chp10 Flashcards

(45 cards)

1
Q

Give an example of Αλκαλοειδή βενζυλισοκινολίνης + source

A

Παπαβερίνη

Source
—> Βιοσυνθετική προέλευση: τυροσίνη
—> Παραγωγό φυτό: Papaver somniferum, Papaveraceae
—> Δρόγη: όπιο, μίγμα πολλών αλκαλοειδών

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

What are the other components of the όπιο that papaverine comes from

A
  1. Παπαβερίνη (βενζυλισοκινολίνη)
  2. άλλα αλκαλοειδή

a) Παράγωγα φαινανθρενίου
—> μορφίνη και κωδεΐνη, ή αλλιώς μορφινάνια

b) Παράγωγο φθαλιδίου-ισοκινολίνης νοσκαπίνη (ναρκωτίνη)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Describe papaverine

A

= Παράγωγο βενζυλισοκινολίνης

  • Αντισπασμωδικό (σπασμολυτική δράση στις λείες μυικές ίνες)
  • αγγειοδιασταλτικό
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

List all the uses / functions of papaverine + combo + contraindication

A
  • Σπασμολυτική δράση λείων μυικών ινών
  • Ως αντισπασμωδικό
    —> κυκλοφορεί σε σκευάσματα για τη συμπτωματική αγωγή ενοχλήσεων δυσπεψίας, μετεωρισμού
  • αγγειακών επεισοδίων του εγκεφάλου
  • σε ισχαιμικά φαινόμενα
  • ψυχικών διαταραχών (μειωμένη προσοχή και συγκέντρωση)

Combo
—> με άλλα κατευναστικά (πχ βαλεριάνα, κράταιγο, πασσιφλώρα) για την αντιμετώπιση νευροφυτικών δυστονιών

Contraindication
—> σε αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Name an example of Αλκαλοειδή διβενζυλισοκινολίνης + source + synthesis

A

Τουβοκουραρίνη

Source —> Chondrodendron tomentosum
Synthesis —> παράγωγο συμπύκνωσης φαινολών

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Describe the main therapeutic use of tubocurarine + combo its given

A
  1. Χαλάρωση σκελετικών μυών
    —> Αναστέλλουν τους υποδοχείς της ACh στην τελική κινητική πλάκα (μεταξύ της απόληξης του κινητικού νευρώνα και της μυικής ίνας)
    —> Εμφανίζουν πιο αργά την έναρξη δράσης και το φαινόμενο είναι δοσοεξαρτώμενο
    —> d-τουβοκουραρίνη, πανκουρόνιο, βεκουρόνιο, ροκουρόνιο
  2. Γενικά αναισθητικά
    —> εισπνεόμενα επιτείνουν την ενέργεια των μη εκπολωτικών αποκλειστών και επιβάλλουν μείωση δοσολογίας
  3. Χρήση σε τέτανο και σε σπαστικές καταστάσεις (ενδομυικά)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Name some derivatives of tubocurarine that have similar functions as a neuromuscular relaxant

A

slide 11

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Name other examples of Αλκαλοειδή διβενζυλισοκινολίνης + describe it (source / functions)

A
  1. Εμετίνη:
  • κατά της αμοιβαδικής δυσεντερίας
  • αποχρεμπτικό παραλύει ελαφρά τον τόνο των μυών
    των βρόγχων και διευκολύνεται η απέκκριση της βλέννας
  1. Κεφαιλίνη:
  • εμετικο

Source
—> Carapichea ipecacuanha, Rubiaceae
—> Δρόγη: ρίζα ιπεκακουάνας (Ipecacuanhae radix)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Give the main source of αλκαλοειδή φαινανθρενίου

A

= αποξηραμένος γαλακτώδης οπός

Source
—> όπιο
—> οπός παπαρούνας papaver somniferum L.
—> λίγο πριν φτάσει στην ωριμότητα, το φυτό παράγει ένα λουλούδι. μετά από μια εβδομάδα τα πέταλα του λουλουδιού πέφτουν αφήνοντας μια κάψα (κωδεία)

