saturabilidad, selectividad, y por la inhibición
competitiva entre los compuestos cotransportador.
Transporte activo
132
Se produce cuando la actividad o el efecto de un
fármaco se ve alterado por la presencia o por la
acción de otro.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
133
se unen a una región diferente del receptor, denominada sitio alostérico.
Agonistas alostéricos
134
Secreción tubular
(activo/pasivo)
•Proteínas transportadoras (para Cationes y para Aniones)
•Túbulo contorneado proximal
•Saturable y no específico
•Competencia
135
Selectividad con la que un fármaco se une a un receptor
determinado y no a otro
- La especificidad es recíproca
- Ningún fármaco tiene una acción totalmente específica,
pueden actuar sobre varias diana
Especificidad
136
Sinergismo de Potenciación
La potenciación es una interacción en la que un fármaco,
que no tiene efecto por sí solo, mejora la actividad de
otro fármaco cuando se administran juntos.
A diferencia del sinergismo de suma, donde ambos
fármacos tienen un efecto farmacológico, en la
potenciación, solo uno de los fármacos produce el efecto
deseado.
137
Sinergismo de suma
También conocido como sinergismo aditivo, ocurre
cuando dos o más fármacos con el mismo efecto
farmacológico se combinan, y la respuesta es mayor que
la suma de sus efectos individuales.
Esto se debe a que los fármacos actúan en diferentes vías
o puntos de una misma vía, resultando en un aumento
significativo del efecto deseado.
138
Síntesis de segundo mensajero químico
(Ca2+ , AMPc y GMPc)
139
Son formas de dosificación estériles, libres de pirógenos y en lo posible isotónicas que han
sido diseñadas para administración parenteral; pueden ser soluciones, suspensiones o
emulsiones en medios acuosos o no acuosos y que son usualmente clasificadas de acuerdo
con su vía de administración. Las soluciones parenterales de gran volumen (solución salina
normal, dextrosa en agua destilada, etc.) bolsas plásticas
Inyectables
140
son formas farmacéuticas formadas por
partículas muy pequeñas de tamaño (menos de 20
micrones) que se encuentran suspendidas en una fase de
gas inerte a presión, se recomiendan aerocámaras.
Los aerosoles
141
Son mezclas líquidas de aspecto turbio o lechoso, formadas por la
dispersión de partículas muy finas de un sólido insoluble en un
vehículo acuoso; se debe tener la precaución de agitar la presentación
antes de utilizarla, para garantizar que el sólido se encuentra
uniformemente distribuido en la suspensión.
Suspensiones
142
Son mezclas líquidas homogéneas obtenidas por disolución de un fármaco soluble en agua,
destinadas al uso interno o externo.
Soluciones
143
Son soluciones estériles disponibles en frascos goteros de pequeño volumen con
el fin de ser administrados en forma de gotas en la mucosa nasal (gotas nasales),
oftálmica (colirios), o en el conducto auditivo externo (gotas óticas)
Soluciones para uso tópico (Gotas)
144
Son soluciones estériles e isotónicas destinadas al uso oftálmico; se
presentan en frascos goteros de pequeño volumen (no más de 10 mL)
para evitar contaminación por excesiva manipulación.
Colirios
145
Son soluciones hidroalcohólicas con o sin azúcar de fármacos poco
solubles en agua y a las que se adiciona el alcohol tratando de mejorar su
solubilidad
Elíxires
146
Son soluciones que además contienen una buena proporción de azúcar con el fin
de mejorar el sabor de los fármacos; usualmente se les adiciona además agentes
saborizantes, por lo cual es necesario tener mucha precaución con los niños,
quienes pueden presentar cuadros de intoxicaciones agudas por la ingestión de
todo el contenido del frasco. También se debe tener en cuenta la presencia del
azúcar para no prescribir esta forma a los pacientes diabéticos
Jarabes
147
sustancia de origen natural o sintético que no se sabe su
dosificación adecuada //se abusa por sus efectos placenteros y recreativos, se desconoce tanto el tipo como la composición.
Droga
148
sustancia exactamente conocida
- propiedades biológicas susceptibles de aplicación terapéutica.
