CURS 2 FARMACODINAMICA

Question 1

Exemple de structuri tinta asupra carora au loc modificari

Answer 1

Receptori
Enzime
Canale ionice
Aparat genetic
Membrana celulara
Eliberare de substante din depozite
Influentarea formarii de radicali liberi

Question 2

Modificari aduse de metoprolol la nivel molecular/celular/fiziologic/terapeutic

Answer 2

• inhiba R beta-1
• inhiba formarea AMPc
• Reduce frecventa si forta de contractie cardiaca
• Angina pectorala

Question 3

Absorbtia

Answer 3

Raze X: sulfat de bariu, substante iodate

Question 4

Adsorbtie

Answer 4

creme/unguente, carbune activ, antiseptice-dezinfectante

Question 5

Ce contin cremele/unguentele medicamentoase?

Answer 5

Benzofenone, octil salicilat

Question 6

Ex. de diuretic osmotic si mod de actiune

Answer 6

Manitol, atrage apa in sange => creste volemia, deci filtrarea glomerulara, elimina apa din organism

Question 7

Ex. de purgativ osmotic si mod de actiune

Answer 7

Lactuloza, manoza, sulfat/hidroxid/citrat de Mg, Tartrat dublu de potasiu si sodiu
Atrage apa in lumen intestinal, stimuleaza baroreceptorii, elimina continutul intestinal

Question 8

Ex. de substituienti macromolec. de plasma

Answer 8

Dextran-40, 70 Gelofusina

Question 9

Antiacid alcalinizant

Answer 9

Bicarbonat de Na

Question 10

Antiacide neutralizante

Answer 10

Carbonat de calciu
Oxid/peroxid/hidroxid de Mg
Hidroxid/fosfat de aluminiu

Question 11

Cu cine se leaga sulfatul de protamina?

Answer 11

Heparina

Question 12

Ce leaga tetraciclinele?

Answer 12

cationi bivalenti/trivalenti

Question 13

Ce cheleaza Penicilamina?

Answer 13

Cu Pb Hg -> Boala Wilson

Question 14

Ce cheleaza Deferoxamina si deferasirox

Answer 14

Fer

Question 15

Ce cheleaza EDTA?

Answer 15

Pb Hg Zn Au Ar

Question 16

Ce cheleaza Dimercaprol?

Answer 16

Pb Hg Ar Au

Question 17

Ce cheleaza Succimer + particularitate

Answer 17

Pb Hg Ar + doar cand intoxicatiile sunt f mari deoarece e mai toxic decat ceilalti chelatori

Question 18

Colestiramina

Answer 18

Cedeaza ioni de Cl si capteaza acizi biliari (si Furosemid, diuretice tiazidice, antidiabetice orale, anticoagulante orale cumarine)

Question 19

Exemple de enzime

Answer 19

COX
fosfodiesteraze
dihidrofolat reductaze
kinaze
enz care metab medicamente
enz de reglare epigenetica

Question 20

Ex. inhibitie reversibila

Answer 20

ibuprofen - COX

Question 21

Ex. inhibitie ireversibila

Answer 21

Acid acetilsalicilic

Question 22

Competitie pt substrat

Answer 22

sulfametoxazol si acid paraaminobenzoic

Question 23

Modificari alosterice

Answer 23

Galamina

Question 24

Deplasarea coenzimei si cuplarea cu apoenzima

Answer 24

Warfarina si Acenocumarol

Question 25

Ex. de medicament care se leaga ireversibil de receptor

Answer 25

Fenoxibenzamina, de adrenergici alfa

Question 26

Ex. agonisti

Answer 26

Adrenalina, Acetilcolina (al R muscarinici)

Question 27

Ex. Antagonisti

Answer 27

Metoprolol, Propranolol, Atropina (al R muscarinici)

Question 28

Ex. agonist/antagonist partial

Answer 28

Acebutolol

Question 29

Ex. agonist invers

Answer 29

betacarbolinele fata de sgm benzodiazepinic al R GABA-A

Question 30

Ex. de medicamente comercializante sub forma de amestec racemic

Answer 30

Omeprazol (inhibitor al pompei de protoni), Citalopram ( antidepresiv )