50 αλκαλοειδή components:

  • μορφίνη (10%)
  • κωδεΐνη
  • θηβαΐνη
  • παπαβερίνη
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Describe morphine (synthesis / abundance / use)

A

Synthesis
—> από την τυροσίνη
—> μέσω του αλκαλοειδούς παραγώγου της βενζυλισοκινολίνης/παράγωγο φαινανθρενίου

Abundance
—> κύριο αλκαλοειδές (10-20%)
—> φαινολικά υδροξύλια, εύκολο να διαχωριστεί

Use —> ναρκωτικό αναλγητικό

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

what are opioid peptides

A

= ενδογενείς ουσίες με δράση όμοια με της μορφίνης στον εγκέφαλο

—> Ενδορφίνες
—> Εγκεφαλίνες
—> Δυνορφίνες

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Give the different opioid drugs + function

A

slide 22

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

List and describe the opioid receptors in the body (types + function)

A

= Αποτελούν μία μεγάλη ομάδα διαμεμβρανικών υποδοχέων που συνδέονται λειτουργικά με τις πρωτεΐνες G

  1. δ —> ΟΡ1
  2. κ —> ΟΡ2
  3. μ —> ΟΡ3

Function / Use

Η αναλγητική δράση ασκείται τόσο σε νωτιαίο (κ) όσο και σε υπερνωτιαίο επίπεδο (μ1)

—> μ/δ υποδοχείς: αναλγησία, ευφορία, αναπνευστική καταστολή, καταπραϋντική δράση, εξάρτηση, μύση.
—> κ υποδοχέας: αναλγησία σε επίπεδο νωτιαίου μυελού.
—> σ υποδοχέας: δυσφορία και ψευδαισθήσεις

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Where are the opioid receptors found

A
  • Εντοπίζονται στον εγκέφαλο και τον νωτιαίο μυελό
    —> ειδικότερα σε δομές που σχετίζονται με την αντίληψη του πόνου
  • Εντοπίζονται στις μεμβράνες ορισμένων κυττάρων του ΚΝΣ
  • Νευρικές απολήξεις στην περιφέρεια
  • Στα κύτταρα του ΓΕ σωλήνα
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

describe the mechanism in which opioid receptors work

A

Η ενεργοποίηση των οπιοειδικών υποδοχέων αναστέλλει την αδενυλοκυκλάση και την παραγωγή c-AMP

—> πιστεύεται ότι αποτελούν τον κύριο μηχανισμό για την παρεμπόδιση της περαιτέρω αγωγής των επώδυνων ερεθισμάτων καθώς και για τη έκλυση ορισμένων νευρορρυθμιστικών παραγόντων.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

List all the effects morphine has on the body

A
  1. Στο ΚΝΣ:

a) καταστέλλει
- το αίσθημα του πόνου
- το αναπνευστικό κέντρο
- το κέντρο του βήχα

b) Διεγείρει —> τη ζώνη των χημειουποδοχέων (ναυτία, έμετος)

  1. Περιφερικές δράσεις:
  • δυσκοιλιότητα (μείωση περίσταλσης)
  • αύξηση χολικής πίεσης
  • κατακράτηση ούρων
  • απελευθέρωση ισταμίνης
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

List all the uses + pharmacokinetics + contraindications of morphine

A

Pharmacokinetics:

  • Βιοδιαθεσιμότητα p.o. 25-40%
  • Στο ΚΝΣ διέρχονται μικρά ποσά, συγκριτικά με κωδεΐνη, μεθαδόνη
  • Μέγιστη αναλγητική δράση σε 1hr
  • iv έναρξη δράσης σε 10min, υποδόρια σε 20min

Indications:

  • Αντιμετώπιση σοβαρού έντονου, επίμονου πόνου
  • Οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου (πόνος)
  • οξύ πνευμονικό οίδημα
  • πόνο σε καρκίνο τελικού σταδίου

