Chimie antihypertenseurs 1

Question 1

En monothérapie, on contrôle l’HTA de slmt 50%. C’est pourquoi la majorité nécessite une combinaison de rx. V ou F?

Answer 1

V

Question 2

Quelles sont les 3 grandes classes de rx vues dans le cours?

Answer 2

Sympatholytiques
Bloqueurs des canaux calciques
Vasodilatateurs

Question 3

Les récepteurs adrénergiques sont des récepteurs ___ (couplés aux protéines __)

Answer 3

métabotropiques

G

Question 4

Qu’est-ce qui diffèrent entre les récepteurs adrénergiques a1 et a2 (2)?

Answer 4

Structure

Type de messager secondaire

Question 5

Quelles sont les conséquences d’une

a) basse pression
b) haute pression

Answer 5

a) manque d’apport en oxygène

b) risque d’éclater les tuyaux

Question 6

Quelles sont les 3 stratégies pour augmenter la pression?

Answer 6

Augmenter force de la pompe (débit)

Diminuer diamètre vaisseaux

Augmenter volume sanguin

Question 7

A) Bronches
B) Coeur
C) Rein
D) Vaisseaux

1) a1
2) b1»»b2
3) b1»b2
4) b2»»b1

Answer 7

A4, B2, C3, D1

Question 8

Par quoi sont stimulés les
A) Bronches
B) Coeur
C) Rein
D) Vaisseaux

Answer 8

A) bronchodilatation
B) Effet inotrope et chronotrope positifs
C) Augmentation sécrétion rénine
D) Vasoconstriction

Question 9

Les récepteurs b1 sont presqu’exclusivement retrouvés au ___. Leur blocage provoque une ___ de la fréquence cardiaque et une ___ de la contractilité. De plus, les b-bloqueurs ___ la libération de rénine.

Answer 9

myocarde
diminution
diminution
inhibent

Question 10

Quels sont les 2 changements moléculaires qui augmentent l’effet bloquant des antagonistes des récept b-adrénergiques?

Answer 10

remplacer 2 OH par 2 Cl

entre les cycles et le C-beta, ajouter un pont O

Question 11

Quelle configuration du OH de la chaine pour les antagonistes b-adrénergiques est 100 plus active?
S ou R

Answer 11

S

Question 12

Antagonistes b-non sélectifs
A) Propranolol et timolol
B) Nadolol
C) Pindolol

1) très hydrosoluble, moins d’effet au SNC
2) passe la BHE
3) meilleure biodispo

Answer 12

A2, B1, C3

Question 13

Pour quel groupe de personnes préfèrent-on les antagonistes b1-sélectifs plutôt que les b-non sélectifs?

Answer 13

asthmatiques, MPOC

car antagoniser b2 peut causer crise d’asthme

Question 14

Quel est le rx pas aussi puissant que le propranolol, mais qui est b1-sélectif a/n du coeur? Il exerçait moins d’effets au SNC, mais du être retiré du marché pour E2 graves (cutanés, oculaires).

Answer 14

Practolol

Question 15

Pour une meilleure sélectivité des antagonistes b1-sélectifs, il est préférable d’avoir une configuration ___ (ortho, méta, para?) pour assurer la sélectivité étant qu’il y a une interaction supplémentaire par ___ pour les b1.

Answer 15

para

lien hydrogène

Question 16

Lesquels (2) ne sont pas un antagoniste b1-sélectif?

a) aténolol
b) bisoprolol
c) métoprolol
d) labétalol
e) acébutolol
f) nébivolol
g) carvédilol

Answer 16

d g

Question 17

L’aténolol et l’acébutolol passent significativement la BHE. V ou F?

Answer 17

F

Question 18

EXAM

Qui fait la métabolisation du nébivolol (antagoniste b1-sélectif)? Quel est notre rôle comme pharmacien?

Answer 18

2D6, vérifier si pt n’est pas métabolisateur lent du 2D6

Question 19

A) Substitution de l’amine par un group isopropyl ou tertiobutyl
B) Substitution de l’azote par des group alkyl

1) abolit l’effet des récept a
2) a plus d’affinité (antagoniste) pour les récept a

Answer 19

A1

Question 20

Où se retrouvent principalement les récepteurs a1?

Answer 20

muscles lisses vasculaires (reins, prostate)

Question 21

Les antagonistes a1-adrénergiques ___ l’action des catécholamines circulantes, permettent une vaso___, provoquant une ___ des résistances périphériques et une ___ de la pression. Il y a aussi une ___ de la précharge.

Answer 21

inhibe catécholamines
vasodilatation
diminution résistance p
diminution P
diminution précharge

Question 22

Les a-bloqueurs sont généralement lorsque combinés avec des ___

Answer 22

diurétiques

provoque rétention hydrosodée

Question 23

Quels sont les 2 indications des antagonistes a1-adrénergiques?

Answer 23

HTA

Hyperplasie bénigne de la prostate

Question 24

a1 ou a2-adrénergique?

a) prazosine
b) a-méthyldopa
c) terazosine
d) doxazosine
e) clonidine

Answer 24

a, c, d : a1

b, e : a2

Question 25

Les sympatholytiques centraux (traversent BHE) appartiennent à quelle classe de bloqueurs?

