FÁRMACOS ANTICOLINÉRGICOS Flashcards
o que são
Os fármacos anticolinérgicos ou parassimpaticolíticos são responsáveis por bloquear os colinoceptores muscarínicos, promovendo a inibição das suas funções. Como eles não bloqueiam a ação nicotínica, não possuem efeitos sobre a JNM ou gânglios autonômicos.
- A atropina representa um protótipo dos fármacos anticolinérgicos.
Fonte e Química
- Atropina → Atropa belladona ou Datura
stramonium - Escopolamina (hioscina) → Hyoscyamus niger
- São alcalóides de origem natural.
- Várias moléculas semi-sintéticas e sintéticas
são hoje utilizadas.
Absorção
- Alcalóides naturais e agentes terciários → são
bem absorvidos. - Agentes quaternários → má absorção oral,
devido a molécula carregada. (N+)
Distribuição
: a atropina e outros agentes terciários são largamente distribuídos no corpo, ao passo que a escopolamina é distribuída de forma rápida e completa para o SNC. Os antimuscarínicos quaternários, por sua vez, são livres de efeitos no SNC, uma vez que não atravessam a BHE.
FARMACODINÂMICA
Fármacos anticolinérgicos agem competindo
com a ACh pelo receptor muscarínico, ou seja,
obedecem ao antagonismo competitivo. Esse
mecanismo é reversível e superável, a depender da
concentração relativa de cada uma das drogas.
A atropina age com maior intensidade nos
brônquios e nas secreções de suor e saliva, sendo
a secreção de ácido pelas células parietais gástricas
a região de menor sensibilidade. A escopolamina, por sua vez, possui maior ação no SNC.
Efeitos no SNC
- Atropina (doses habituais):
– centros medulares parassimpáticos: efeitos
estimulantes mínimos
– cérebro: efeito sedativo mais lento e duradouro - Escopolamina (efeitos mais pronunciados)
– sonolência (doses recomendadas)
– amnésia (indivíduos sensíveis) - Doses tóxicas (escopolamina > atropina): excitação, agitação, desorientação, alucinações e coma.
Efeitos no olho
- Dilatação pupilar (midríase): ativação
parassimpática sobre o músculo constritor da pupila - Ciclopegia (perda da capacidade de acomodação
ocular): relaxamento do músculo ciliar e
incapacidade de focar para visão próxima - Aumento da pressão intra-ocular
- Diminuição da secreção lacrimal
Sistema cardiovascular
- Coração
- Taquicardia - M2
- Pouco efeito sobre a PA
- Vasos
- A atropina bloqueia a vasodilatação.
Assim, em doses baixas, provoca
bradicardia inicial, uma vez que bloqueia receptores M1 pré-sinápticos responsáveis por inibir a liberação de ACh. Em doses elevadas, causa taquicardia pelo bloqueio dos receptores M2 no nodo SA. Nos vasos, a atropina bloqueia a vasodilatação provocada por agonistas muscarínicos.
Efeitos no sistema respiratório
- Músculo liso → Broncodilatação
- Glândulas secretoras → secreção
- Efeito mais pronunciados em pacientes
com doença das vias aéreas (bestimulantes mais úteis na asma). - São usados antes de cirurgia para reduzir
acúmulo de secreções.
Efeitos no TGI
- MENOR secreção salivar (observada no uso de
antimuscarínicos em pacientes com Parkinson ou
distúrbios urinários) - MENOR secreção gástrica (ácido, pepsina, mucina): atropina (doses ALTAS). Ex: Pirenzepina
- MENOR motilidade do músc. liso GI → aumento do tempo de esvaziamento gástrico.
Efeitos no TGU
A ação da atropina e seus análogos relaxa a musculatura lisa dos ureteres e parede
da bexiga, tornando mais lenta a micção.
- Provoca retenção urinária em homens com
hiperplasia prostática.
Efeitos nas glandulas sudoríparas
Atropina: suprime a sudorese termorreguladora (envolve as glândulas écrinas), de forma que, quando administradas em grandes doses em adultos ou em doses habituais em crianças e lactentes, pode causar a “febre da atropina”
Aplicações terapêutica SNC
- Doença de Parkinson (associado com a
levodopa). - Biperideno, Beztropina
- Adjuvantes para menos movimentos involuntários causados por antipsicóticos.
- Biperideno, Prometazina
- Cinetose → escopolamina ou antihistamínico
com atividade antimuscarínica. - Prometazina, Dimenindrato
Aplicações terapêutica olho
exame de fundo de olho, prevenção da formação de aderências
(uveíte e irite) com homatropina e cicloplegia.
- usados: ciclopentolado e tropicamida).
Aplicações terapêutica em distúrbios respiratório
Atropina: é utilizada como antissecretora antes de cirurgias para bloquear as secreções do trato respiratório superior e inferior.
Aplicação: medicação pré-anestésica; tratamento da asma e DPOC, uma vez que são broncodilatadores (ex: ipratrópio ou teotrópio – via inalatória) e diminuição de secreções em situações de risco de obstrução das vias aéreas e de pneumonia pós-operatória.
Os efeitos são mais pronunciados em pacientes com doenças de vias respiratórias, mas, mesmo em indivíduos normais, pode causar alguma broncodilatação e reduzir secreção.