Contraindications:

  • Κρανιοεγκεφαλικές κακώσεις
  • αλκοολισμός
  • παραλυτικός ειλεός
  • χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
  • κύηση + γαλουχία
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

What are the interactions + LT effects of someone taking morphine + overdose

A

LT effect:

  • ανάπτυξη αντοχής (μόνο στις κεντρικές δράσεις)
  • καταστολή αναπνευστικού
  • εξάρτηση
  • δυσκοιλιότητα, σύνδρομο στέρησης (κατά τη διακοπή)

Αλληλεπιδράσεις
—> Συνέργεια με άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ
—> Σύνδρομο στέρησης μετά από χορήγηση ανταγωνιστών.

Υπερδοσολογία μορφίνης και οπιοειδών

  • Χαρακτηριστική τριάδα
    —> κώμα-μύση-αναπνευστική παράλυση
  • Αντιμετωπίζεται με
    —> διατήρηση της αναπνοής
    —> χορήγηση ναλοξόνης
    —> Προσοχή: μικρή δόση ναλοξόνης σε εξαρτημένους, κίνδυνος εμφάνισης κατακλυσμιαίου συνδρόμου στέρησης με έντονη δραστηριότητα συμπαθητικού που μπορεί να οδηγήσει σε αρρυθμίες και πνευμονικό οίδημα.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Describe the biosynthesis pathway of morphine

A

Tyrosine —> reticuline —> codeine —> morphine

20
Q

describe codeine (source + uses)

A

Source
—> Συστατικό του οπίου (0,8-2,5%)
—> Μεθυλίωση της μορφίνης
—> Μεταβολίζεται σε μορφίνη

Uses

  • Αναλγητικές ιδιότητες
    —> ασθενέστερες της μορφίνης
  • Αντιβηχικό
21
Q

show the structure difference between codeine and morphine

22
Q

Name 3 more opioid alkaloids that are related to morphine

A
  1. Θηβαΐνη

—> Α’ ύλη
—> για την ημισύνθεση της μορφίνης.

  1. Νοσκαπίνη (=Ναρκοτίνη)

—> Δεν έχει ναρκωτικές ιδιότητες
—> Είναι αντιβηχικο
—> προκαλεί παράλυση του εντέρου.

  1. Ναλορφίνη

—> Ημισυνθετικό ανάλογο
—> Μερικός ανταγωνιστής της μορφίνης
—> Εκτοπίζει τη μορφίνη από τους υποδοχείς σταματώντας τη δράση της

23
Q

what are Πουρινικά αλκαλοειδή

A

= xanthine derivatives

Basic skeletal structure —> πυριμιδίνη + ιμιδαζόλιο

24
Q

what is the purine degradation pathway

A
  1. Γουανίνη → υποξανθίνη
    —> με απαμίνωση
    —> guanine deaminase
  2. Υποξανθίνη → ξανθίνη
    —> με οξείδωση
    —> xanthine oxidase
  3. Ξανθίνη → ουρικό οξύ

