Clase 23. Antimicrobianos III-tetraciclinas, macrólidos, clindamicina Flashcards
(116 cards)
1
Q
Generación de la tigleciclina
A
3era
2
Q
Primer miembro desarrollado del grupo de glicinas
A
tigleciclina
3
Q
De que se deriva la tigleciclina
A
Minociclina
4
Q
¿Por qué se produjo a la tigleciclina?
A
Para superar problemas de resistencia de tetraciclinas con las bombas de flujo y producción ribosómica
5
Q
Mecanismo de acción de la tigleciclina
A
inhibe REVERSIBLEMENTE síntesis bacteriana por unión a subunidad 30S y bloqueo de la unión de aminoacil-tRNA al sitio aceptor en complex ribosoma-mRNA
6
Q
Procesos metabólicos inhibidos por la tigleciclina
A
Fosforilación oxidativa
Oxidación de la glucosa
7
Q
Mecanismos de resistencia de la tigleciclina
A
- Alteración de la entrada o aumento de la salida por bomda de transporte activo
- Protección de ribosomas por producción de proteínas que interfieren con la unión de tetraciclinas al ribosoma
- Inactivación enzimatica
8
Q
V/F las reacciones de resistencia suelen ser cruazada entre todos los miembros de la familia
A
V
9
Q
Fármacos que tienen menor resistencia cruzada
A
Doxiciclina
Minociclina
10
Q
Razón por la que la doxiciclina y minociclina tienen menor resistencia cruzada
A
Poseen > solubilidad que les permite mejor entrada a la celula y necesitan menos mecs de transporte
11
Q
Tetraciclina es BACTER
A
BacterIOSTATICO
12
Q
MO gram + con los que actúa tetraciclina
A
Streptococcus neumoniae
Streptococcus pyogenes
Staphylococcus aurus
Staphylococcus epidermitis
13
Q
MO gram - con los que actúa tetraciclina
A
Neisseria gonorrhoae Neisseria meningitidis Haemophilus influenzae Haemophilus ducrey E coli Yersinia pestis Vibrio colera Helicobacteri pylori LEgionella peneomphilia
14
Q
Bacterias aerobias con las que actúa tetraciclina
A
Actinomyces Propionibacterium acnes Rickettsia Borrelia Chlaymydias Treponema pallidum Leptospira Bartonella Micoplasma Mycobacreria marinum
15
Q
Protozoarios con los que actúa tetraciclina
A
Entamoeba hystolitica
Plasmodium falciparum
16
Q
Bacterias gram + contra las que actúa la tigleciclina
A
Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina
Staphylococcus aureus resistente a meticilina
Enterococus fecalisy faecium snesibles a vancomicina
Listeria monocitogenes
17
Q
Bacterias gram - contra las que actúa tigleciclina
A
E coli Klebsiella productora de betalactamasas Acinetobacter multiresistente Haemophilus influenzae Serrratia Moraxella
18
Q
MO contra los que tigleciclina tiene actividad LIMITADA
A
Proteus
P. aureginosa
19
Q
mo aerobios contra los que tigleciclina tiene actividad
A
Peptoestreptococcus
P. acnes
Clostridium difficle y perfinges
20
Q
Clasificación de las tetraciclinas
A
1er generación
2da generación
3era generación
21
Q
Vida media y fármacos de 1era generación
A
Corta
Oxitetraciclina
Clortetraciclina
Tetraciclina
22
Q
Vida media y fármacos de 2da generación
A
Larga
Doxicilina
Minociclina
23
Q
Fármacos de 3ra generación
A
Tigleciclina
24
Q
Fármacos de acción corta (6-8h)
A
Oxitetraciclina
Clortetraciclina
Tetraciclina
25
Fármacos de acción intermedia (12h)
Demeclociclina
| Metaciclina
26
Fármacos de acción alargada (16-18h)
Doxiciclina
| Minociclina
27
Unión a proteínas de la oxitetraciclina
35%
28
Unión a proteínas de la tetraciclina
65%
29
Unión a proteínas de la clortetraciclina
47%
30
Unión a proteínas de la demeclocilina
91%
31
Unión a proteínas de la doxiciclina
93%
32
Unión a proteínas de la minociclina
76%
33
Vida media de la doxiciclina
18h
34
Vida media de la minociclina
16h
35
Abosorción de la clortetraciclina
30%
36
Absorción de la minociclina
95%
37
Tetraciclina es BACTER
BACTERIOSTATICO
38
Vía de administración de la tetraciclina
VO
39
Dónde se absorbe la tetraciclina
Porción proximal del intestino delgado
40
Niveles en LCR de la tetraciclina
10-26%
41
Niveles en LCR de doxicilina
11-56%
42
Tetraciclina que mejor atraviesa la BHE
Minociclina
43
Ingestión de que altera la absorción de las tetraciclinas
Alimentos
| Ca++, Mg++, Fe++
44
% absorción de la tetraciclina
77%
45
Excresión de las tetraciclinas
Renal
| Hepatobiliar
46
% de eliminación por orina de las tetraciclinas
10-50%
47
% de eliminación por heces
10-40%
48
Categoría del embarazo de tetracilinas
D
49
Tejidos a los que se distribuye la tigleciclina
Piel
Pulmones
Vesicula biliar