- responsable de la actividad biológica de los medicamentos .
Fármaco o principio activo
149
sustancia farmacológicamente inerte
- se usa para dar a la forma farmacéutica las características convenientes
para su presentación, conservación, administración, absorción.
Excipiente ( vehículo
150
sustancia que genera cambios desfavorables en un sistema
biológico
Tóxico
151
Taquifilaxia
Fenómeno en el que la respuesta a un fármaco disminuye
rápidamente después de su administración repetida en un
corto período de tiempo.
A diferencia de la tolerancia, la taquifilaxia ocurre de manera
rápida y reversible.
Los factores que contribuyen a la taquifilaxia pueden incluir el
agotamiento de neurotransmisores o la inhibición rápida de
receptores específicos.
152
tolerancia
fenómeno en el que la respuesta de un fármaco disminuye
tras su administración repetida o prolongada.
Existen tres tipos principales de tolerancia:
metabólica, farmacocinética y farmacodinámica. Cada tipo se relaciona con diferentes aspectos de la
interacción fármaco-receptor.
La tolerancia puede surgir debido a varios mecanismos, como la
downregulation de receptores, cambios en la expresión de proteínas
intracelulares o el desarrollo de mecanismos compensatorios.
153
Tolerancia Farmacocinética:
Disminución de la respuesta de un fármaco debido a cambios en sus procesos de ADME
en el organismo.
Estos cambios pueden influir en la cantidad de fármaco disponible para interactuar con
los receptores en los tejidos diana.
154
Tolerancia Farmacodinámica:
La tolerancia farmacodinámica se produce cuando hay una disminución en la respuesta
de un fármaco debido a adaptaciones en los receptores o en la vía de señalización.
Estos cambios pueden afectar la sensibilidad del receptor al fármaco y reducir la
magnitud de la respuesta celular.
155
Tolerancia Metabólica:
La tolerancia metabólica se refiere a la disminución de la respuesta de un fármaco debido a cambios en su
metabolismo en el organismo.
Cuando un fármaco se administra repetidamente, el sistema enzimático del cuerpo puede aumentar su
actividad, lo que conduce a una metabolización más rápida del fármaco.
Como resultado, la concentración efectiva del fármaco en el sitio de acción se reduce, y se necesita una
dosis más alta para lograr la misma respuesta farmacológica que se obtuvo inicialmente con una dosis
menor.
156
Transporte activo
Requerimiento directo de energía, capacidad para
mover el soluto contra un gradiente electroquímico,
saturabilidad, selectividad, y por la inhibición
competitiva entre los compuestos cotransportador.
157
Transporte activo o difusión facilitada y, a diferencia de la
difusión pasiva, son
selectivos, saturables y susceptibles de
inhibición.
158
traslado de un fármaco
desde su sitio de administración hasta el
compartimento central.
La absorción
159
Una vez se identifica un compuesto prometedor para el desarrollo, se
llevan a cabo experimentos para recopilar información sobre....
•Farmacocinética: para saber cómo se absorbe, distribuye, metaboliza y excreta el producto.
•Farmacodinamia: se estudia el mecanismo de acción
•Identificación de la dosis: para lograr el mejor balance entre eficacia y seguridad,
•Vía de administración: estudia la manera más eficiente y segura de administrar el medicamento.
• Seguridad y tolerabilidad :se estudian potenciales efectos secundarios y mecanismos de toxicidad.
•Comportamiento en diferentes grupos poblacionales:
se estudia el efecto que puede tener el medicamento de acuerdo con la edad, el género o
la raza.
•Interacciones farmacológicas: se evalúa el comportamiento del medicamento cuando es administrado en forma simultánea con otros medicamentos y tratamientos.
•Eficacia comparativa: se hacen estudios para evaluar actividad versus medicamentos similares
160
Unas cuantas sustancias son tan grandes o
impermeables que sólo pueden entrar a las
células por...
Endocitosis y exocitosis
161
uso de ese medicamento para tratar una enfermedad en particular.
• Aprobación oficial para usar alguna terapia en situaciones particulares.
