Cours 7 - Élimination et clairance Partie 2 Flashcards Preview

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Flashcards in Cours 7 - Élimination et clairance Partie 2 Deck (53)
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1

CLP : La plupart des médicaments liposolubles sont principalement éliminés de l'organisme par ________________.

Biotransformation

2

Vrai ou Faux. La biotransformation d'un médicament implique nécessairement qu'il y ait une modification de la structure chimique de celui-ci.

Vrai

3

CLP : Les réactions de biotransformation sont des réactions de ________________ (1) de l'organisme. La biotransformation a donc un rôle de _________________ (2).

1. Défense
2. Détoxification

4

Vrai ou Faux. L'urine et la bile sont des solutions aqueuses.

Vrai

5

Est-ce que les métabolites sont moins toxiques que la molécule-mère ?

La plupart du temps oui

6

Vrai ou Faux. Les caractéristiques pharmacocinétiques des métabolites sont toujours semblables à celles des molécules-mères.

Faux. Semblables ou très différentes

7

Nomme une réaction de biotransformation qui se fait sans intervention d'enzymes.

Hydrolyse en milieu acide ou alcalin

8

QSJ : Clairance qui représente la contribution ou la capacité d'un cytochrome à métaboliser le médicament. Elle traduit la fonction brute du foie.

Clairance intrinsèque

9

QSJ : Clairance d'un métabolite en particulier.

Clairance métabolique partielle

10

CLP : La clairance biliaire est la capacité du système biliaire à éliminer le médicament dans l'_____________.

Intestin

11

Vrai ou Faux. La clairance biliaire concerne majoritairement les molécules d'une forte masse moléculaire. Cependant, de petites molécules hydrophiles peuvent être éliminées dans la bile également.

Vrai

12

À la suite de certaines biotransformations, le foie peut excréter les médicaments dans la bile. Quelles caractéristiques (2) permettent au médicament d'être éliminé dans la bile ?

1. Molécule plus polaire
2. Poids moléculaire plus élevé

13

Vrai ou Faux.
1. La sécrétion biliaire se fait surtout par diffusion facilitée.
2. La sécrétion biliaire est un processus non saturable.
3. La sécrétion biliaire peut être inhibée.
4. La concentration des médicaments ou des métabolites dans la bile peut être supérieure, égale ou inférieure à celle du plasma.

1. Faux. Par transport actif
2. Faux. Saturable
3. Vrai
4. Vrai

14

CLP : Les médicaments dont le taux biliaire est voisin ou inférieur au taux plasmatique diffusent _________________ (passivement/activement) dans la bile.

Passivement

15

CLP : Le cycle entéro-hépatique peut entraîner certaines conséquences comme la ______________ (hausse/baisse) du volume apparent de distribution par séquestration du principe actif dans la bile.

Hausse

16

Vrai ou Faux. La variation de la clairance totale sera fonction de la variation des plus importantes clairances.

Vrai

17

Vrai ou Faux.
1. Les SLC sont des pompes à efflux.
2. Les ABC sont des pompes à influx.
3. Le génome humaine encode 49 protéines ABC classées en 7 groupes.

1. Faux. Influx
2. Faux. Efflux
3. Vrai

18

Quel est le nom du gène qui encode la P-gp ?

MDR

19

CLP : Le MDR peut être surexprimé dans les _______________________ (1), ce qui confère une résistance à certains ________________ (2).

1. Cellules cancéreuses
2. Antinéoplasiques

20

Parmi les énoncés suivants, lequel est faux ?
1. La P-gp est exprimée au niveau de la membrane basale des cellules.
2. La P-gp se trouve au niveau de l'intestin, du foie, des reins et du cerveau.
3. La distribution de la P-gp tout au long de l'intestin n'est pas uniforme.
4. La P-gp a un rôle important dans l'absorption et la biodisponibilité des médicaments.

1 (apicale)

21

Quel est le rôle de la P-gp au niveau de la sécrétion tubulaire rénale ?

Elle augmente l'élimination des médicaments

22

Quel est le rôle de la P-gp au niveau de la BHE ?

Réduction du passage des médicaments dans le cerveau

23

Que est le rôle de la P-gp au niveau de la barrière placentaire ?

Réduction du passage vers le foetus

24

Vrai ou Faux. Au niveau des entérocytes, la localisation cellulaire des P-gp et du CYP3A4 semble très rapprochée.

Vrai

25

Vrai ou Faux. La P-gp et le CYP3A4 sont induits par les mêmes récepteurs nucléaires, soient le PXR et le CAR.

Vrai

26

CLP : Les fonctions de la P-gp et du CYP3A4 sont complémentaires pour former une barrière _______________ coordonnée.

Intestinale

27

Vrai ou Faux. La P-gp altère l'exposition du médicament au CYP3A4.

Vrai

28

Vrai ou Faux. La digoxine est un substrat de la P-gp. Cela implique alors qu'elle n'est pas métabolisée par les CYP450.

Vrai

29

Vrai ou Faux. Le jus de pamplemousse inhibe à la fois la P-gp et le CYP3A4.

Vrai

30

Est-ce que le dabigatran est métabolisé au niveau des CYP450s ?

Non