cholinomimétique/anticholinergique Flashcards
def cholinomimétique ?
molécule qui peuvent reproduire les effets de l’ach
à action direct (chad) ou indirect (chaid)
souvent peu séléctifs
def chad (direct)?
effet par la liaison de la molécule au recepteur cholinerique puis stimulation des R.
ce sont des amines tertaire (passe la BHE donc effet au snc) ou quaternaire (pas deffet au snc).
– ces rx sont ont une susceptibilité a la cholinestérase variable.
deux sous type :
se lie au R nicotinique
se lie au R muscarinique
‘’ parasympathomimétique ‘’
vs indirect = effet non lié à la liaison de la molécule au R
prototype de chad nicotinique ?
nicotine
prototype de chad muscarinique ?
béthanéchol, pilocarpine, carbachol, métacholine
prototype de chaid ? (indirect)?
néostigmine, édrophonium, donépézil
les chad nicotinique ?
R nicotinique controle la dépol dun canal ionique (K+ et Na+)
N1 = ganglion autonome
N2 = jonction neuroM et snc
il y a des R nicotinique partout !
un chad entraine une
1- stimulation des ganglions sns et snps (incluant les medullo surrénale) via :
- liberation d’ach par les neurone post ganglion snps
- libération de cathécholamine par les surrénale
- libération de NA par les ganglion sns post ganglionnaire
2- stimulation des R post synaptique de la jonction neuroM
3- stimulation du snc
quarrive til si il y a une stimulation excessive des R nicotinique des ganglion sns et snps et de la medullo surrénale ?
- desensibilisation de ces R
- inhibition de la transmission ganglionnaire
- diminution de la libération des cathécholamine surrénalienne
effet clinique de la nicotine (le seul chad nicotinique) ?
- effet 2o surtout au debut car ensuite désensibilisation
- vasoC sns
- tachycarde sns, bradycarde snps
- augmente mobilité GI (no,vo, crampe, diarrhée snps)
- contraction du muscle tresudor et relaxation du muscles trigor de la vessie et de son sphincter = urgence urinaire ou incontinence
- contraction des muscles squelettiques
- effet centraux = vigilance, convulsion, tremblement, coma
- dépendance = stimule les neurones dopaminergiques centraux
usage clinique de nicotine ?
faciliter le seuvrage tabagique (nicotine en timbre ou gomme)
les chad muscarinique ?
- R muscarinique = couple a prot G
- ->stimule les voie snps (en diminuant le sns aussi)
- légère diminution des voies sns et snps par autoR et hétéroR
- aucun effet sur les medullo surrénale (pas de R musca)
- stimulation des glande sudoripare (sns)
- quand on administre un muscarinique, faut savoir que l’on augmente le tonus vagal, ce qui diminue la FC (il se crée une domination snps au coeur)
- effet su rles VS ? pas d’innervation snps dans les vaisseaux sanguins mais présence de R muscarinique donc lgère vasoD possible.
usage clinique des chad muscarinique ?
- induire un myosis et réduire un glaucome (diminuer la pression intraocculaire car ceci peut causer des dommages au nerf optique et une vision dite en tunnel) : pilocarpine et carbachol
- a cause que les muscarinique cause une bronchoC et augment eles sécrétion tracheao bronchiales, ils crée des bronchospasmes.
indication = dx d’asthme/hyperactivité bronchique par méthacholine (aérosol, souvent accompagné de bradycardie) - puisque les chad musca stimule les glandes salivaire et GI, indication = augmenté les sécrétion salivaire et lacrymale (xérostomie secondaire a syndrome sjogren et radiothérapie) par la pilocarpine per os
autre effet et indication clinique des chad musca ?
effet :
- contraction du muscle lisse GI (motilité augmente)
- relaxation des sphincters GI (no, vo, diarrhée, dlr)
- contraction du muscle detrusor de la vessie/relaxation sphincter vésical = urgence ou incontinence urinaire
- stimulation des glandes sudoripares (sns)
indication = corrige l’atonie vésicale et la rétention urinaire (il faut pas quil y aille d’obstruction mécanique) via le béthanéchol
cholinomim a action indrecte ?
vont souvent agir partout la ou il y a de l’ach…
1- inhibiteur de l’acetylcholinestérase (enz qui dégrade et inactive l’ach: l’ach endogène s’accumule et ses effets sont potentialisés
a/n de …
ganglion sns et snps et medullo surrénale
jonction neuroM
neurone post ganglionnaire snps
snc
neurone post ganglionnaire sudoripare sns
effet des inhibiteur de l’acetylcholiestérase ?
effet dune augmentation de otut avec medié par ach
- effet centraux
- bronchoC
- bradycardie
- peu de changement au baisse legere ta
- augmentation de la force de contraction des muscles squel
usage clinique du chaid inhibiteur enz ACHE?
- renverser un bloc de paralysie musculaire induite par des bloqueur neuroM non dépolarisant (utiliser pour les chx)
on administre de la néostigmine ou edrophonium TOUJOURS conjointement avec un antimuscarinique afin de contrer les 2 grandes effet 2o des ACHE : la bradycardie et l’augmentation de sécrétion salivaire/GI - tx de la myasthénie grave avec du pyridostigmine ou aider a son dx avec du edrophonium (dx si aide les symptomes). medication lourdre
- atténuer des déficite cognitifs dans la mx d’alzheimer (car l’ach aurait un role dans la memoire et l’apprentissage et alzheimer = deficient en ach). on donne du donépézil