Indicación
162
uso de un medicamento por fuera de la/s indicación/es
para el que fue aprobado o su uso en una forma diferente
Off label
163
Uso en caso de emergencia
Perfusión continua
Vía intravascular
164
Vía de absorción lenta.
Absorción deficiente
No permite sustancias hidrosolubles
Elude el primer paso
Via subcutanea
165
Vía de entrada de medicamentos
- Gaseosos: Oxígeno medicinal
- Líquidos volátiles: Anestésicos generales
(Halotano; RAM grave: Hepatotoxicidad)
- Aerosoles: Salbutamol, Salmeterol
Vía Inhalatoria
166
Vías de administración
Rutas de entrada del medicamento al
organismo para producir sus efectos.
Influye en latencia, intensidad y duración efecto.
• Importante conocer ventajas y desventajas de cada vía en
cada caso.
• Según vía se afecta la rapidez, eficacia, efectos adversos
167
¿cual es la utilidad de la farmacodinamia?
Relaciones entre las concentraciones y los efectos
farmacológicos de los fármacos
• Interés terapéutico
• Reacciones adversas
168
¿que es farmacodinamia?
Estudio de los efectos bioquímicos, celulares y fisiológicos de
los fármacos y sus mecanismos de acción.
Los efectos de la mayoría de los fármacos son el resultado
de su interacción con los componentes macromoleculares
del organismo.
169
¿qué es farmacologia?
El estudio de las sustancias que interactúan con los
sistemas vivos a través de procesos bioquímicos, en
particular mediante la unión con moléculas
reguladoras y activadoras o la inhibición de procesos
corporales normales
170
¿qué es Tamizaje?
pruebas secuenciales de compuestos
moleculares para encontrar posibles efectos
benéficos aplicables a diversas enfermedades
171
“Dos productos farmacéuticos son bioequivalentes si
además de ser equivalentes farmacéuticos o alternativas
farmacéuticas, tienen una biodisponibilidad comparativa tan
similar, que puede esperarse que sus efectos sean
esencialmente los mismos”
Bioequivalencia
172
“Dos productos son equivalentes farmacéuticos si
contienen la misma cantidad de la misma
sustancia o sustancias activas en la misma forma
farmacéutica y si está previsto que se administren
por la misma vía.”
Equivalentes farmacéuticos
173
“Es la medida de la velocidad y de la cantidad
que del fármaco contenido en un medicamento,
alcanza la circulación general”
Biodisponibilidad
174
“si contienen la misma sustancia o principio terapéuticamente activo,
pero en forma de diferente derivado (sal, éster o complejos) o
diferentes formas de dosificación y potencias dentro de una línea de
producto de un mismo fabricante”
Alternativas FARMACÉUTICAS
175
“Son equivalentes farmacéuticos que pueden o
no ser equivalentes desde el punto de vista
terapéutico.
Los productos farmacéuticos de fuentes múltiples
que sean equivalentes terapéuticos, se consideran
intercambiables.”
Medicamentos genéricos
176
• Como se movilizan los fármacos en el organismo
• Lo que el organismo le hace al fármaco
• ADME
• Las acciones del cuerpo sobre el fármaco
• Los procesos farmacocinéticos regulan la
absorción, distribución y eliminación de los
fármacos
• Poseen una gran importancia práctica para la
elección y administración de un fármaco particular
a un paciente específico, por ejemplo, un individuo
con función renal anormal.
Farmacocinética
177
• toda sustancia psicotrópica
• alto potencial de producir conducta abusiva y/o dependencia
(psíquica/física, con perfil similar a morfina, metadona, etc.)
• Actúa por sí misma o a través de la conversión en una sustancia
activa que ejerza dichos efectos.
Estupefacientes
178
•1° autorizado para ser comercializado
•Eficacia, seguridad y calidad
•Todas las fases de desarrollo
Medicamento innovador
179
→transductores de las vías de
señalización eléctricas o químicas y proporcionan blancos específicos para las
acciones de los fármacos
Receptores, canales de iones o transportadores
180
Contenedores prellenados que contienen dosis
únicas. Vienen listas para su aplicación.
