Cours 8- studium Flashcards
(49 cards)
Que fait la sous-unité alpha d’une protéine Gq lorsque le récepteur à 7 passages transmembranaires l’active?
-Activation de la phospholipase C pour faire la production d’IP3 (inositol triphosphate) et de DAG (diacylglycérol)
Nommez les 3 grandes familles des récepteurs membranaires?
-Récepteurs à 7 passages transmembranaires (couplés aux protéines G)
-Récepteurs canaux
-Récepteurs à activité enzymatique
Vrai ou faux
La désensibilisation ne se produit que sur les récepteurs couplés aux protéines G
Faux
Il y en a aussi pour les récepteurs canaux, les récepteurs à activité tyrosine kinase.
Que fait la sous-unité alpha d’une protéine Gs lorsque le récepteur à 7 passages transmembranaires l’active?
Stimulation de l’adénylate cyclase pour former de l’AMPc
Il y a trois types de voies d’internalisation. La voie:
-CCV (clathrine)
-Caveolae
-NCCV.
Qu’est-ce qu’il y a de différent entre ces 3 voies?
-La taille des vésicules est différente entre chacune des voies
-Le type de récepteur internalisé est différent
À quel endroit y a-t-il des hormones ou agents de stimulations en très grande concentration pour activer les récepteurs couplés aux protéines G?
Dans les synapses
->L’affinité des neurotransmetteurs avec leur récepteur couplés aux protéines G est plus faible que les autres
Vrai ou faux
Le seul rôle des beta-arrestines est de faire la désensibilisation
Faux
Elles peuvent aussi servir de protéines d’échafaudage pour activer d’autres voies de signalisation (comme MAPK)
Comment est-ce que les récepteurs canaux peuvent être désensibilisés?
Changement de la structure 3D engendrant la fermeture du canal suite à la liaison d’un ligand particulier
Qu’est-ce que la signalisation biaisée?
Quand un ligand active un récepteur, mais n’active pas toutes les voies qui sont normalement activées par ce récepteur.
Par exemple, une liaison ligand-récepteur cause normalement 4 voies intracellulaires, mais en utilisant un autre ligand, seulement 1 voies des 4 pourrait être activée
Nommez les 3 récepteurs canaux ionotropiques du glutamate?
-NMDA
-AMPA
-Kainate
Quelles sont les caractéristiques des récepteurs canaux ionotropiques? (nombre de passages transmembranaires et nombre de sous-unités)
-3 passages transmembranaires
-4 sous-unités
(toujours une sous-unité de plus que de passages transmembranaires)
Décrivez la signalisation de G12/13
1-G12 active RhoGEF
2-RhoGEF permet d’activer RhoA
3-RhoA active ROCK
4-ROCK peut aller phosphoryler les effecteurs
Qu’est-ce qu’on en commun tous les récepteurs couplés aux protéines G Rhodopsine-like? (+ position dans cette protéine à 7 passages transmembranaires)
-1 Pont disulfure (relie les passages transmembranaires 3 et 4)
-Séquence d’acide aminé D-R-Y (3e passage transmembranaire)
-Séquence d’acide aminé NPXXY (7e passage transmembranaire)
-Acide palmitique qui permet d’ancrer la protéine dans la membrane (partie intracellulaire COOH)
Vrai ou faux
Chaque récepteur couplé aux protéines G induit sa propre réponse spécifique, il n’y a pas deux récepteurs qui induisent la même réponse dans la cellule
Faux
Il peut y avoir plusieurs types de récepteurs qui induisent la même réponse, mais c’est souvent par l’activation de différents messagers
Quelles sont les étapes dans le mécanisme de désensibilisation par les GRK?
1-Phosphorylation des récepteurs
2-Liaisons avec les protéines arrestines
Décrivez la structure de PKC (+comment on l’active)
Une seule sous-unité, mais sa conformation bloque la région catalytique.
Mode d’activation:
1-En forte concentration de DAG, liaison de DAG sur PKC entraînant un changement de conformation
2-La région catalytique est ouverte alors le PKC peut aller phosphoryler
Quel est le mode d’activation général des récepteurs canaux?
-Liaison du ligand au récepteur engendrant l’ouverture du canal
-Canal ouvert = passage ions
Chaque récepteur couplé aux protéines G doit avoir deux types de spécificité. Quels sont-ils?
-Spécificité de liaison (le récepteur a une affinité plus forte pour certains ligands)
-Spécificité de réponses biologiques (le récepteur engendre toujours la même réponse par les mêmes seconds messagers, endocytose, etc.)
Comment classifie-t-on les récepteurs canaux? (+Quels sont les 3 types de récepteurs canaux)
On les classifie selon leur structure
1-Récepteurs à boucle Cys
2-Récepteurs ionotropiques du glutamate
3-Canaux activés par l’ATP
Qu’est-ce que le phénomène de désensibilisation des récepteurs?
Le phénomène de désensibilisation des récepteurs est un mécanisme de contrôle de la durée et de l’intensité du signal suite à l’exposition soutenue d’un agoniste.
->Si trop stimulé alors on utilise certains mécanismes pour réduire l’intensité du signal
Ex de désensibilisation: On ne sent plus une odeur lorsqu’on y est longtemps exposé (3 min)
Quel est le mode d’activation du récepteur NMDA?
-NMDA est bloqué par un ion de magnésium
-Glutamate vient induire un changement conformationnel en ouvrant le pore, mais ce n’est pas assez
-Il faut une dépolarisation pour faire fuir le magnésium et ainsi laisser passer les ions
Quels sont les acides aminés phosphorylés par les GRK?
Sérine et Thréonine
Comment est-ce que les beta-arrestines font pour causer la désensibilisation?
Elles encombrent stériquement le côté intracellulaire du récepteur empêchant le couplage aux protéines G
Dans la voie d’internalisation CCV (clathrine), il y a deux classes d’endosomes produits soit la classe A et B. Pourquoi est-ce que la classe B prend plus de temps à être recyclée ou dégradée?
Parce que dans ceux de la classe B, les récepteurs ont été internalisés avec les arrestines encore accrochées, ce qui ralentit le processus. (Ce n’est pas la ßarrestine qui ralentit le processus, c’est une observation corrélative.)
(la classe A n’a pas d’arrestine sur les récepteurs internalisés)