Leucocitos polimorfonucleares
50
% unión a proteínas de la tigleciclina
60-85%
51
V/F la tigleciclina tiene amplio metabolismo hepatico
F, apenas se metaboliza
52
Eliminación de la tigleciclina
Sin metabolizar
Orina <13-33%
Bilis
53
V/F la tigleciclina requiere de ajuste de dosis en IR o en edad avanzada
F
54
La tigleciclina es tx de primera linea para las siguientes patologías
```
Brucelosis
Cólera
Infecciones por clamidias
Otras ETS
Borreliosis
Rickettsiosis
Angiomatosis bacilar
```
55
Para que usas tigleciclina en brucelosis
Para reducir recedivas
56
Razón por la que usas tigleciclna en cólera
tx para pacientes
| Profilaxis para familiars
57
Que otras ETS sont ratadas con tigleciclina
Granuloma inguinal
Infecciones gonococicas (N. gonorrhea, C. trachomatis)
Estas son graves o de mala respuesta a tx
58
Que borreliosis se tratan con tigleciclina
Fiebre recurrente
| Enfermedad de Lyme
59
Rickettsiosis tratas con tigleciclina
Fiebre de las montañas rocosas
Fiebre botonosa del mediterraneo
Fiebre Q
60
Mo que causan la angiomatosis bacilar
Bartonella henselae
| B.Quintana
61
Otras indicaciones para el uso de la tigleciclina
infecciones complicadas: celulitis, abscesos
complicaciones intraabdominales: apendicitis, colecistitis complicada, absceso intraabdominal
Perforación intestinal o de ulcera o duodenal <24 h
62
Que tipo de alimentos disminuyen la absorción de la tigleciclina
Los que llevan calcio
63
Sustancias que disminuyen la biodisponibilidad
Antiácidos con bismuto, calcio, aluminio, magnesio
| Preparados orales de hierro
64
Fármacos que acortan la vida media de la doxiciclina al 50%
Fenitoína
Barbitúricos
Carbamazepinas
Alcohol
65
A que fármacos potencia la tigleciclina
Anticoagulantes
66
Fármacos a los que la tigleciclina le baja el efecto
Anticonceptivos orales por la circulación enterohepática del estrógeno
67
Contraindicaciones de las tetracilinas
Embarazo
Menores de 8 años
Lactancia
68
EA de las tertaciclinas
Huesos y dientes: fluorescencia, cambio de color, hipoplasia del esmalte, deposito en hueso, inhbición del crecimiento y deformidades
GI: naúseas, vómitos, diarrea, anorexia, modificación de la flora
Hepáticos: necrosis con dosis <4g al día
Renales: acidosis tubular renal, acumulación de nitrogeno
Histica local
Fotosensibilidad
Rxn vestibular mareo vertigo
69
Como se le llama al anillo presente en los macrolidos
anillo lactonico
70
Tipo de unión del anillo lactonico de los macrolidos
enlace glucosidico a desoxiazucares aminados
71
Clasificación de los macrolidos
según el # de atomos
14
15
16
72
Macrolidos con 14 atomos
```
Eritromicina
Claritromicina
Fluritromicina
Roxitromicina
Dritomicina
```
73
Macrolidos con 15 atomos
Azitromicina
74
Macrolidos con 16 atomos
```
Espiramicina
Josamicina
Miocamicina
Midemamicina
Roquitamicina
```
75
Cepa de la que provienen los macrolidos
Strptomycine erythreus
76
Mecanismo de acción de los macrólidos
Bacteriostatico
Unión reversible a sub 50S
Impide translocación
77
Pueden los macrolidos ser bactericidas
si a altas concentraciones
| depende tambien del mo, cantidad de inoculo
78
Mecanismos de resistencia de los macrolidos
disminuyen la permeabilidad selectiva de membrana o salida activa
producción de esterasas que hidrolizan
modificación del sitio de unión ribosomico por mutación cromosomica o por metilasa constitutiva o inducible por macrolidos
79
MO gram + contra los que actúan los macrolidos
Streptococcus
Staphylococcus aureus
Enterococccis feacalis
Listeria monocytogenes
80
MO gram - contra los que actúan los macrolidos
Campilobacter jejuni
Moraxella catarrhalis
Neisseria spp
81
contra que tipos de mo son debiles los macrólidos
contra los anaerobios
82
macrolidos tienen excelente acción en contra de
```
Rickettsia
Coxiella
Bordetella
Helicobacter pylori
Treponema pillori
```
83
Macrolidos con la vida media más corta
Josamicina 1.5h
| Eritromicina 1.5-3h
84
Macrolidos con las vidas medias más largas
Diritromicina 20-50h
| Azitromicina 40-68h
85
Macrolido con la menor biodisponibilidad
Diritromicina 10%
| Eritromicina con 25%
86
Macrolido con la mayor biodisponibilidad
Roxitromicina 90%
87
La eritromicina es bacter
bacterioSTATICO
88
Razón de l abaja biodisponibilidad de la eritromicina
posee inestabilidad en pH acido
89
las sales y esteres de la eritromicina poseen actividad?
