Cukrzyca Flashcards Preview

Farmakologia 3. Rok > Cukrzyca > Flashcards

Flashcards in Cukrzyca Deck (38):
1

Insulina działanie

Wzrasta wychwyt aminokwasow, produkcja białek w rybosomach, synteza i magazynowanie glikogenu; wzmaga fosforylacje glukozy w mięśniach -> ATP; zwiększa ekspresję lipazy lipoproteinowej w krążących lipoproteinach i ich transport -> magazynowanie tłuszczu w adipocytach; aktywuje heksokinaze w wątrobie -> glukoza zostaje w hepatocytach; aktywuje syntaze glikogenu i fosfofruktokinaze; aktywuje ATPaze sodowo-potasową -> niedobór potasu;;; działa 40 minut potem rozkładana przez insulinaze w wątrobie i nerkach

2

Amylina

Wydzielana równocześnie z insulina w wyspach trzustkowych, pomaga insulinie w utrzymaniu glikemii;

3

Działanie glukagonu

Stymuluje lipolize, proteolize, utlenianie kwasów tłuszczowych; stosowany w hipoglikemii; w przedawkowaniu insuliny

4

Alfa1-antytrypsyna

Hamuje proteinazy i dziala przeciwzapalnie; zatrzymuje rozwój cukrzycy 1 w okresie miesiąca
Miodowego (pacjenci nie musza stosować insuliny)

5

Kanakinumab

Przeciwciało monoklonalne przeciw interleukinie 1B; zatrzymuje cukrzyce 1. W miesiącu miodowym;

6

Anakinra

Rekombinowany antagonista receptora dla interleukiny 1B, hamuje cukrzyce 1. W miesiącu miodowym

7

Rylonacept

Dlugo działające białko będące fuzja zewnątrzkomórkowej domeny ludzkiego receptora interleukiny 1 i domeny przeciwciała IgG1; hamują cukrzyce 1. W miesiącu miodowym

8

Insulina normalna

Początek działania po 30 minutach (max1-3h) a koniec działania po 5-8h; podawania podskórnie; postać wziewna równie skuteczna co
Podskórna ale dużo droższa

9

Insuliny krótko i szybko działające

Lispro (prolinalizyna 28/29)
Aspart (prolina ->kwas asparag 28)
Glulizynowa (asparagina B3 na lizyna, lizyna B29 na kw glut); zmniejszają zdolność insuliny do tworzenia heksamerow co
Przyspiesza działanie.

10

Insuliny dlugo działające

Insulina połączona z protamina (dobrze rozpuszczalna, moze byc mieszana z innymi insulinami);
Insuliny z buforem fosforanowych/octanowym (częściowo sie wytraca i dłużej działa);
Insulina glarginowa (2 argininy więcej w B) działa 24h, bezszczytowo - bez nagłej hipoglikemii, nie trzeba po niej jesc);
Insulina detemir (boczny łańcuch tłuszczowy do wiązania z albuminami - moze dłużej działać)
Insulina degludec (usunięta końcowa treonina z B, wytrącenie w miejscu podania i powolne uwalnianie, mniejsza osobnicza zmienność)

11

Działania niepozadane insulin

Hipoglikemia, alergia, lipodystrofia w miejscu wstrzykniec, wzrost masy ciała po dłuższym wstrzykiwaniu)

12

Doustne leki przeciwcukrzycowe

Inhibitory Aglukozydazy, biguanidy, sulfonylomoczniki, Glinidy, toazolidynodiony, glitazary, eksendyny, Inhibitory dipeptylopeptydazy IV, analogi amyliny, leki eksperymentalne

13

Akarboza, miglitol

Inhibitory Aglukozydazy, blokują rozkład cukrów złożonych, zmniejsza to dostępność glukozy, zmniejszają glikemię poposilkowa ale nie na czczo; niepoz: zaburzenia pokarmowego, wzrost transaminaz,

14

Metformina

Biguanid, pierwszy rzut w cukrzycy 2.; uwrażliwia tkanki obwodowe na insulinę; aktywuje kinaze zależna od AMP co hamuje glukoneogeneze, glikogenolize; niepoz: pokarmowe, kwasica mleczanowa (przedawkowanie)

15

Pochodne sulfonylomocznika działanie

Zwiększają wydzielanie insuliny z komórek B (wymagana przynajmniej minimalne wydzielanie); przy przedawkowaniu hipoglikemia; hamują kanał potasowy ATP zależny w SUR1;

16

Pochodne sulfonylomocznika I generacji

Acetoheksamid, chlorpropamid, tolbutamid, tolazamid;
Przeciwwskazanie nadwaga, demencja; powodują wzrost masy!

