cible et mécanisme d'action médicament 1.2

Question 1

ligand exogène ?

Answer 1

médicament

Question 2

qu’elles sont les trois façon qu’un ligand exogène / médicament a de se fixer sur son récepteur ?

Answer 2

• agoniste = il active le récepteur (médicament imite l’effet du ligand)
• antagoniste = inhibe le récepteur, empêche le ligand naturel d’activer le récepteur
• modulateur de site allostérique = fixation sur site allostérique qui est différent du site de récepteur, qui dépend de la présence de cofacteur, qui détermine l’action du ligand sur récepteur

Question 3

en quoi distinguons nous les récepteur transmembranaires ?

Answer 3

• récepteurs ionotropiques, ou canaux ioniques = modifie la perméabilité membranaire
• récepteurs métabotropiques : peuvent être couplés aux protéines G, appelés RCPG, ou à activité enzymatiques, dont notamment le récepteur à activité tyrolien kinase

Question 4

combien de récepteur ont été identifié ?

Answer 4

450, dont 200 sont membranaires

Question 5

quels sont les types de récepteurs intracellulaires ?

Answer 5

• cytoplasmiques (hormones thyroïdienne)
• nucléaires (hormones stéroïde)

Question 6

par quoi sont activé les récepteurs canaux ioniques ?

Answer 6

activé par des molécules comme neurotransmetteurs

Question 7

que modifient les canaux ioniques ?

Answer 7

la perméabilité membranaire

Question 8

comment sont les récepteurs ionotropiques ? que comportent ils ? comment est le site de fixation du ligand ?

Answer 8

• polymériques (comporte plusieurs sous unités protéiques)
• au moins 2 domaines transmembranaires (TMR)
• site de fixation au ligand est extracellulaire

Question 9

sur quoi est basée toute la régulation biologique ?

Answer 9

sur la dépolarisation cellulaire

Question 10

qu’est-ce qu’est la transduction des récepteurs ioniques ?

Answer 10

c’est la modification du flux ionique

Question 11

comment sont les récepteurs canaux ioniques le plus fréquent ?

Answer 11

pentamériques, avec 5 sous unités

Question 12

de quel type est le récepteur Ach (acétylcholine = NAChR) ?

Answer 12

de type nicotinique

Question 13

de combien de domaine transmembranaires est composé le récepteur Ach ?

Answer 13

4

Question 14

combien de sous unité possède le récepteur Ach ?

Answer 14

5

Question 15

dans quel domaine se fixe l’ach ?

Answer 15

domaine extracellulaire

Question 16

à quoi récepteur ach est il perméable ?

Answer 16

aux ions sodium

Question 17

le récepteur. ach est une cible de quoi ?

Answer 17

des curares = bloqueurs, antagoniste, type de médicament

Question 18

par quoi est activé le récepteur GABA ?

Answer 18

par le neurotransmetteurs GABA

Question 19

qu’entraine la fixation de GABA sur son site reconnaissance ?

Answer 19

entrée ion chlorure (négatif) = hyperpolarisation sur la membrane du neurone, donc inhibition de la cellule

Question 20

qu’est-ce qui va modifier la réponse du récepteur GABA à son ligand ?

Answer 20

la fixation des benzodiazépines et des barbituriques sur le récepteur GABA

Question 21

que sont les benzodiazépines et les barbituriques ?

Answer 21

modulateurs allostériques

Question 22

que fait on lors d’une crise d’épilepsie ?

Answer 22

on va inhiber les entrées de calcium et de sodium, donc faire une hyperpolarisation

Question 23

quel est le problème des benzodiazépines et des barbituriques ?

Answer 23

ils inhibent les contraction des poumons, nous faisant entuber les patients

Question 24

le 5HT3R est un récepteur de quoi ?

Answer 24

de la sérotonine de type 3

Question 25

que permet le récepteur de la sérotonine (5HT3R) ?

Answer 25

passage d’ion Na+, impliqué dans les genèses des vomissements

Question 26

combien de domaines transmembranaires pour récepteur à la sérotonine 5HT3R ?

Answer 26

4 TMR

Question 27

combien de sous unités pour récepteur à la sérotonine 5HT3R ?

Answer 27

5 sous unités

Question 28

que regroupe la classe de médicament des sétrons ?

Answer 28

des antagonistes des récepteurs sérotoninergique de type 3

Question 29

qu’est-ce que les médicaments des sétrons qui regroupe antagoniste du 5HT3R de type 3 ?

Answer 29

antiémétiques très puissant

Question 30

qui est le chef de file des médicaments de sétrons ?

Answer 30

ondansétron