—> με οξείδωση
—> xanthine oxidase

25
List the different naturally synthesized purine structures in the body that are linked to xanthine derivatives
- ATP - GTP - cyclic AMP - NADH - coenzyme A
26
Name the common characteristics that all purine alkaloids have
- Δεν έχουν τις κλασσικές ιδιότητες των αλκαλοειδών - Διαλύονται στο ζεστό νερό - Soluble σε χλωριωμένους διαλύτες (CH2Cl2) - Έχουν επαμφοτερίζοντα χαρακτήρα - Απαντώνται σε ελάχιστα ανώτερα φυτά. - Δεν θεωρούνται πραγματικά «αλκαλοειδή», αλλά εντάσσονται σ’ αυτά.
27
List all the sources of purine alkaloids
1. Family Rubiaceae - Coffea arabica - C. canephora - C. liberica (και ποικιλίες) 2. Family Theaceae - Camellia sinensis (τσάι) 3. Family Sterculiaceae - Theobroma cacao (κακάο) - Cola nitida, C. acuminata - Sterculiaceae (cola)
28
Describe the Rubiaceae family (source + main component)
Coffea arabica ---> δρόγη είναι τα σπέρματα του καρπού ---> Καφεόδεντρο Main purine alkaloid from this family ---> καφεΐνη ---> Structure of caffeine (slide 46) ---> Το Ν στην καφεΐνη έχει sp2 υβριδισμό, το μόριο είναι αρωματικό
29
Describe Coffee spp. (method of isolation + components)
Method of isolation - Τα σπέρματα διαχωρίζονται από τον καρπό - πριν ή μετά την ξήρανση - καβουρδίζονται ---> Με το καβούρδισμα, η χημική σύσταση διαφοροποιείται και παράγονται φαινόλες, αλκοόλες, φουρανικά παράγωγα, αλδεΰδες, υδρογονάνθρακες κλπ, που προσδίδουν το χαρακτηριστικό άρωμα στον καφε Χημική σύσταση: - Γλυκίδια - Πρωτεΐνες - Λιπίδια - Φαινολικά οξέα: ---> καφεϊκό οξύ ---> χλωρογενικό οξύ - Καφεΐνη - Ίχνη θεοφυλλίνης
30
Describe the biosynthesis of caffeine + which reagent is responsible for which part of the chemical structure
57-58
31
Explain the mechanism of caffeine and how it works
- Δομική ομοιότητα της καφεΐνης με έναν ενδογενή κατασταλτικό παράγοντα του ΚΝΣ ---> την αδενοσίνη (παράγοντας που επάγει τον ύπνο) - Οι υποδοχείς της αδενοσίνης είναι ευρέως κατανεμημένοι στο ΚΝΣ, όπου η αδενοσίνη δρα καταστέλλοντας τη νευρωνική δραστηριότητα - Caffeine works as ανταγωνιστές της αδενοσίνης ---> είναι διεγερτικά του ΚΝΣ - also works as αναστολέας φωσφοδιεστεράσης - Τακτική κατανάλωση καφέ οδηγεί σε αύξηση του αριθμού των υποδοχέων στο ΚΝΣ και στο φαινόμενο «αντοχής» στην καφεΐνη → αγγειοδιαστολή (ημικρανία σε έλλειψη καφεΐνης)
32
Describe the effect of caffeine on the body
1. Διαπερνά τον BBB ---> Διεγερτικό του ΚΝΣ ---> αύξηση συγκέντρωσης, μείωση κόπωσης, νευρικότητα, αϋπνία, τρόμος, διέγερση κέντρου του εμέτου 2. Δρα στο καρδιαγγειακό ---> αγγειοδιαστολή ---> ταχυκαρδία 3. Χαλάρωση των λείων μυών των βρογχιολίων 4. Έχει ήπια διουρητική δράση 5. Αυξάνει τη λιπόλυση ---> μέσω των μεταβολιτών της ---> παραξανθίνη – απελευθέρωση γλυκερόλης και λιπαρών οξέων για τις καύσεις ---> Τοπικά: Αναστολή φωσφοδιεστεράσης which causes the increase of lipolysis τοπικά ---> αντικυτταριτιδικά σκευάσματα, υπό μελέτη η αποτελεσματικότητα 6. Αυξάνει την έκκριση γαστρικού υγρού 7. Αύξηση επίδρασης της acetylcholine ---> Μυϊκή σύσπαση ---> βελτίωση μνήμης 8. Επηρεάζει τα επίπεδα serotonin ---> Μείωση εμφάνισης της κατάθλιψης ---> κατά της ημικρανίας