no, la poseen hasta hidrolizarse o disociarse, lo que mejora su biodisponibilidad a 60-80%
90
enzima que metaboliza a la eritromicina
CYP3A4
91
Excresión de la eritromicina
Biliar en heces
| Orina un 5%, pero no encesita ajuste en IR
92
A que tejidos no entra y si entra la eritromicina
no a LCR
| si a placenta, neutrofilos y basofilos
93
categoría FDA de la eritromicina
B
94
% de eritromicina en leche materna
50% la del plasma
95
Claritromicina actúa contra
Mycobacterium avium
M. leprae
Toxoplasma gondii
96
metabolito principal de la claritromicina
14-hidroxiclaritromicina
97
la incidencia de intolerancia GI a claritromicina es >
F
98
consideraciones en pacientes renales con claritromicna
si la depuración de creatinina es <30 ml/min ajustar
99
categoria FDA de la claritromicina
B
100
Azitromicina actúa contra
M. avium
T. gondii
H. influenzae
Chlamydia
101
Azitromicina pasa a LCR
NO
102
Recomendaciones de administración de azitromicnia
1 h antes o 2 h despues de comer
103
interacciones de la azitromicina
antiacidos de Al y Mg retrasan su absorción y disminuyen su concentración serica max
no inactivan a p450
104
indicaciones de uso de la azitromicina
```
infeccion por:
corynebacterium
respiratoria, ocular, neonatal
genital por clamidia
neumonia adquirida en la comunidad
rxn alergica a penicilinas
profilaxis contra endocarditis en odontología
```
105
interacciones de la eritromicina
```
inhibe a p450 y aumenta las [ ] de:
estatinas
teofilina
anticoagulante oral
ciclosporina
carbamacepina
metilprednisona
digoxina oral
```
106
efectos adversos de los macrolidos
GI: anorexia, nauseas, vomitos, diarrea
HEPATICO: estolato da hepatitis colestasica aguda (fiebre, ictericia, alteracion de funcion hepatica)
ERUPCIÓN CUTÁNEA
107
de donde proviene la clindamicina
de la lincosamida que viene de streotomyces licolnesis
108
por que esta formada la clindamicina
un acido aminado y azucar unida por amida
109
mecanismo de acción de la clindamicina
inhibe sintesis de proteinas por
union reversible a 50S
impide TRANSLOCACIÓN
110
mecanismo de resistencia de la clindamicina
da resistencia cruzada a los macrolidos por mutacion del sitio receptor del ribosoma
modificacion del receptor por una metilasa constitutiva
inactivacion enzimatica de clindamicina
111
clindamicina actua contra
peptococos, peptoestreptococos
veillonella, clostridium
fusobacterium, bacterioides
nocardia, actinomyces, campilobacter
112
% biodisponibilidad y vida media de la clindamicina
90% y 1.5-3.5h, 16h en pacientes con anaeurisma
113
entra la clindamicina a cerebro o LCR
NO pero si a abscesos
114
excresión de la clindamicina
higado bilis
| orina
115
indicaciones de la clindamicina
```
infección en piel o tejidos blandos por
estreptococus y staphylococus
bacterioides
infecciones osteoarticulares
tx en toxoplasmosis
```
116
efectos adversos de la clindamicina
```
diarrea, naurseas
exantemas
altera función hepatica
neutropenia
enterocolitis seudomembranosa x c dificcile
tromboflebitis
```
