Cours 9 - Anesthésiques locaux partie 1

Question 1

Les anesthésiques locaux (𝘼𝙇) sont des molécules qui bloquent la ___ ___ de façon ___.

Answer 1

conduction nerveuse
réversible

Question 2

VF ? Les AL empêchent la formation d’un potentiel d’action.

Answer 2

VRAI

Question 3

VF ? La fin d’action des AL se traduit généralement par un 𝗿𝗲𝘁𝗼𝘂𝗿 𝗰𝗼𝗺𝗽𝗹𝗲𝘁 de la conduction nerveuse sans évidence de dommage à la structure nerveuse.

Answer 3

VRAI

Question 4

En 1860, on découvre les effets anesthésiques de la ___ en application locale.

Answer 4

cocaïne (feuille de coca)

Question 5

🛑Les AL ont toujours la même 𝘀𝘁𝗿𝘂𝗰𝘁𝘂𝗿𝗲 𝗰𝗵𝗶𝗺𝗶𝗾𝘂𝗲. Quelle est-elle ? (3)

Answer 5

• portion lipophile
• portion hydrophile
• lié par chaîne d’hydrocarbone

Question 6

Dans la structure chimique d’un AL, la chaîne d’hydrocarbone est nommée la ___ ___.

Answer 6

chaîne intermédiaire

Question 7

Dans la structure chimique d’un AL, la portion 𝗹𝗶𝗽𝗼𝗽𝗵𝗶𝗹𝗲 constitue un ___ ___.

a) amine terminale
b) anneau aromatique

Answer 7

b) anneau aromatique

Question 8

Dans la structure chimique d’un AL, la portion 𝗵𝘆𝗱𝗿𝗼𝗽𝗵𝗶𝗹𝗲 constitue un ___ ___.

a) amine terminale
b) anneau aromatique

Answer 8

a) amine terminale

Question 9

La portion hydrophile de la structure chimique d’un AL peut être un amine ___ ou ___.

Answer 9

tertiaire
quaternaire

Question 10

VF ? Un canal sodique peut passer du mode actif au mode repos.

Answer 10

FAUX, il doit passer par le mode inactif avant d’être au repos.

Question 11

QSJ ? Dans la structure d’un AL, nous relions l’anneau aromatique lipophile à la chaîne hydrocarbonnée. (2)

Answer 11

• ester
• amide

Question 12

🛑De quel groupe fonctionnel est-il question ?

Answer 12

ester

Question 13

🛑De quel groupe fonctionnel est-il question ?

Answer 13

Amide

Question 14

La lidocaïne est un ___.
La procaïne est un ___.

a) amide
b) ester

Answer 14

La lidocaïne est un amide.
La procaïne est un ester.

Question 15

VF ? Une modification à la structure chimique des AL entraîne toujours une altération des
caractéristiques pharmacologiques.

Answer 15

VRAI

Question 16

Quel sera l’effet sur la liposolubilité d’un AL si on…

a) allonge la chaîne d’hydrocarbones :
b) diminue le nombre de carbones de la molécules :

Answer 16

a) augmente
b) diminue

Question 17

Au repos, l’intérieur de la cellule est chargé ____.

a) positivement
b) négativement

Answer 17

b) négativement

Question 18

Au repos, il y a ___ de Na+ à l’extérieur de la cellule qu’à l’intérieur. Ceci permet que la cellule reste ______ à l’intérieur

Answer 18

plus (++)
négative

Question 19

Lors de la dépolarisation de la cellule, il y a ouverture des canaux ___ ce qui fait ___ les Na+. Ceci génère un _________ d’____.

Answer 19

sodiques
entrer
potentiel
action

Question 20

Une fois dépolarisé, la cellule se fait ________ en fermant les canaux ______ et en ouvrant les canaux _____. Finalement, le transport actif du ____ vers l’extracellulaire rétablit le potentiel.

Answer 20

repolariser (-)
sodiques
K+
Na+

Question 21

Les AL empêchent la transmission de l’influx nerveux en inhibant le passage des ions ___ à travers les canaux (Les AL les rendent ________ au passage)

Answer 21

Na+
imperméable

Question 22

Les AL inhibent les canaux Na+ ______-dépendant des tissus ___.

