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Farmacología básica > Clase 19-Opioides > Flashcards

Clase 19-Opioides Flashcards

(188 cards)

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1
Q

¿Quién aislo los opioides y cuando?

A

Serturner en 1803

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2
Q

¿Quién aislo los opioides y cuando?

A

Serturner en 1803

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3
Q

Planta de donde vienen los opioides

A

Amapola, papavera

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4
Q

Fibras que median el dolor agudo y +rapido

A

A delta

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5
Q

Fibras que median el dolor crónico y prolongado

A

C

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6
Q

Mecanismo de acción de los opioides

A

Analgésia por unión a R acoplados a proteína G

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7
Q

Ubicación de R acoplados a proteína G para opioides

A

Cerebro, asta dorsal de ME, terminación nerv peroferica

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8
Q

Tipos de R opioides

A

Mu (m1, m2)
Delta (1,2)
Kappa(1,2,3)

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9
Q

Acciones celulares de los opioides

A

Cierran canales de Ca dep de voltaje y alteran la fosforilacion de prots
Abren canales de K+ e hiperpolarizan e inhiben neuronas postsinapticas

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10
Q

Principales alcaloides presentes en opio

A 
Morfina
Codeína
Tebaína
Papaverna
Noscapina
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11
Q

Acción general de la morfina

A

Analgesico, antidiarreico, espasmógeno

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12
Q

% de la morfina en opio

A

10-15%

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13
Q

Acción general de la codeína

A

Analgesico, antitusigeno

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14
Q

% de codeína en opio

A

0.5%

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15
Q

Acción de la tebaína

A

Preconvulsivante

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16
Q

% de tebaína y papaverna en opio

A

1%

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17
Q

Acción de la papaverna

A

espasmolítico

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18
Q

acción de la noscapina

A

antitusivo

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19
Q

% de la noscapina en opio

A

10%

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20
Q

Agonistas opoiodes

A 
Morfina
Codeína
Oxicodona
Fentanilo
Meperidina
Loperamida
Metadona
Propinoxato
Tramadol
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21
Q