33
List the uses of caffeine
- Διεγερτικό του ΚΝΣ - στην άπνοια νεογνών - Σε αντικυτταριτιδικά σκευάσματα - Combo με άλλα δραστικά συστατικά ---> παρακεταμόλη, ασπιρίνη, εργοταμίνη, κωδεΐνη, αντιισταμινικά, ασκορβικό οξύ
34
Since caffeine is an adenosine antagonist, describe adenosine + its function
= Αδενίνη + ριβόζη Παίζει σημαντικό ρόλο: - στη μεταφορά ενέργειας (ATP και ADP) - στη μεταβίβαση σήματος (cAMP) - Θεωρείται αναστολέας νευροδιαβιβαστών (προάγει τον ύπνο) - Προκαλεί αγγειοδιαστολή (ημικρανία)
35
Describe the pharmacokinetics of caffeine
A ---> απορροφάται γρήγορα Metabolism ---> μεταβολίζεται στο ήπαρ από την οξειδάση του κυτοχρώματος P450 ---> παραξανθίνη, θεοβρωμίνη, θεοφυλλίνη Excretion ---> αποβάλλονται στα ούρα after περαιτέρω μεταβολισμό ---> t 1/2 = 5hrs
36
Describe theophylline (pharmacological effect / use / ADME)
Pharmacological effect / use ---> ίδια αλλά ασθενέστερη της καφεΐνης) - Βρογχοδιασταλτική δράση - Καρδιοτονωτική - ήπια υπερτασική - διουρητική - Στο ΚΝΣ ---> διεγερτική στο κέντρο της αναπνοής - ως βρογχοδιασταλτικό σε άσθμα και ΧΑΠ Interactions ---> Αλληλεπιδρά με ορισμένα φάρμακα ---> αντιεκκριτικά - cimetidine ---> αντιεπιληπτικά phenytoin ---> αντιβιοτικά Pharmacokinetics - Έχει μικρό θεραπευτικό δείκτη ---> therapeutic index = LD50 / ED50 - t1/2 ποικίλει ---> νεογνά 25-30 ώρες ---> παιδιά 3-4 ώρες ---> ενήλικες 8 ώρες ---> καπνιστές 5 ώρες ---> ηλικιωμένοι 12 ώρες ---> Απαιτείται εξατομίκευση της δοσολογίας - Απορροφάται γρήγορα - Μεταβολίζεται στο ήπαρ - Απεκκρίνεται στα ούρα
37
Name and describe the main source of theobromine (source / method of isolation / components / pharmacological effect)
Source ---> Theobroma cacao, Sterculiaceae ---> Δρόγη είναι τα σπέρματα ---> Η δρόγη χρησιμοποιείται για την παραλαβή του βουτύρου κακάο Περιέχει: - λιπαρά συστατικά ---> βούτυρο κακάο - Φαινολικά παράγωγα (φλαβονοειδή, προανθοκυανιδίνες) - Πουρινικές βάσεις ---> θεοβρωμίνη ---> καφεΐνη Φαρμακολογική δράση (σε πολύ ήπιο βαθμό): - Αγγειοδιασταλτική - Διουρητική - Διεγερτική στην καρδιά ---> no therapeutic use Method of isolation - Τα άνθη και οι καρποί φυτρώνουν απευθείας στον κορμό - Τα σπέρματα υφίστανται: 1. Ζύμωση 2. Ξήρανση 3. Καβούρδισμα 4. Άλεση
38
Describe in more details the cacao we get from theobroma cacao (isolation / components / use)