Answer 22

voltage
excitables

Question 23

Ou se fait la liaison du AL sur le canal Na+ voltage-dépendant ?

Answer 23

côté intracellulaire

Question 24

Quelle est l’étape limitante pour le début d’action des AL ? 🛑

Answer 24

Pénétration de la membrane

Question 25

Classe ces anesthésiants suivants : Amides ou Esters ? - Chloroprocaïne - Lidocaïne - Mépivacaïne - Cocaïne - Ropivacaïne - Bubivacaïne

Answer 25

Esters : - Chloroprocaïne - Cocaïne Amides : - Mépivacaïne - Lidocaïne - Ropivacaïne - Bubivacaïne

Question 26

Les anesthésiques locaux existent sous deux formes. Lesquelles?

Answer 26

- forme non-ionisée - forme ionisée

Question 27

🛑Lequel de ces énoncés décrit le mieux la forme 𝗻𝗼𝗻-ionisée des AL ? a) liposoluble, acide b) liposoluble, passe la membrane c) hydrosoluble, acide d) hydrosoluble, pharmacologiquement active

Answer 27

b) liposoluble, passe la membrane

Question 28

🛑Lequel de ces énoncés décrit le mieux la forme ionisée des AL ? a) liposoluble, acide b) liposoluble, passe la membrane c) hydrosoluble, basique d) hydrosoluble, pharmacologiquement active

Answer 28

d) hydrosoluble, pharmacologiquement active | après avoir passé la membrane

Question 29

Les canaux sodiques peuvent exister sous 3 formes. Lesquelles?

Answer 29

- repos (fermé et activable) - activée (ouvert) - inactivée (fermé et réfractaire)

Question 30

Associer les descriptions au formes des canaux sodiques. a) repos b) activée c) inactivée 1- mode fermé et activable 2- mode fermé et réfractaire 3- mode ouvert

Answer 30

a) repos 1- mode fermé et activable b) activée 3- mode ouvert c) inactivée 2- mode fermé et réfractaire

Question 31

Les AL agissent en maintenant les canaux sodiques dans une forme précise. Laquelle ?

Answer 31

**inactivée** (mode fermé et réfractaire)

Question 32

# c'était en gras dans les ppt Les anesthésiques locaux ont plus ___ pour la forme inactivée des canaux Na+

Answer 32

d’affinité

Question 33

# c'était en gras 🛑À l’état inactivé, les canaux Na+ sont ___ au sodium.

Answer 33

imperméables | donc la propagation est impossible

Question 34

Qu'est-ce qui définit la puissance d'un AL ? pourquoi ? 🛑

Answer 34

Liposolubilité facilite l'entrée de la molécule dans la cellule nerveuse

Question 35

V/F l'amine terminale **quaternaire** diminue moins la liposolubilité que l'**amine tertiaire**

Answer 35

Faux ! elle diminue la liposolubilité davantage, car elle est positive

Question 36

Par quoi est représenté la liposolubilité ?

Answer 36

Coefficient de partition dans l'octanol

Question 37

V/F un poids moléculaire augmenté démontre une augmentation de puissance de l'AL

Answer 37

VRAI

Question 38

Qu'est-ce qui définit principalement la rapidité d'action d'un AL ? 🛑

Answer 38

Constante de pKa

Question 39

Qu'est-ce qui définit la durée d'action du AL ? 🛑

Answer 39

Liaison protéique

Question 40

V/F Lidocaine est plus puissante que Bupivacaine

Answer 40

Faux, la bupivacaine est plus hydrophobe

Question 41

Par quels facteurs sont influencés le début d'action d'un AL ?

Answer 41

- **Liposolubilité** =↓début d’action* - **Concentration dans la solution** (à dose constante, ↑ la [] de l’AL injecté ↓ le délai d’action) - **Site d'injection** - **Type de fibres nerveuses**

Question 42

Le début d'action sera plus rapide si la solution contient une plus grande portion de _______ __________

Answer 42

molécule non-ionisées

Question 43

V/F les anesthésiques locaux (AL) sont des acides faibles tout comme les AINS

Answer 43

Faux, ce sont des bases faibles

Question 44

L'anesthésique local existe sous 2 formes. Lesquelles ? Quelles sont leurs fonctions ?