Question 31

R cuplati cu proteine G

Answer 31

Receptorii cuplați cu proteina G (receptori metabotropi) Sunt stimulați de amine biogene, eicosanoide și alte molecule de semnalizare a lipidelor, hormoni peptidici, opioizi, aminoacizi precum acidul γ-aminobutiric (GABA) și mulți alți liganzi peptidici și proteici. Receptorii cuplați cu proteina G sunt țintele multor medicamente. Legarea agonistă de receptor duce la o modificare a conformației proteinelor receptorului. Această modificare se propagă la proteina G. Interacțiunea dintre receptor și proteina G este tranzitorie și rapid reversibilă. În starea de repaus, proteina G există ca un trimer αβγ neatasat, cu guanozin difosfat (GDP) care ocupă situsul de pe subunitatea α. Atunci când un receptor este ocupat de o moleculă agonistă, schimbarea conformațională are loc pe receptor, provocând asocierea cu trimerul. Cuplarea subunității α a trimerului la receptor determină schimbarea GDP-ului legat de la subunitatea α cu guanozin trifosfatul intracelular (GTP), interacțiunea subunității α - β este întreruptă, iar trimerul se disociază într-o subunitate α monomerică (α-GTP complex) și o subunitate dimerică βγ. Complexul α - GTP se disociază de receptor și interacționează cu o proteină țintă, care poate fi o enzimă (de exemplu, adenilat ciclază) sau un canal. Subunitatea βγ poate activa, de asemenea, o proteină țintă. Activarea efectorului se termină atunci când molecula GTP este hidrolizată la GDP. α-GDP -ul rezultat se disociază apoi de efector și se reunește cu subunitatea βγ, formând trimerul. Aspectul cheie al proteinelor G este că există mai multe tipuri de proteine G care interacționează cu receptori diferiți și reglează diferiți efectori (proteina țintă).

Question 32

``` Gs Gi Go Gq Gt G12/13 ```

Answer 32

``` stimuleaza adenilat ciclaza inhiba adenilat ciclaza canale ionice (Trimetroprim) Fosfolipaza C Rodopsina Transportul de ioni ```

Question 33

Ex. mesageri secunzi:

Answer 33

- nucleotide ciclice AMPc GMPc - Ca2+ - IP3 DAG - NO

Question 34

Ex. de R care se cupleaza la Gs

Answer 34

beta-adrenergici D1 H2

Question 35

Ex. de R care se cupelaza la Gi

Answer 35

``` alfa2-adrenergici muscarinici M2 D2 opiacei adenozinici A2 AT1 GABA-B ```

Question 36

Rol PDE ?

Answer 36

Reglarea nivelurilor intracelulare de AMPc si GMPc

Question 37

Ce se intampla cand se stimuleaza fosfolipaza C

Answer 37

PIP2 devine IP3 (care e hidrosolubil, difuzeaza in RE si elibereaza ioni de Ca) si DAG ( care e liposolubil, migreaza in membrana si activeaza PKC) R muscarinici M1/3/5, alfa1, H1 se leaga de Gq

Question 38

Blocante ale canalelor de Na

Answer 38

Lidocaina Chinidina Procainamida Disopiramida

Question 39

Blocante canale Ca

Answer 39

Nifedipina Verapamil Diltiazem Felodipina

Question 40

Blocante canale K

Answer 40

Gliburid

Question 41

Blocante canale Cl

Answer 41

Picrotoxina

Question 42

Stimulante canale K

Answer 42

Minoxidil | Diazoxid

Question 43

Stimulante canale Cl

Answer 43

Benzodiazepine Barbiturice Etanol

Question 44

Medicamente care elibereaza NA

Answer 44

Efedrina Nafazolina Fenilefrina

Question 45

Medicament care elibereaza Ach

Answer 45

Carbacol

Question 46

Medicament care elibereaza histamina

Answer 46

D-Tubocurarina | Morfina

Question 47

Se leaga de subunitatea 30S

Answer 47

Aminoglicozidele | Tetraciclinele

Question 48

Se leaga la 50S

Answer 48

Eritromicina | Cloramfenicol

Question 49

Inhiba sinteza ADN/ARN

Answer 49

Rifampicina Fluorochinolone Doxorubicina

Question 50

Formeaza legaturi covalente cu nucleotide alaturate in ADN

Answer 50

Ciclofosfamida Carmustina Lomustina

Question 51

Intercalare in structura lantului de nucleotide ADN

Answer 51

Dactinomicina

Question 52

Fragmentarea lanturilor ADN

Answer 52

Bleomicina

Question 53

Actiune prin formarea de "pori"

Answer 53

Amfotericina B | Nistatina

Question 54

Medic. cu acelasi efect

Answer 54

Ach si Metacolina

Question 55

Medic. cu efecte antagonice

Answer 55

Histamina si Antihistaminicele

Question 56

Sinergism de sumare

Answer 56

Atropina si butilscopolamina

Question 57

Sinergism de potentare

Answer 57

Sulfametoxazol si Trimetoprim

Question 58

Antagonism competitiv pe R muscarinici

Answer 58

acetilcolina şi Atropina, acetilcolina şi Scopolamina, | acetilcolina şi Pirenzepina

Question 59

Antagonism competitiv pe R opiacei

Answer 59

Morfina şi Naloxon, Morfina şi Naltrexon, Morfină şi Nalmefene

Question 60

Antagonism alosteric

Answer 60

Galamina

Question 61

Antagonism fiziologic

Answer 61

NA si histamina

Question 62

Atnagonism fizic

Answer 62

Carbunele activat

Question 63

Antagonism chimic

Answer 63

Antiacidele cu Hcl

Question 64

Agonist invers

Answer 64

betacarboline