JERINGAS PRELLENADAS
181
Contiene el medicamento en una solución azucarada
JARABE
182
Es aquella preparación en la cual un lípido esta mezclado en un solvente en el cual no se disuelve
EMULSIÓN
183
Preparación acuosa de uso externo, para aplicar mediante
pequeñas palmadas o fricción
LOCIÓN
184
Solución que contiene alcohol, agua y una sustancia medicamentosa
ELIXIR
185
La absorción:
es el traslado de un fármaco
desde su sitio de administración hasta el
compartimento central.
* Para las formas de dosificación solidas, la absorción
primero requiere la disolución de la tableta o capsula,
liberando así el fármaco.
186
biodisponibilidad:
describe la magnitud fraccionaria
de una dosis administrada de fármaco que alcanza su
sitio de acción o un fluido biológico, desde el cual el
fármaco tiene acceso a su sitio de acción
La biodisponibilidad se reduce sustancialmente por el efecto de primer
paso.
Biodisponibilidad =
Cantidad de fármaco que alcanza la circulación sistémica/Cantidad de fármaco administrado
187
Distribución
Proceso de transferencia reversible de fármaco desde la sangre a los distintos espacios extravasculares del organismo
* Convección (transporte en el torrente circulatorio)
* Dispersión en los espacios acuosos
* Paso a través de las membranas
* Unión a proteínas plasmáticas y tisulares
188
Mayor afinidad por los ácidos débiles y
compuestos neutros.
Albúmina:
189
Preferencia por fármacos básicos
α1 –glicoproteína:
190
Fármacos muy
liposolubles
Lipoproteínas Globulinas α, β, γ
191
Fijación
Únicamente el fármaco libre puede difundir en forma pasiva
a las localizaciones extravasculares o tisulares en donde
debe ejercer sus efectos farmacológicos.
La concentración del fármaco no fijado en la circulación
sistémica típicamente determina la concentración del
fármaco en el sitio activo y, por lo tanto, su eficacia.
CN: El fármaco para pasar la barrera hematoencefálica y
llegar al cerebro debe presentar características liposolubles.
Hueso: . El hueso puede convertirse en un reservorio para la
liberación lenta de agentes tóxicos y metales creando cierres
herméticos de la circulación(tetraciclina).
Tejido adiposo: fármacos liposolubles se almacenan
mediante una solución física en la grasa neutra/ poco
vascularizada.
192
Cinética de primer
orden
La cantidad del fármaco metabolizado por unidad de tiempo es
proporcional a la concentración plasmática del fármaco.
la velocidad del proceso es
proporcional a la concentración de fármaco con una
proporcionalidad constante a lo largo del tiempo
La fracción del fármaco eliminada por el metabolismo es constante
193
Cinética de orden cero
La capacidad metabólica se satura a las concentraciones usualmente
empleadas
La cantidad del fármaco eliminada es constante
cuando la velocidad a la que
transcurre el proceso es constante en el tiempo,
independientemente de la concentración del fármaco.