17

Pochodne sulfonylomocznika II generacji

Glimepiryd, glipizyd, glibenklamid (gliburyd), gliklazyd, glikwidon;
Działają silniej bo większe powinowactwo do rec SUR1; niższe dawki!; powodują wzrost masy ciała; przeciwwskazanie nadwaga, demencja

18

Nateglinid, repaglinid

Glinidy, łącza sie z innym miejscem niz pochodne sulfonylomocznika na rec SUR1; krótkie szybkie działanie; stosować z posiłkami

19

Pioglitazon, rozyglitazon

Tiazolidynodiony; uwrażliwiają tkanki na insuliny; agoniści receptora PPARgamma; zmniejszają stężenie kwasów tłuszczowych; niepoz: obrzęki!; rozyglitazon powoduje sercowe udar zawał; pioglitazon zakażenia górnych oddechowych

20

Tezaglitazar, muraglitazar

Glitazary, Podwójni agoniści receptorów PPAR A i gamma; nie wprowadzone do leczenia

21

Eksendyna 4, eksenatyd

Eksendyny, analogi GLP1; wzrost wyrzuty insuliny, wspomagają w leczeniu;

22

Litaglutyd i liksysenatyd (opóźnia opróżnianie żołądka - sytość)(raz dziennie);
Albiglutyd i dulaglutyd (raz w tygodniu)
Eksenatyd (2 razy dziennie lub forma raz w tygodniu)

Eksendyny oporne na rozkład przez dipeptydylopeptydaze IV;

23

Widagliptyna; sytagliptyna; saksagliptyna; nowsze: denagliptyna, alogliptyna, linagliptyna

Inhibitory dipeptydylopeptydazy IV; wydłużają czas działania endogennego GLP1 wiec wydziela sie więcej insuliny

24

Pramlintyd

Analog syntetyczny amyliny; podawany okoloposilkowo; stosowany w cukrzycy typu 1 i 2 do zapobiegania hiperglikemii

25

Dapagliflozyna, kanagliflozyna

Inhib kotransportera sodowo-glukozowego SGLT2 w nefronie; powodują glikozurie i zmniejszają zapotrzebowanie na insulinę

26

SLC30A8

Transporter blonowy jonów cynku w kom B trzustki; trwają próby suplementacji cynku w celu wydzielania większej ilości insuliny;

27

Tagatoza

Słodzik naturalny z galaktozy; hamuje absorpcję disacharydow
Przez hamowanie akarbozy, blokuje glikogenolize wątrobowa

28

Sukcynylobukol

Analog probukolu; przeciwzapalny; zmniejsza liczbę nowych przypadków cukrzycy (możliwa profilaktyka??)

29

Orlistat, cetylistat (próby kliniczne)

Działanie obwodowe; Inhibitor lipazy; doustnie przed posiłkiem; zmniejsza ilość wchłanianych triglicerydu; -3kg w pierwszym roku; niepoz: luźne stolcem z tłuszczem, rzadko niewyd nerki wątroby;

30

Sybutramina

Działanie ośrodkowego; Podobna budowa do amfetaminy, hamowanie wychwytu serotoniny i noradrenaliny; leczenie otyłości; większa ilośc epizodów sercowych i udarów mózgu; wycofana

31

Amfepramon

Działanie ośrodkowego; Przypomina amfetaminę; zwiększenie uwalniania noradrenaliny; prolek, nie uzależnia; leczenie otyłości

32

Fentermina

Działa osrodkowo, zwiększa uwalnianie noradrenaliny, leczenie otyłości, efekt anorektyczny; stosowana z fenfluramina (zwiększa dostępność serotoniny) - połączenie
Moze prowadzić do wad zastawkowych; obecnie stosowana z topiramatem (przeciwdrgawkowe, zmniejsza perystaltykę i powoduje uczucie sytości ) - mozna zmniejszyć dawkę

33

Fenfluramina, deksenfluramina

Stosowane z fenteramina, zwiększały dostępność serotoniny, powodowały wady zastawek, wycofane z obiegu

34

Lorkaseryna

Agonista rec 5HT2C, dziala osrodkowo; leczenie otyłości; zwiększa produkcje proopiomelanokortyny -> uczucie sytości; nie została zarejestrowana bo nowotwory u zwierząt

35

Bupropion + naltrekson/zonisamid

Inhibitor wychwytu dopaminy z antagonista opioidowym/lek przeciwdrgawkowy;

36

Rimonabant

Odwrotny agonista rec Kanabinoidowych CB1; hamuje osrodkowo apetyt; możliwość wywołania depresji z myślami samobójczymi -> wycofany

37

Metformina, pramlintyd, eksenatyd, pramlintyd + metreleptyna

Próby kliniczne leczenia otyłości lekami przeciwcukrzycowymi

38

Metreleptyna

Syntetyczny analog leptyny; leczenie uogólnionej lipodystrofii, obniża glikemię w 2.; trwają badania