DEPRESIÓN, ANSIEDAD E INSOMNIO

Question 1

Fármaco que actúa como agonista alostérico (No benzodiazepínico) de GABA(A) y esta indicado en insomnio.

Answer 1

ZOLPIDEM

Question 2

Fármacos inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS) que aumentan la concentración de este neurotransmisor en la hendidura sináptica.

Answer 2

FLUOXETINA, ESCITALOPRAM, PAROXETINA Y SERTRALINA.

Question 3

Antidepresivo tricíclico inhibidor de la recaptura de noradrenalina-serotonina

Answer 3

IMIPRAMINA

Question 4

Fármaco inhibidor de la recaptura de serotonina y noradrenalina (IRSN)

Answer 4

VENFALEXINA

Question 5

Antidepresivo Noradrenérgico y Serotoninérgico especifico (ANSE) que bloquea receptores adrenérgicos (alfa 2) y serotoninérgicos 5HT2 Y 5HT3

Answer 5

MIRTAZAPINA

Question 6

Este efecto esta presente en el tratamiento con benzodiazepinas y se refiere a una disminución en la eficacia bajo la misma dosis.

Answer 6

TOLERANCIA

Question 7

El uso de benzodiacepinas puede causar una disminución en la expresión de receptores GABA(A) lo que genera:

Answer 7

TOLERANCIA Y ABSTINENCIA

Question 8

Agonista alostérico (no benzodiazepínico) que es oxidado por el sistema de citocromo P450.
Debido a esto la rifampicina disminuye la vida media de este fármaco.

Answer 8

ZOLPIDEM

Question 9

Esta sustancia actúa como sinergista al administrarse junto con benzodiacepinas , lo que causa una importante depresión del sistema nervioso central.

Answer 9

ETANOL

Question 10

Fármaco que actúa como antagonista de los receptores de las benzodiacepinas y por lo tanto corrige la sedación producida por estas.

Answer 10

FLUMAZENILO

Question 11

Síndrome causado por los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina, que causa síntomas como temblores, rigidez muscular, fiebre y convulsiones.

Answer 11

SÍNDROME SEROTONINÉRGICO.

Question 12

Efectos adversos comunes de los antidepresivos tricíclicos (IMIPRAMINA)

Answer 12

Síndrome anticolinérgico, antihistamínico, antiadrenérgico y bloqueos en la conducción cardiaca.

Question 13

Este síndrome causado como reacción adversa a la IMIPRAMINA se caracteriza por causar boca y piel seca, distención abdominal y visión borrosa a la exploración clínica.

Answer 13

SÍNDROME ANTICOLINÉRGICO

Question 14

Efectos adversos comunes de los antidepresivos tricíclicos

Answer 14

Síndrome anticolinérgico, antihistamínico, antiadrenérgico y bloqueos en la conducción cardiaca.

Question 15

Reacción adversa causada por la MIRTAZAPINA que se define como sensación de sequedad en la boca

Answer 15

XEROSTOMÍA

Question 16

Grupo de fármacos que causa como reacción adversa sedación ,amnesia anterógrada, disminución del sueño REM y caídas y fracturas especialmente en el adulto mayor.

Answer 16

BENZODIACEPINAS

Question 17

Fármaco que causa como reacción adversa somnolencia, xerostomía y aumento de peso.

Answer 17

MIRTAZAPINA

Question 18

El retiro abrupto de estos fármacos causa ansiedad, disforia, insomnio, despersonalización y tendencia suicida.

Answer 18

ISRS

FLOUXETINA, PAROXETINA, ESCITALOPAM Y SERTRALINA

Question 19

ISRS inhibidores potentes de una isoenzima hepática del citocromo P450 (CYP2D6) encargada de metabolizar a los antidepresivos tricíclicos

Answer 19

PAROXETINA Y FLOUXETINA

Question 20

¿Cuánto suelen tardar los antidepresivos en generar una modificación en el estado de animo y hasta cuando suele verse su efecto máximo?

Answer 20

Mínimo 2 semanas para observar efectos y su efecto máximo se alcanza al cabo de 12 semanas o mas.

Question 21

Fármaco inhibidor de la recaptura de noradrenalina y serotonina que genera un metabolito activo y como se llama tal metabolito.

Answer 21

VENLAFEXINA Y EL METABOLITO ES DESVENLAFEXINA

Question 22

ALPRAZOLAM

Mecanismo de acción
Clasificación de la FDA

Answer 22

MECANISMO DE ACCIÓN: Se cree que ejerce su efecto por unión a los receptores estero-específicos localizados en SCN. Posee propiedades ansiolíticas, hipnóticas relajantes musculares y anticonvulsivantes, así como una actividad específica en crisis de angustia.