Razón de potencia oral/parenteral de la morfina

A

bajo

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22
Q

Duración analgesica de la morfina

A

4-5h

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23
Q

Razón de potencia oral/parenteral de la codeína

A

alto

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24
Q

Duración analgesica de la codeína

A

3-4h

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25
Relación de potencia oral/parenteral de la meperidina
intermedio
26
Duración analgésica de la meperidina
2-4h
27
Relación de potencia oral/parenteral de la fentanil
solo iv
28
Duración analgésica del fentanil
0.5-1.5h
29
Relación de potencia oral/parenteral de la oxicodona
intermedia
30
Duración analgésica de la oxicodona
3-6h
31
Opioides usados como analgésicos
``` Morfina Codeína Fentanilo Oxicodona Tramadol ```
32
Opioides usados como antitusígenos
Codeía | Dextromorfano
33
Opioides usados como antidiarreicos
Loperamida
34
Opioides usados como antidisneicos
Morfina
35
Efectos adversos de los opioides
SNC-euforia, miosis, sedación, depre respiratoria DIGEST-naúseas, vómitos, estreñimiento PERFIE-vasodilatación venas y arterias Tono m liso-vías biliares, intestino, vesical lo aumenta RENAL-dismi función RELAX UTERIN
36
Efectos adversos agudos
Nauseas, vómitos,depre resp, confusión, delirio, convulsión, estreñimiento
37
EA crónicos
``` hipogonadismo inmunosupresión abstinencia tolerancia dependencia abuso adicción hiperalgesia ```
38
Definición de tolerancia
Respuestas bajas a dosis normales, que requieren del aumento de dosis para producir el mismo efecto Se da por dosis frecuentes en dolor crónico
39
Consecuencia de usar dosis >
Dependencia o sx de abstinencia
40
Hipotesis de tolerancia
Reciclaje de R | Desacople de R
41
¿Qué es el reciclaje de R?
Cuando no se da la endocitosis del R
42
¿Qué es el desacoplamiento de R?
Cuando hay una disfunción de interacción entre R miu y R asociados a prot G
43
Sx de abstinencia: síntomas
``` Ansiedad u hostilidad Midriasis Hipertermia Piloerección Escalofríos Rinorrea Hiperventilación Diarrea, Vómitos Dolor muscular ```
44
V/F morfina solo actúa en R miu
F también en k y delta
45
Eliminación de la morfina
Renal por metabolitos polares
46
Metabolismo de la morfina
hepático
47
V/F morfina NO pasa la BHE
F
48
Fármacos con los que se puede combinar la morfina
Antidepresivos, anticonvulsivos y AINES
49
PRINCIPAL efecto farmacológico de la morfina
analgésico
50
V/F morfina da perdida de la conciencia
F
51
Acción de la morfina
Baja la percepción del dolor y baja la sensación del sufrimiento, mejor animo y actitud
52
Tipo de analgesia que da la morfina
Sensorial | Sensitiva
53
¿Por qué da hiperalgesia la morfina?
Aumenta la sensibilidad al dolor con administración permanente
54
Fármacos que pueden dar hiperalgesia
Morfina, fentanilo y remifentanilo
55
R en el que actúa la metadona
miu
56
Tipo de administración de la metadona
``` VO principalmente iv subcutánea raquídea rectal ```
57
Enzimas que metabolizan a la metadona
CYP2B6 y CYP3A4
58
Vida media de la metadona
Prolongada y variada 13-100h
59
Potencia de la metadona con respecto a la morfina
menor
60
Uso de la metadona
Dolor dificil de tratar(neuropatias y cáncer) Deshabituación Rehab de adictos a la heroína
61
Derivados del fenilpiperidina
Fentanilo Meperidina Loperamida
62
Potencia analgésica del fentanilo con respecto a la morfina
100 veces + potente
63
Inicio de acción del fentanilo
10 min
64
Duración de la acción del fentanilo
90 min
65
Fármaco usado para la anestesia quierurgica
Fentanilo
66
Fármaco con efectos antimuscarínicos
Meperidina
67
Vías de administración de la Meperidina
VO y parenteral
68
La meperidina tiene + o - depre respiratoria y alteracion GI que la morfina
-
69
Agonistas leve a moderados de miu
Codeína y oxicodona
70
Derivados del fenantreno
Codeína y oxicodona
71
Vía de administración de la codeína
VO con efecto de 1er paso disminuido
72
Potencia analgesica de la codeina con respecto a la morfina
10 veces menos
73
Acción general de la codeína
potente antitusígeno de acción central