It gives κακαόμαζα (συνήθως σε υγρή μορφή), η οποία περιέχει: - 50% λιπαρά συστατικά (βούτυρο του κακάο) - Υδατάνθρακες - Πρωτεΐνες - Ταννίνες - Φαινολικά οξέα - Πουρινικές βάσεις (καφεΐνη και θεοβρωμίνη) ---> Το βούτυρο του κακάο διαχωρίζεται και προκύπτει η σκόνη κακάο Use - Το βούτυρο κακάο είναι αδρανές έκδοχο στη φαρμακευτική και την κοσμητολογία - Με την κατεργασία (ζύμωση, ξήρανση, καβούρδισμα) η χημική σύσταση του κακάο διαφοροποιείται ---> τα φαινολικά οξειδώνονται ---> παράγονται πολυάριθμα πτητικά συστατικά που προσδίδουν το χαρακτηριστικό άρωμα στο κακάο και την σοκολάτα
39
List all the other sources of purine alkaloids (eg theobromine, caffeine etc)
1. Ilex paraguariensis, Aquifoliaceae 2. Paullinia cupana, Sapindaceae (guarana) 3. Cola nitida, Sterculiaceae 4. Camelia sinensis, Theaceae
40
Describe Ilex paraguariensis (source / method / components / effect)
Source ---> Ματέ (αφέψημα) ---> Δρόγη είναι τα φύλλα Components - Φλαβονοειδή - Παράγωγα χλωρογενικού οξέος - Σαπωνοσίδες - Καφεΐνη - Θεοβρωμίνη - Ίχνη θεοφυλλίνης Method ---> Το ρόφημα παρασκευάζεται με εμβροχή της δρόγης σε χλιαρό νερό, όπως το τσάι Pharmacological effect - Τονωτική - Διουρητική - Αντιοξειδωτική - Αυξάνει τοπικά τη λιπόλυση
41
Describe Paullinia cupana, Sapindaceae (source / components / method / uses)
Source ---> Δρόγη είναι τα σπέρματα ---> Αναρριχόμενο φυτό Components - Καφεΐνη - Ταννίνες - Σαπωνοσίδες Method 1. Τα σπέρματα καβουρδίζονται 2. καθαρίζονται και κατεργάζονται με νερό (πάστα guarana) Uses of guarana – Σε αναψυκτικά – Ενεργειακά ποτά – Σαν αφέψημα στις χώρες παραγωγής – Στη λαϊκή θεραπευτική σαν αντιδιαρροϊκό – Συμπληρωματικά σε δίαιτες αδυνατίσματος – Σαν αντικυτταριδικό (αυξάνει τη λιπόλυση τοπικά)
42
Describe Cola nitida (components / uses)
Component ---> πουρινικά παράγωγα (καφεΐνη) ---> πολυφαινόλες Uses: - Τα άγουρα σπέρματα στην παρασκευή ενεργειακών ποτών και αναψυκτικών «τύπου κόλα» - Στις χώρες παραγωγής είναι μασητική δρόγη
43
Describe Camelia sinensis (source / different methods of isolation / components)
Source ---> Δρόγη είναι τα φύλλα Method a) Πράσινο τσάι ---> ξήρανση b) Μαύρο τσάι - ζύμωση - μερική ενζυματική οξείδωση των πολυφαινολών - ξήρανση Components - Φαινολικά παράγωγα (φαινολικά οξέα, φλαβονοειδή) - Πρωτεΐνες - Αμινοξέα - Σάκχαρα - Ασκορβικό οξύ, βιταμίνες του συμπλέγματος Β - Πουρινικές βάσεις ---> καφεΐνη
44
Explain what happens to the components of tea after τη ζύμωση
- Σχηματίζονται πτητικές κετόνες - Γλυκοσίδες αλκοολών (τερπενικοί, αλειφατικοί, αρωματικοί) - Εξενάλη (από οξείδωση ακόρεστων λιπαρών οξέων) - Οξειδωμένα παράγωγα πολυφαινολών (τεαφλαβίνη)
45
Describe the different pharmacological effect and uses of components from tea
Τα πολυφαινολικά συστατικά διαθέτουν: - In vitro αντιμεταλλαξιογόνο δράση - In vivo αναστολή χημικά επαγόμενων μορφών καρκίνου - In vitro αντιοξειδωτική δράση - In vitro αντιμικροβιακή δράση Θεραπευτικές χρήσεις του τσαγιού: - Διουρητικό - Αντιδιαρροϊκό - Αντιμικροβιακό κατά της τερηδόνας