chp10 Flashcards
(45 cards)
Give an example of Αλκαλοειδή βενζυλισοκινολίνης + source
Παπαβερίνη
Source
—> Βιοσυνθετική προέλευση: τυροσίνη
—> Παραγωγό φυτό: Papaver somniferum, Papaveraceae
—> Δρόγη: όπιο, μίγμα πολλών αλκαλοειδών
What are the other components of the όπιο that papaverine comes from
- Παπαβερίνη (βενζυλισοκινολίνη)
- άλλα αλκαλοειδή
a) Παράγωγα φαινανθρενίου
—> μορφίνη και κωδεΐνη, ή αλλιώς μορφινάνια
b) Παράγωγο φθαλιδίου-ισοκινολίνης νοσκαπίνη (ναρκωτίνη)
Describe papaverine
= Παράγωγο βενζυλισοκινολίνης
- Αντισπασμωδικό (σπασμολυτική δράση στις λείες μυικές ίνες)
- αγγειοδιασταλτικό
List all the uses / functions of papaverine + combo + contraindication
- Σπασμολυτική δράση λείων μυικών ινών
- Ως αντισπασμωδικό
—> κυκλοφορεί σε σκευάσματα για τη συμπτωματική αγωγή ενοχλήσεων δυσπεψίας, μετεωρισμού - αγγειακών επεισοδίων του εγκεφάλου
- σε ισχαιμικά φαινόμενα
- ψυχικών διαταραχών (μειωμένη προσοχή και συγκέντρωση)
Combo
—> με άλλα κατευναστικά (πχ βαλεριάνα, κράταιγο, πασσιφλώρα) για την αντιμετώπιση νευροφυτικών δυστονιών
Contraindication
—> σε αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση
Name an example of Αλκαλοειδή διβενζυλισοκινολίνης + source + synthesis
Τουβοκουραρίνη
Source —> Chondrodendron tomentosum
Synthesis —> παράγωγο συμπύκνωσης φαινολών
Describe the main therapeutic use of tubocurarine + combo its given
- Χαλάρωση σκελετικών μυών
—> Αναστέλλουν τους υποδοχείς της ACh στην τελική κινητική πλάκα (μεταξύ της απόληξης του κινητικού νευρώνα και της μυικής ίνας)
—> Εμφανίζουν πιο αργά την έναρξη δράσης και το φαινόμενο είναι δοσοεξαρτώμενο
—> d-τουβοκουραρίνη, πανκουρόνιο, βεκουρόνιο, ροκουρόνιο - Γενικά αναισθητικά
—> εισπνεόμενα επιτείνουν την ενέργεια των μη εκπολωτικών αποκλειστών και επιβάλλουν μείωση δοσολογίας - Χρήση σε τέτανο και σε σπαστικές καταστάσεις (ενδομυικά)
Name some derivatives of tubocurarine that have similar functions as a neuromuscular relaxant
slide 11
Name other examples of Αλκαλοειδή διβενζυλισοκινολίνης + describe it (source / functions)
- Εμετίνη:
- κατά της αμοιβαδικής δυσεντερίας
- αποχρεμπτικό παραλύει ελαφρά τον τόνο των μυών
των βρόγχων και διευκολύνεται η απέκκριση της βλέννας
- Κεφαιλίνη:
- εμετικο
Source
—> Carapichea ipecacuanha, Rubiaceae
—> Δρόγη: ρίζα ιπεκακουάνας (Ipecacuanhae radix)
Give the main source of αλκαλοειδή φαινανθρενίου
= αποξηραμένος γαλακτώδης οπός
Source
—> όπιο
—> οπός παπαρούνας papaver somniferum L.
—> λίγο πριν φτάσει στην ωριμότητα, το φυτό παράγει ένα λουλούδι. μετά από μια εβδομάδα τα πέταλα του λουλουδιού πέφτουν αφήνοντας μια κάψα (κωδεία)
50 αλκαλοειδή components:
- μορφίνη (10%)
- κωδεΐνη
- θηβαΐνη
- παπαβερίνη
Describe morphine (synthesis / abundance / use)
Synthesis
—> από την τυροσίνη
—> μέσω του αλκαλοειδούς παραγώγου της βενζυλισοκινολίνης/παράγωγο φαινανθρενίου
Abundance
—> κύριο αλκαλοειδές (10-20%)
—> φαινολικά υδροξύλια, εύκολο να διαχωριστεί
Use —> ναρκωτικό αναλγητικό
what are opioid peptides
= ενδογενείς ουσίες με δράση όμοια με της μορφίνης στον εγκέφαλο
—> Ενδορφίνες
—> Εγκεφαλίνες
—> Δυνορφίνες
Give the different opioid drugs + function
slide 22
List and describe the opioid receptors in the body (types + function)
= Αποτελούν μία μεγάλη ομάδα διαμεμβρανικών υποδοχέων που συνδέονται λειτουργικά με τις πρωτεΐνες G
- δ —> ΟΡ1
- κ —> ΟΡ2
- μ —> ΟΡ3
Function / Use
Η αναλγητική δράση ασκείται τόσο σε νωτιαίο (κ) όσο και σε υπερνωτιαίο επίπεδο (μ1)
—> μ/δ υποδοχείς: αναλγησία, ευφορία, αναπνευστική καταστολή, καταπραϋντική δράση, εξάρτηση, μύση.