74
Vía de administración de la oxicodona
VO con efecto de 1er paso disminuido
75
Fármaco no selectivo de receptores miu, kappa, y delta
oxicodona
76
biodisponibilidad de la oxicodona con respecto a la morfina
>
77
vida media de la oxicodona
3h
78
De donde proviene la loperamida
de la fenilpiperidina
79
para que se usa la loperamida
diarrea aguda o crónica
80
acción de la loperamida
diminución de las secreciones, modifica el transito intestinal
81
V/F la loperamida actúa a nivel de SNC
F
82
Fármacos antagonistas de los opioides
Naloxona Naltrxona Nalmefeno
83
Síntomas de toxicidad aguda por opioides
``` Miosis Midriasis Hipoxia Convulsión Apnea Cianosis Bradicardia Hipotensión Pérdida del tono muscular ```
84
¿Cómo se comporta la naloxona en [elevadas]?
Bloquea todos los R de opioides
85
Fármaco que revierte la depre respiratoria
Naloxona
86
Vía preferencial de admnistración de la naloxona
IV
87
Duración de la naloxona
30-45min
88
EA de naloxona
``` HTA Taquicardia Agitación Edema pulmonar Disrritmia Muerte SÚBITA ```
89
Tiempo de acción de la naltrexona
24h vo
90
Para que se usa la naltrexona
tx para adictos a opioides de mantenimiento
91
vida media de la nalmefene con respecto a la naloxona
>
92
V/F la nalmefene tiene > risk de toxicidad
F
93
Duración de la nalmefene
410h
94
EA de nalmefene
somnolencia nauseas, vomitos, mareo taquicardia mioclonos
95
Ordenar por potencia de acción a los opioides
fentanilo (10 veces+)>morfina>metadona>codeína(10 veces -)
96
Planta de donde vienen los opioides
Amapola, papavera
97
Fibras que median el dolor agudo y +rapido
A delta
98
Fibras que median el dolor crónico y prolongado
C
99
Mecanismo de acción de los opioides
Analgésia por unión a R acoplados a proteína G
100
Ubicación de R acoplados a proteína G para opioides
Cerebro, asta dorsal de ME, terminación nerv peroferica
101
Tipos de R opioides
Mu (m1, m2) Delta (1,2) Kappa(1,2,3)
102
Acciones celulares de los opioides
Cierran canales de Ca dep de voltaje y alteran la fosforilacion de prots Abren canales de K+ e hiperpolarizan e inhiben neuronas postsinapticas
103
Principales alcaloides presentes en opio
``` Morfina Codeína Tebaína Papaverna Noscapina ```
104
Acción general de la morfina
Analgesico, antidiarreico, espasmógeno
105
% de la morfina en opio
10-15%
106
Acción general de la codeína
Analgesico, antitusigeno
107
% de codeína en opio
0.5%
108
Acción de la tebaína
Preconvulsivante
109
% de tebaína y papaverna en opio
1%
110
Acción de la papaverna
espasmolítico
111
acción de la noscapina
antitusivo
112
% de la noscapina en opio
10%
113
Agonistas opoiodes
``` Morfina Codeína Oxicodona Fentanilo Meperidina Loperamida Metadona Propinoxato Tramadol ```
114
Razón de potencia oral/parenteral de la morfina
bajo
115
Duración analgesica de la morfina
4-5h
116
Razón de potencia oral/parenteral de la codeína
alto
117
Duración analgesica de la codeína
3-4h
118
Relación de potencia oral/parenteral de la meperidina
intermedio
119
Duración analgésica de la meperidina
2-4h
120
Relación de potencia oral/parenteral de la fentanil
solo iv
121
Duración analgésica del fentanil
0.5-1.5h
122
Relación de potencia oral/parenteral de la oxicodona
intermedia
123
Duración analgésica de la oxicodona
3-6h
124
Opioides usados como analgésicos
``` Morfina Codeína Fentanilo Oxicodona Tramadol ```
125
Opioides usados como antitusígenos
Codeía | Dextromorfano
126
Opioides usados como antidiarreicos
Loperamida
127
Opioides usados como antidisneicos
Morfina
128
Efectos adversos de los opioides
SNC-euforia, miosis, sedación, depre respiratoria DIGEST-naúseas, vómitos, estreñimiento PERFIE-vasodilatación venas y arterias Tono m liso-vías biliares, intestino, vesical lo aumenta RENAL-dismi función RELAX UTERIN
129
Efectos adversos agudos
Nauseas, vómitos,depre resp, confusión, delirio, convulsión, estreñimiento
130
EA crónicos
``` hipogonadismo inmunosupresión abstinencia tolerancia dependencia abuso adicción hiperalgesia ```
131
Definición de tolerancia
Respuestas bajas a dosis normales, que requieren del aumento de dosis para producir el mismo efecto Se da por dosis frecuentes en dolor crónico
