CURS 3 PARASIMPATICOMIMETICE Flashcards
(48 cards)
Sinteza Ach
- Unde?
- Din ce?
- Sub actiunea cui?
- in citoplasma neuronului terminal
- din colina si acetil-coenzima A
- colin-acetiltransferaza (CAT)
Cum e transportata colina?
Activ cu participarea Na+
Cu cine se cupleaza Ach in fanta sinaptica si care-s cele 2 etape?
Cu AchE (acetilcolinesteraza)
- prima etapa: complexul Ach-AchE e scindat in colina si enzima acetilata
- a doua: enzima acetilata elibereaza acetilcolinesteraza si acetat
Timp de actiune Ach
De ordinul milisecundelor
Cele 2 profiluri ale Ach si cu cine se cupleaza fiecare.
Profil metilic ( R muscarinici) si carbonilic ( R nicotinici )
Ce tip de grupare are Ach in structura? + detalii
Grupare de tip onium ( N cu toate valentele ocupate pozitiv) + nu traverseaza bariere. Este o molecula mare si polara => nu poate fi administrata oral
INTERACTIUNEA ACH-R MUSCARINICI
- Capatul cationic
- oxigen esteric
- hidroxil atasat C nr 3
- grup metil atasat C nr 2
-zona anionica (situs de afinitate)
-grupare incarcata +
-grupare incarcata +
-regiunea hidrofoba
(ultimele 3 fac situsul de activitate )
Mecanism de actiune M pe cardiac, ggl vegetativi + muschi, celule glandulare
- hiperpolarizare =>scade frecventa
- depolarizare => creste peristaltismul si tonusul muscular
- cresc ionii de Ca2+ =>hipersecretie glandulara
M1 - localizare, proteina G, transmitere post-R, efecte
- Cortex cerebra, hipocamp, stomac, neuroni postggl
- Gq/11
- Activeaza IP3 si DAG
- Functie cognitiva si memorizare, stimulare secretie gastrica acida
M2 - localizare, proteina G, transmitere post-R, efecte
- Miocard, m. neted, SNC
- Gi/o
- Activeaza canalele de K+, inhiba adenilat ciclaza
- Frecventa cardiaca, temperatura, analgezie, control motor
M3 - localizare, proteina G, transmitere post-R, efecte
- Cel glandelor exocrine, vase, SNC
- Gq/11
- IP3 si DAG
- Motilitate gastro-int, secretii glandulare, bronhoconstrictie
M4 - localizare, proteina G, transmitere post-R, efecte
- SNC
- Gi/o
- Scade AMPc
- Analgezie, poate regla eliberarea DA
M5 - localizare, proteina G, transmitere post-R, efecte
- SNC
- Gi/o
- IP3 si DAG
- Mediaza eliberarea de DA, regleaaza dilatatia vaselor cerebrale
INTERACTIUNEA ACH-R NICOTINICI
- Legarea Ach la una/doua subunitati alfa ale R-N det o crestere moderata a nr de canale de Na+ in pozitia deschis
- Mai multe molecule => fenomenul de stabilizare membranara =>blocarea canalelor in pozitia deschis deci oprirea influxului nervos (blocarea repolarizarii membranare )
Nm
=De placa terminala
- La niv jonctiunii neuromusc
- Deschiderea Na+/K+ si depolarizare
- fasciculatii fine ale m urmata de miorelaxare
Nn
=Neuronal
- La niv. neuronilor postggl si unele situsuri presinaptice colinergice
- Deschiderea Na+/K+ si depolarizare
Ach- efecte farmacodinamice la nivel cardio vascular
-inotrop, dromotrop, cronotrop negativ (M2)
Ach- efecte farmacodinamice la nivelul musculaturii netede
- glob ocular:mioza si contractia m. ciliar
- digestiv: efect prokinetic si tonus crescut
- bronsic: bronhoconstrictie
- genito-urinar: contractia detrusorului
Ach- efecte farmacodinamice la nivel glandular + exemple de glande exocrine
- hipersecretie
- lacrimale, sebacee, sudoripare, pancreatice, bronsice, salivare, gastro-intestinale
Ach- efecte farmacodinamice la nivel MSR
-stimuleaza secretia de A/NA
Efecte adverse parasimpaticomimetice
- hipersalivatie/ transpiratii abundente
- greata/varsaturi
- dureri abdominale/diaree
- bronhispasm
- scaderea TA
Contraindicatii parasimpaticomimetice
- astm bronsic/BPOC
- hipertiroidie
- epilepsie
- leziuni ateromatoase stenozante coronariene severe
- ulcer peptic
AGONISTI NESELECTIVI AI R M SI N (Actiune directa)
-Exemple esteri sintetici ai colinei
Metacolina, Carbacol, Betanecol
AGONISTI NESELECTIVI AI R M SI N (Actiune directa)
-Exemple alcaloizi cu actiune semiselectiva pe M
Pilocarpina
Muscarina
Arecolina