—> κ υποδοχέας: αναλγησία σε επίπεδο νωτιαίου μυελού.
—> σ υποδοχέας: δυσφορία και ψευδαισθήσεις
Where are the opioid receptors found
- Εντοπίζονται στον εγκέφαλο και τον νωτιαίο μυελό
—> ειδικότερα σε δομές που σχετίζονται με την αντίληψη του πόνου - Εντοπίζονται στις μεμβράνες ορισμένων κυττάρων του ΚΝΣ
- Νευρικές απολήξεις στην περιφέρεια
- Στα κύτταρα του ΓΕ σωλήνα
describe the mechanism in which opioid receptors work
Η ενεργοποίηση των οπιοειδικών υποδοχέων αναστέλλει την αδενυλοκυκλάση και την παραγωγή c-AMP
—> πιστεύεται ότι αποτελούν τον κύριο μηχανισμό για την παρεμπόδιση της περαιτέρω αγωγής των επώδυνων ερεθισμάτων καθώς και για τη έκλυση ορισμένων νευρορρυθμιστικών παραγόντων.
List all the effects morphine has on the body
- Στο ΚΝΣ:
a) καταστέλλει
- το αίσθημα του πόνου
- το αναπνευστικό κέντρο
- το κέντρο του βήχα
b) Διεγείρει —> τη ζώνη των χημειουποδοχέων (ναυτία, έμετος)
- Περιφερικές δράσεις:
- δυσκοιλιότητα (μείωση περίσταλσης)
- αύξηση χολικής πίεσης
- κατακράτηση ούρων
- απελευθέρωση ισταμίνης
List all the uses + pharmacokinetics + contraindications of morphine
Pharmacokinetics:
- Βιοδιαθεσιμότητα p.o. 25-40%
- Στο ΚΝΣ διέρχονται μικρά ποσά, συγκριτικά με κωδεΐνη, μεθαδόνη
- Μέγιστη αναλγητική δράση σε 1hr
- iv έναρξη δράσης σε 10min, υποδόρια σε 20min
Indications:
- Αντιμετώπιση σοβαρού έντονου, επίμονου πόνου
- Οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου (πόνος)
- οξύ πνευμονικό οίδημα
- πόνο σε καρκίνο τελικού σταδίου
Contraindications:
- Κρανιοεγκεφαλικές κακώσεις
- αλκοολισμός
- παραλυτικός ειλεός
- χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
- κύηση + γαλουχία
What are the interactions + LT effects of someone taking morphine + overdose
LT effect:
- ανάπτυξη αντοχής (μόνο στις κεντρικές δράσεις)
- καταστολή αναπνευστικού
- εξάρτηση
- δυσκοιλιότητα, σύνδρομο στέρησης (κατά τη διακοπή)
Αλληλεπιδράσεις
—> Συνέργεια με άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ
—> Σύνδρομο στέρησης μετά από χορήγηση ανταγωνιστών.
Υπερδοσολογία μορφίνης και οπιοειδών
- Χαρακτηριστική τριάδα
—> κώμα-μύση-αναπνευστική παράλυση - Αντιμετωπίζεται με
—> διατήρηση της αναπνοής
—> χορήγηση ναλοξόνης
—> Προσοχή: μικρή δόση ναλοξόνης σε εξαρτημένους, κίνδυνος εμφάνισης κατακλυσμιαίου συνδρόμου στέρησης με έντονη δραστηριότητα συμπαθητικού που μπορεί να οδηγήσει σε αρρυθμίες και πνευμονικό οίδημα.
Describe the biosynthesis pathway of morphine
Tyrosine —> reticuline —> codeine —> morphine
describe codeine (source + uses)
Source
—> Συστατικό του οπίου (0,8-2,5%)
—> Μεθυλίωση της μορφίνης
—> Μεταβολίζεται σε μορφίνη
Uses
- Αναλγητικές ιδιότητες
—> ασθενέστερες της μορφίνης - Αντιβηχικό
show the structure difference between codeine and morphine
slide 35
Name 3 more opioid alkaloids that are related to morphine
- Θηβαΐνη
—> Α’ ύλη
—> για την ημισύνθεση της μορφίνης.
- Νοσκαπίνη (=Ναρκοτίνη)
—> Δεν έχει ναρκωτικές ιδιότητες
—> Είναι αντιβηχικο
—> προκαλεί παράλυση του εντέρου.
- Ναλορφίνη
—> Ημισυνθετικό ανάλογο
—> Μερικός ανταγωνιστής της μορφίνης
—> Εκτοπίζει τη μορφίνη από τους υποδοχείς σταματώντας τη δράση της
what are Πουρινικά αλκαλοειδή
= xanthine derivatives
Basic skeletal structure —> πυριμιδίνη + ιμιδαζόλιο
what is the purine degradation pathway
- Γουανίνη → υποξανθίνη
—> με απαμίνωση
—> guanine deaminase - Υποξανθίνη → ξανθίνη
—> με οξείδωση
—> xanthine oxidase - Ξανθίνη → ουρικό οξύ
—> με οξείδωση
—> xanthine oxidase