CLASIFICACIÓN DE LA FDA: D

Question 23

ALPRAZOLAM

Farmacocinética relevante

Answer 23

Clasificación según latencia: de acción intermedia
Clasificación según vida media: duración intermedia

Administración: oral

Absorción
Biodisponibilidad: 90%

Distribución
Unión a proteínas 70-80%

Metabolismo: hepático por CYP3A4

Eliminación
Renal 80%
Fecal 7%
t ½ : 12 (+-2 h)

Question 24

ALPRAZOLAM

Indicaciones clínicas
Reacciones adversas

Answer 24

INDICACIONES: Trastorno de ansiedad y ataques de pánico con o sin agorafobia

REACCIONES ADVERSAS:
Común
- Endocrino metabólico: disminución o aumento del apetito y aumento de peso
- Gastrointestinal: xerostomía, constipación y salivación reducida
- Neurológico: desórdenes cognitivos, confusión, disartria, descoordinación, mareo, sedación, somnolencia y deterioro de la memoria
- Psiquiátrico: irritabilidad
- Reproductivo: reducción de la líbido
- Fatiga

Grave

• Dermatológico: síndrome de Stevens-Johnson
• Hepático: falla hepática
• Convulsiones al retiro del medicamento

Question 25

ALPRAZOLAM

Interacciones

Answer 25

• Flumazenilo; precipitación de convulsiones
• Digoxina: posible disminución del aclaramiento de digoxina, aumento del efecto y posible toxicidad
• Etanol: sedación incrementada
• Depresores del SNC: aumento en la sedación y posible disminución de la función respiratoria
• Inductores CYP3A4 (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina, hipérico). Posible reducción de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina, con la consiguiente pérdida del efecto terapéutico

Question 26

TRIAZOLAM

Mecanismo de acción
Clasificación FDA

Answer 26

MECANISMO DE ACCIÓN: Sus acciones están mediadas por la activación de subtipos específicos de receptores tipo A del GABA, facilitando la transmisión inhibidora mediada por el GABA. Modulan el complejo que permite una mayor afinidad del GABA por su receptores originando una mayor apertura del canal de iones Cl- favoreciendo el ingreso de iones de cloro a la célula, que genera hiperpolarización celular y así disminuye la excitabilidad neuronal. parece inhibir la liberación de acetilcolina, lo que se ha propuesto como origen de sus considerables efectos amnésicos.

CLASIFICACIÓN FDA: X

Question 27

TRIAZOLAM

Farmacocinética relevante

Answer 27

Administración: vía oral

Absorción
Biodisponibilidad es del 99-100%.
Los alimentos reducen la absorción

Distribución
Unión a proteínas: 80-94%
Vad: 0,67 l/Kg

Metabolismo: Sufre hidroxilación hepática vía CYP3A4 y CYP2D6 El metabolito alfa- hidroxibenzodiazepina, es farmacológicamente activo (50-100% de la actividad del triazolam), aunque las bajas concentraciones plasmáticas que alcanza en forma libre hace que no contribuya significativamente a la acción del fármaco.

Eliminación: Es eliminado mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos conjugados

Agentes de acción corta (T1/2 menor a 6 horas)
Comienzo de la acción: rápida

Question 28

TRIAZOLAM

Indicaciones
Reacciones adversas

Answer 28

INDICACIONES: Insomnio transitorio y a corto plazo

REACCIONES ADVERSAS:

• Hepático: síndrome de ictericia colestásica, ictericia, insuficiencia hepática
• Inmunológico: reacción de hipersensibilidad
• Neurológico: amnesia, distonía
• Psiquiátrico: comportamiento anormal, gestos complejos - comportamiento, depresión, empeoramiento, pensamientos suicidas
• Respiratorio: apnea, depresión respiratoria
• Síndrome de abstinencia: pueden variar desde sensaciones leves y desagradables hasta calambres abdominales y musculares, vómitos, sudoración, temblores y convulsiones. Pueden producirse efectos de abstinencia de mayor gravedad después de la interrupción de 1 a 2 semanas de uso

Question 29

TRIAZOLAM

Interacciones

Answer 29

• Puede interaccionar con fármacos que utilicen sus mismos sistemas enzimáticos. Así, los fármacos que sean capaces de inhibir el metabolismo hepático de triazolam, pueden ocasionar un aumento de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad
• Alcohol etílico: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central
• Antagonistas del calcio (diltiazem), antifúngicos azólicos (itraconazol, ketoconazol, y posiblemente voriconazol y posaconazol), antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina, josamicina, roxitromicina), cimetidina, indinavir (y otros inhibidores de la proteasa), isoniazida, nefazodona, omeprazol, aprepitant, efavirenz, disulfiram: Se han observado aumento de los niveles plasmáticos de triazolam con aumento de su acción y/o toxicidad.
• Depresores del SNC (antidepresivos, barbitúricos, IMAO, etc): Posible aumento de los efectos depresores.
• Flumazenil: El uso concomitante de flumazenil y benzodiazepinas está contraindicado en pacientes epilépticos que han estado recibiendo tratamiento con benzodiazepinas durante un período prolongado. La interrupción brusca del efecto protector de un agonista de benzodiazepinas puede provocar convulsiones en pacientes epilépticos

Question 30

CATEGORIA DE RIESGO EN EL EMBARAZO PARA LA PAROXETINA

Answer 30

CATEGORIA D. Evidencia de riesgo para el feto

Question 31

CATEGORIA DE RIESGO EN EL EMBARAZO PARA LA SERTRALINA

Answer 31

CATEGORIA C. En el ultimo trimestre del embarazo

Question 32

Consideraciones en el embarazo para la Fluoxetina

Answer 32

Cruza la barrera placentaria

La fluoxetina y su metabolito activo esta presente en la leche materna