Colinérgicos e Anticolinérgicos Flashcards
Transmissão Colinérgica
* Ação muscarínica
Ach liberada nas terminações nervosas pósganglionares parassimpática.
Transmissão Colinérgica
* Ação nicotinica
Ach liberada nos gânglios autonômicos
simpático e parassimpático, na placa
mioneural e pelas células da medula da
supra-renal.
Receptores nicotínicos: Divisão
- Na junção neuromuscular esquelética.
- Gânglios simpáticos e parasimpáticos.
- Espalhado por todo o cérebro.
- Todos são estruturas proteicas pentaméricas e
atuam como canais iônicos controlados por ligantes.
Receptores muscarínicos : Divisão
M1 (Neurais), M3(grandulas/ musculo liso, M5 (SNC): são associados a uma proteína Gq, que, quando ativada, estimula a fosfolipase C (PLC), causando aumento do IP3 e do diacilglicerol (DAG). O IP3 causa aumento de Ca++ intracelular, que pode estimular ou inibir enzimas, causar hiperpolarização, secreção ou contração. O DAG ativa a proteinocinase C.
M2(cardíacos) e M4 (SNC): são associados
a uma proteína Gi, que, quando ativada, inibe a adenilato ciclase, causando a diminuição do AMPc.
Classificação dos colinomiméticos de
ação direta
- Ésteres da Colina
Acetilcolina, Metacolina - Ésteres do Ácido Carbâmico
Carbacol e Betanecol - Alcalóides
Muscarina e Pilocarpina
Nicotina e Lobelina
- não é hidrolisado pela AchE, o que prolonga a sua ação.
- Não tem ações nicotínicas, mas possui forte atividade muscarínica (M3).
− NA BEXIGA: estimula o detrusor da bexiga e relaxa os músculos trígono e o esfíncter, provocando a micção.
Aplicações terapêuticas: retenção urinária não obstrutiva.
− NO TGI: aumenta a motilidade e o tônus intestinal.
Aplicações terapêuticas: refluxo gastroesofágico. - Os seus efeitos adversos estão relacionados à estimulação colinérgica generalizada: sudorese, salivação, rubor, diminuição da pressão arterial, náuseas, dor abdominal, diarreia e broncoespasmo.
- Via de administração: oral.
Betanecol
não é metabolizado pela AchE, o que explica
a sua ação prolongada.
* Possui ações nicotínicas e muscarínicas.
* NO OLHO: utilizado para o tratamento do glaucoma, uma vez que causa contração
pupilar (miose) e redução da pressão intraocular (PIO).
carbacol
- É uma amina terciária resistente à hidrólise pela AchE, o que explica a sua ação prolongada.
- Não tem ações nicotínicas, mas possui atividade muscarínica.
- Atravessa a BHE.
- NO OLHO: é utilizada para a redução da pressão intraocular (PIO) em pacientes com glaucoma. Esse fármaco age abrindo a rede trabecular ao redor do canal de Schlemm, causando a drenagem do humor aquoso, o que promove a redução imediata
da PIO.
Pilocarpina
Mecanismo de ação dos colinomiméticos de
ação direta
Após a ligação e ativação do receptor, vários
eventos celulares ocorrem com ativação de
segundos mensageiros (muscarínico) ou
abertura de canal iônico (nicotínico) que
resulta em grandes mudanças de cargas
iônicas e ativação de cascata de sinalização
celular para produzir o efeito sentido pelo
órgão.
Efeito no olho
* Agentes muscarínicos causam:
- Contração do músculo liso do esfíncter da íris (miose) – M3
- Contração do músculo ciliar (acomodação)
- Estes efeitos facilitam o fluxo do
humor aquoso, diminuição da PIO
feito no Sistema Cardiovascular:
Coração (M2) →
* Agentes muscarínicos causam:
→ Bradicardia
* Redução da Frequência cardíaca → Cronotropismo negativo
* Diminuição da velocidade de condução dos nodos
sinoatrial e atrioventricular → dromotropismo
negativo
* Redução da força de contração cardíaca →
Inotropismo negativo
feito no Sistema Cardiovascular:
artérias e veias →
* Agentes muscarínicos causam:
- Artérias e Veias: Dilatação → via óxido nítrico
- Queda da PA: sistólica e diastólica
- Taquicardia reflexa (obscurece a bradicardia
feito no Sistema respiratório
* Agentes muscarínicos causam:
Contraem o músculo liso da árvore brônquica
→ diminuem a broncodilatação (M3)
* Estimulas as glândulas brônquicas →
aumentam as secreções traqueobrônquicas.
feito no TGI
* Agentes muscarínicos causam:
- Aumenta a atividade secretora e motora do
intestino. - Glândulas salivares e gástricas → estimuladas.
- Aumento da atividade peristáltica.
- Relaxamento dos esfíncteres.
feito no TGU
* Agentes muscarínicos causam:
- Estimulam o músculo detrusor e relaxam os
músculos trígono e esfíncter da bexiga →
micção. - Musculatura uterina → não é sensível a ação
de agonistas muscarínicos