194
Fármaco hidrofóbico
* Permite la absorción a través de bicapas lipídicas = membranas celulares
* Son más difíciles de eliminar
* Se acumulan en la grasa y bicapas fosfolipídicas
195
Enzimas de Fase 1
Oxidación, reducción, hidrolisis
Hidrolasas de epóxido
Citocromo P450 /CYP
Monooxigenasas de Flavina
196
Enzimas de Fase 2
Conjugan el resultado de la Fase 1
con una segunda molécula
Sulfo transferasa
Glutation transferasa
N-Acetil Transferasa
Glucoronosil transferasa
Metil
Transferasa
197
CYP: la superfamilia del citocromo P450
Oxidacion
Contienen una molécula de hemo unida a
la cadena polipeptídica
* Usan O2 y H+ para llevar a cabo la
oxidación de los sustratos
* Resultado: sustrato oxidado + H2O
* Se han identificado más de 50 CYP en
humanos
* Síntesis de compuestos endógenos
(esteroides y señalizadores de A. Grasos)
Ej. CYP19 – Aromatasa
* Tienen especificidades para algunos
sustratos
* Inhibición competitiva por la enzima
Se expresan principalmente en el hígado
* También en pulmón, riñón y SNC
Interacciones medicamentosas
198
Monooxigenasas que contienen flavina
* Se expresan en niveles elevados en el hígado (especialmente FMO3)
* Se unen al retículo endoplasmático
* Contribuyentes menores al metabolismo de los medicamentos
* Casi siempre producen productos benignos
* No se inhiben y no son inducidas (no generan interacciones medicamentosas)
199
Enzimas Fase II
Todas las reacciones de la fase 2 se producen en el citosol de la
célula, con la excepción de la glucuronidación, que se localiza en el
lado luminal del retículo endoplasmático
200
Resulta en metabolismo
acelerado del sustrato
* Disminución de la acción
farmacológica del
inductor y de fármacos
coadministrados
* Aumentar la actividad de
los profármacos
Inducción enzimática
201
Excreción de fármacos
* Se eliminan del cuerpo sin cambios o como metabolitos
* Los fármacos liposolubles no se eliminan fácilmente
* El riñón es el órgano más importante de excreción
* La excreción biliar (heces)
* Principalmente fármacos ingeridos por vía oral
* Excreción por leche materna
* Aunque es una cantidad pequeña el riesgo es la toxicidad al lactante
* La excreción pulmonar
* Importante para eliminar los gases anestésicos
Involucra 3 procesos
* Filtración glomerular
Depende de: 1) TFG 2) unión del
fármaco
* Secreción tubular activa
mediante transportadores
* Reabsorción tubular pasiva
Formas no ionizadas de ácidos y
bases débiles
202
Síndrome neuroléptico maligno
∙ PTE tratamiento con neurolépticos y con fiebre de origen desconocido.
∙ El paciente puede presentar hipertermia, rigidez muscular, temblor u otros
movimientos anormales, elevación de la creatininkinasa, confusión, mutismo,
taquicardia, taquipnea o hipoxia, inestabilidad del pulso y de la tensión arterial,
sudoración, sialorrea, incontinencia urinaria, estupor, leucocitosis y acidosis
metabólica.
∙ Tx agonista dopaminérgico (bromocriptina) y dantroleno
203
Síndrome serotoninérgico
∙ PTE actividad excesiva de la neurotransmisión serotoninérgica en el sistema
nerviosos central y periférico..
∙ El paciente puede presentar hipertermia, rigidez, mioclonia, hiperreflexia,
hiperactividad, escalofríos, sudores, inestabilidad autonómica, confusión, irritabilidad,
agitación, delirioy coma
∙ Tx líquidos, hipotermia, benzodiacepinas y, cuando lo amerite, intubación y
ventilación mecánica, antagonistas H1
204
“Torsade de pointes”
∙ Prolongación del segmento QT que puede evolucionar y dar un cuadro de arritmia
ventricular grave “torsade de pointes”, que puede ser fatal.
205
concentración mínima eficaz
(CME): Por
encima de la cual suele observarse efecto
terapéutico.
206
La concentración mínima tóxica
(CMT): Por
encima de la cual suelen observarse efectos
tóxicos.
207
La distancia entre CMT y CME nos da el...
intervalo
terapéutico de un medicamento.
208
Interacciones Farmacocinéticas que pasa en la Absorción
∙ Cambios del pH Gastrointestinal
Reducción de la biodisponibilidad del medicamento
∙ Formación de quelatos o compuestos no absorbibles
Inhibe la absorción de muchos agentes terapéuticos
∙ Alteración de la motilidad intestinal
Alterar el tránsito gastrointestinal y el tiempo de absorción
Prevé: laxantes, estimulación de la motilidad GI, y también de los
antidiarreicos.
209
Interacciones Farmacocinéticas que pasa en la Distribución
∙ La administración de dos fármacos con un alto grado de unión
a proteínas puede causar toxicidad por aumento de exposición,
al aumentar la proporción de fármaco libre.