132
Consecuencia de usar dosis >
Dependencia o sx de abstinencia
133
Hipotesis de tolerancia
Reciclaje de R | Desacople de R
134
¿Qué es el reciclaje de R?
Cuando no se da la endocitosis del R
135
¿Qué es el desacoplamiento de R?
Cuando hay una disfunción de interacción entre R miu y R asociados a prot G
136
Sx de abstinencia: síntomas
``` Ansiedad u hostilidad Midriasis Hipertermia Piloerección Escalofríos Rinorrea Hiperventilación Diarrea, Vómitos Dolor muscular ```
137
V/F morfina solo actúa en R miu
F también en k y delta
138
Eliminación de la morfina
Renal por metabolitos polares
139
Metabolismo de la morfina
hepático
140
V/F morfina NO pasa la BHE
F
141
Fármacos con los que se puede combinar la morfina
Antidepresivos, anticonvulsivos y AINES
142
PRINCIPAL efecto farmacológico de la morfina
analgésico
143
V/F morfina da perdida de la conciencia
F
144
Acción de la morfina
Baja la percepción del dolor y baja la sensación del sufrimiento, mejor animo y actitud
145
Tipo de analgesia que da la morfina
Sensorial | Sensitiva
146
¿Por qué da hiperalgesia la morfina?
Aumenta la sensibilidad al dolor con administración permanente
147
Fármacos que pueden dar hiperalgesia
Morfina, fentanilo y remifentanilo
148
R en el que actúa la metadona
miu
149
Tipo de administración de la metadona
``` VO principalmente iv subcutánea raquídea rectal ```
150
Enzimas que metabolizan a la metadona
CYP2B6 y CYP3A4
151
Vida media de la metadona
Prolongada y variada 13-100h
152
Potencia de la metadona con respecto a la morfina
menor
153
Uso de la metadona
Dolor dificil de tratar(neuropatias y cáncer) Deshabituación Rehab de adictos a la heroína
154
Derivados del fenilpiperidina
Fentanilo Meperidina Loperamida
155
Potencia analgésica del fentanilo con respecto a la morfina
100 veces + potente
156
Inicio de acción del fentanilo
10 min
157
Duración de la acción del fentanilo
90 min
158
Fármaco usado para la anestesia quierurgica
Fentanilo
159
Fármaco con efectos antimuscarínicos
Meperidina
160
Vías de administración de la Meperidina
VO y parenteral
161
La meperidina tiene + o - depre respiratoria y alteracion GI que la morfina
-
162
Agonistas leve a moderados de miu
Codeína y oxicodona
163
Derivados del fenantreno
Codeína y oxicodona
164
Vía de administración de la codeína
VO con efecto de 1er paso disminuido
165
Potencia analgesica de la codeina con respecto a la morfina
10 veces menos
166
Acción general de la codeína
potente antitusígeno de acción central
167
Vía de administración de la oxicodona
VO con efecto de 1er paso disminuido
168
Fármaco no selectivo de receptores miu, kappa, y delta
oxicodona
169
biodisponibilidad de la oxicodona con respecto a la morfina
>
170
vida media de la oxicodona
3h
171
De donde proviene la loperamida
de la fenilpiperidina
172
para que se usa la loperamida
diarrea aguda o crónica
173
acción de la loperamida
diminución de las secreciones, modifica el transito intestinal
174
V/F la loperamida actúa a nivel de SNC
F
175
Fármacos antagonistas de los opioides
Naloxona Naltrxona Nalmefeno
176
Síntomas de toxicidad aguda por opioides
``` Miosis Midriasis Hipoxia Convulsión Apnea Cianosis Bradicardia Hipotensión Pérdida del tono muscular ```
177
¿Cómo se comporta la naloxona en [elevadas]?
Bloquea todos los R de opioides
178
Fármaco que revierte la depre respiratoria
Naloxona
179
Vía preferencial de admnistración de la naloxona
IV
180
Duración de la naloxona
30-45min
181
EA de naloxona
``` HTA Taquicardia Agitación Edema pulmonar Disrritmia Muerte SÚBITA ```
182
Tiempo de acción de la naltrexona
24h vo
183
Para que se usa la naltrexona
tx para adictos a opioides de mantenimiento
184
vida media de la nalmefene con respecto a la naloxona
>
185
V/F la nalmefene tiene > risk de toxicidad
F
186
Duración de la nalmefene
410h
187
EA de nalmefene
somnolencia nauseas, vomitos, mareo taquicardia mioclonos
188
Ordenar por potencia de acción a los opioides
fentanilo (10 veces+)>morfina>metadona>codeína(10 veces -)

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