Answer 25

a2-adrénergiques

Question 26

Comme les a1-adrénergiques, les a2 diminuent la relâche des catécholamines et causent une diminution de la résistance périphérique, mais en plus, ils causent une diminution de la sécrétion de rénine. V ou F?

Answer 26

V

Question 27

Quel est le messager qui joue un rôle important dans plusieurs processus, comme la coagulation sanguine, la transmission synaptique et la contraction musculaire?

Answer 27

Ca+2

Question 28

Quels sont les 4 moyens de contrôle cellulaire du Ca+2?

Answer 28

canaux récepteurs-dépendants canaux voltage-dépendants transporteurs Na+/Ca+2 transport passif

Question 29

Quels sont les 2 endroits d'entreposage du Ca+2 a/n cellulaire?

Answer 29

mitochondries réticulum sarcoplasmique

Question 30

``` Canaux calciques voltage-dépendants types… L T N P ``` 1) cells pacemaker, s'inactive plus vite que type L 2) neurones et libération neurotransmetteurs 3) cells de Purkinje 4) muscles (contraction musculaire)

Answer 30

L4, T1, N2, P3

Question 31

Lesquels ne sont pas des bloqueurs des canaux calciques? a) amlodipine b) félodipine c) hydralazine d) nifédipine e) minoxidil f) vérapamil g) diltiazem

Answer 31

c, e

Question 32

À quelle position y a-t-il diminution de l'activité pour une substitution chez les bloqueurs des canaux calciques? a) ortho b) méta c) para

Answer 32

c

Question 33

Dérivés des bloqueurs des canaux calciques A) Phénylalkylamine B) 1,4-dihydropyridine C) Benzothiazépine 1) diltiazem 2) vérapamil 3) nifédipine, amlodipine, félodipine, nimodipine

Answer 33

A2, B3, C1

Question 34

Lequel de ces dérivés 1,4-dihydropyridine (bloqueur calcique) dilate plus efficacement les vaisseaux sanguins cérébraux que les autres DHP, qui sont plus eux plus sélectifs pour les muscles lisses vasculaires? a) amlodipine b) félodipine c) nimodipine

Answer 34

c

Question 35

Les bloqueurs des canaux calciques bloquent le canal physiquement après avoir diffuser la membrane grâce à leur liposolubilité. V ou F?

Answer 35

F, pas physiquement : inhibe leur fonctionnement

Question 36

Quel(s) bloqueur(s) des canaux calciques sont principalement ionisés au pH physiologique et interagissent sur la canal uniquement lorsqu'il est ouvert (pas au repos, ni lorsque inactivé)? a) nifédipine, amlodipine, félodipine, nimodipine (1,4-dihydropyridine) b) diltiazem (Benzothiazépine) c) nifédipine (Phénylalkylamine)

Answer 36

b, c

Question 37

Les dérivés 1,4-DHP peuvent se lier au canal à l'état a) ouvert b) au repos c) inactivé

Answer 37

a, b

Question 38

Quelle combinaison augmente leur capacité mutuelle à bloquer les canaux calciques? Les autres inhibent l'activité des autres. a) diltiazem - vérapamil b) 1,4-DHP - vérapamil c) 1,4-DHP - diltiazem

Answer 38

c

Question 39

À quel niveau l'effet vasodilatateur des bloqueurs calciques est plus prononcé? a) musculature lisse des bronches b) musculature lisse des artérioles c) système veineux d) système GI

Answer 39

b

Question 40

Les muscles squelettiques sont affectés significativement par les bloqueurs calciques. V ou F?

Answer 40

F

Question 41

Quel bloqueur calcique a la plus grande absorption? (et non biodispo!) a) amlodipine b) félodipine c) nifédipine d) vérapamil e) diltiazem

Answer 41

b

Question 42

Quel bloqueur calcique a le plus long T1/2? a) amlodipine b) félodipine c) nifédipine d) vérapamil e) diltiazem

Answer 42

a

Question 43

Quel antagoniste b-adrénergique a le plus long T1/2? a) acébutolol b) aténolol c) bisoprolol d) métoprolol e) nébivolol f) nadolol g) propranolol h) pindolol i) timolol j) labétalol k) carvédilol

Answer 43

e | attention 2D6!

Question 44

Quel antagoniste b-adrénergique a le logD le plus faible? le plus élevé? a) acébutolol b) aténolol c) bisoprolol d) métoprolol e) nébivolol f) nadolol g) propranolol h) pindolol i) timolol j) labétalol k) carvédilol

Answer 44

plus faible : aténolol (-2, donc plus hydrosoluble) plus élevé : carvédilol (+3.5, donc plus liposoluble)

Question 45

Quel antagoniste b-adrénergique a la meilleure F? a) acébutolol b) aténolol c) bisoprolol d) métoprolol e) nébivolol f) nadolol g) propranolol h) pindolol i) timolol j) labétalol k) carvédilol

Answer 45

pindolol

Question 46

Quel rx vasodilatateur ouvre de façon prolongée les canaux K+, ce qui augmente la libération du Ca+2 intracellulaire du réticulum sarcoplasmique et stimulerait la formation de NO dans l'endothélium vasculaire, menant à la vasodilatation?

Answer 46

hydralazine