Answer 44

Question 45

V/F Un anesthésique local (AL) est sous forme ionisée (BH⁺) lorsque le pH du milieu est inférieur à son pKa

Answer 45

Vrai

Question 46

Explique le mécanisme d'action de l'AL

Answer 46

Question 47

De quoi dépend la proportion des 2 formes (B et BH+) ?

Answer 47

- pH du milieu - pka (pH auquel 50% de molécules existent sous forme ionisée)

Question 48

V/F Plus un AL a un pKa basique, plus son début d'action sera rapide.

Answer 48

Faux, c'est le contraire, car il sera plus sous forme ionisée à pH physiologique

Question 49

Pour les AL .... - Plus le pH est acide (bas), plus les molécules sont sous la forme ___ - Plus le pH est basique (élevé), plus les molécules sont sous la forme ___

Answer 49

- ionisé - non-ionisé

Question 50

pH physiologique = 7.4 Lequel aura le début d'action le plus rapide AL pKa = 9 AL pKa = 7.6

Answer 50

AL pKa = 7.6 car plus le pKa est proche du pH physiologique = **moins importante** sera la **proportion** de **molécules ionisées**.

Question 51

Quel AL aura le début d'action le plus rapide ? AL 1 : liposoluble ++++, très puissant, pKa = 8.1 AL 2 : liposoluble +, peu puissant, pKa = 7.9 | justifier

Answer 51

AL 2 : liposoluble +, peu puissant, pKa = 7.9 **pKa est le facteur le plus important pour la rapidité d'action**

Question 52

Plus le pH d'un milieu est acide (bas), plus la molécule d'AL sera ___

Answer 52

ionisée

Question 53

- Avec quoi sont mélangés les AL dans la préparation commerciale ? - Comment cela affecte le délais d'action ?

Answer 53

- Épinéphrine pH = acide - Il y a plus de forme ionisée, donc ça ralenti le délais d'action

Question 54

Plus le pH du milieu est faible, plus la molécule existe sous forme _______ et plus la molécule sous forme _____ diminue. Ainsi, l'injection d'AL sera _____ efficace.

Answer 54

ionisée non-ionisée moins

Question 55

Comment on peut faire pour pas que l'épinéphrine ralentisse trop le délais d'action ? (2)

Answer 55

- On le mélange juste avant de l'injecter* - Ajout de bicarbonate (base) rend la solution + basique DONC + non-ionisée

Question 56

VF ? Les fibres de 𝗽𝗲𝘁𝗶𝘁 diamètre sont 𝗽𝗹𝘂𝘀 𝘀𝗲𝗻𝘀𝗶𝗯𝗹𝗲𝘀 aux anesthésiques locaux que celles de grand diamètre.

Answer 56

VRAI

Question 57

Quel est l'impact de la myélinisation des axones sur la sensibilité différentielle ?

Answer 57

myéline = moins sensible aux AL

Question 58

Lier ensemble ces différents concepts concernant la sensibilité différentielle. » affectées en premier » sensitives » motrices » fibres à la périphérie » fibres au centre

Answer 58

Les fibres à la **périphérie** d'un nerf, surtout les fibres sensitives vs motrices, sont **affectées en premier** par rapport aux fibres au centre du nerf.

Question 59

Quelles sont les 3 premières fibres nerveuses réagissant aux AL ?

Answer 59

- fibres C - fibres B - fibres Aδ

Question 60

🛑Pourquoi est-il possible que peu après l'administration d'un AL, le patient soit encore capable de bouger son membre, mais qu'il ne ressente plus le froid ?

Answer 60

Car les premières fibres nerveuses réagissant aux AL ont des fonctions de transmission de la douleur et de la température, mais pas de la motricité.

Question 61

Qu'est-ce qui détermine la durée d'action d'un AL ?

Answer 61

C'EST LA VITESSE À LAQUELLE ILS SEONT ABSORBÉE