∙ CYP
Inducción enzimática:
* Es un proceso en el que la exposición a ciertos fármacos aumenta la síntesis de enzimas
CYP, lo que a su vez conduce a un aumento en la velocidad de metabolismo de otros
fármacos
* Reduciendo su concentración y disminuyendo su eficacia terapéutica
Inhibición de enzimas
* Proceso en el que la exposición a ciertos fármacos reduce la actividad de las enzimas
CYP
* Disminuye la velocidad de metabolismo de otros fármacos → aumentando su
concentración y potencialmente aumentando su toxicidad.
210
Interacciones Farmacocinéticas que pasa en la excreción
∙ Las alteraciones en la excreción renal de medicamentos puede deberse a
variación del pH de la orina (reabsorción pasiva), a variaciones de la
secreción tubular de fármacos (activa) y a la variación del flujo renal.
211
Clasificación utilizada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) y el Centro de
Información de Medicamentos de la Biblioteca Nacional de
Medicina (NIH) de EE. UU
∙ A. Riesgo insignificante:
∙ Las interacciones farmacológicas de este nivel generalmente presentan un riesgo muy
bajo y no suelen requerir intervenciones adicionales. Pueden ocurrir sin consecuencias
clínicamente significativas para la eficacia y seguridad del tratamiento. Estas
interacciones son generalmente manejables sin necesidad de ajustes en las dosis o en
el horario de administración. El monitoreo periódico del paciente es suficiente para
garantizar la seguridad.
No hay riesgo según EC
en humanos-No hay evidencia de riesgo en ningún trimestre del embarazo
212
Clasificación utilizada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) y el Centro de
Información de Medicamentos de la Biblioteca Nacional de
Medicina (NIH) de EE. UU
B. Riesgo bajo:
∙ En este nivel, las interacciones farmacológicas pueden tener un impacto leve en la
eficacia o seguridad del tratamiento. Pueden requerir cierta vigilancia y ajustes en la
dosificación o en el horario de administración para evitar posibles efectos secundarios
o disminución del efecto terapéutico. El riesgo es manejable y no suele poner en
peligro la vida del paciente.
No hay riesgo según
otros estudios-Estudios en animales no han demostrado riesgo fetal
213
Clasificación utilizada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) y el Centro de
Información de Medicamentos de la Biblioteca Nacional de
Medicina (NIH) de EE. UU
C. Riesgo moderado:
∙ Las interacciones farmacológicas de riesgo moderado pueden tener un impacto
significativo en la eficacia o seguridad del tratamiento. Requieren intervención médica
para ser manejadas adecuadamente. Esto puede implicar ajustes en las dosis de los
medicamentos, cambios a fármacos alternativos o monitoreo estrecho del paciente
para evitar efectos adversos graves. Aunque el riesgo es más notable, con una atención
adecuada, la mayoría de las veces se pueden evitar consecuencias graves.
Riesgo no descartado-No hay estudios conclusivos que acusen riesgo. Se usa teniendo en cuenta R/B
214
Clasificación utilizada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) y el Centro de
Información de Medicamentos de la Biblioteca Nacional de
Medicina (NIH) de EE. UU
∙ D. Riesgo alto:
∙ Las interacciones de riesgo alto presentan un peligro significativo para la salud del
paciente y pueden ser potencialmente peligrosas o poner en riesgo su vida. Estas
interacciones requieren intervención médica inmediata y cuidadosa. Puede ser
necesario suspender uno de los medicamentos o buscar alternativas que no
interactúen de manera perjudicial. La supervisión constante del paciente es esencial
para evitar consecuencias graves.
Evidencia positiva de riesgo-Se dispone de evidencia que acuse riesgo fetal. Se usan R/B solo en caso de
condiciones extremas
215
Clasificación utilizada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) y el Centro de
Información de Medicamentos de la Biblioteca Nacional de
Medicina (NIH) de EE. UU
∙ X. Contraindicado:
∙ Cuando se clasifica como "X", significa que la combinación de dos medicamentos está
contraindicada debido a los riesgos extremadamente altos de efectos adversos graves o
potencialmente mortales. Estas combinaciones no deben usarse bajo ninguna
circunstancia y se considera una práctica médica insegura.
Contraindicado en el
embarazo-Estudios demuestran anomalías congénitas manifiestas. Los riesgos superan
los beneficios.
