INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA

Question 1

PENICILINA G

Mecanismo de acción.

Answer 1

BETALACTÁMICO
- Inhibición irreversible de las transpeptidasas (PBP) evitando la síntesis de péptidoglicanos y favoreciendo la autolisis

Question 2

PENICILINA G

Farmacocinética relevante

Answer 2

A: Sin alimentos, inactivación en pH acido
IM Cmax de 15 a 30 min
D: 60% unión a proteínas
1 a 5% atraviesa barrera hematoencefálica, aumenta en infecciones del SNC.
M: Biotransformación a ÁCIDO PENICILOICO (hapteno)
E: Renal (10% glomerular, 90% tubular)

Question 3

PENICILINA G
Indicaciones terapéuticas.
RAM.
Categoria en el embarazo.

Answer 3

• GRAMPOSITIVOS NO PRODUCTORES DE PENICILINASAS: Streptococcus pyogenes
  Espiroquetas (Treponema pallidum y Leptospira interrogans) Sifilis, Difteria, meningitis
  Bacterias anaeróbicas (excepto Clostridium difficile y Bacteroides fragilis) en faringoamigdalitis aguda, infecciones de piel y tejidos blandos; erisipela, celulitis, mordeduras.
• Hipersensibilidad, anafilaxia, Sx de steven Johnson, alteraciones neuronales (cefalea, mareo, convulsiones), dermatits, urticaria.
• Categoría en el embarazo: A-B

Question 4

DICLOXACILINA

Mecanismo de acción.

Answer 4

BETALACTÁMICO
- Inhibición irreversible de las transpeptidasas (PBP) evitando la síntesis de péptidoglicanos y favoreciendo la autolisis

Question 5

DICLOXACILINA

Farmacocinética relevante

Answer 5

A: F 30 - 80%, disminuye con la ingesta de alimentos
D: Cmax 1h, 95 a 99% unión a proteínas
M: -
E: 90% renal, 10% biliar

Question 6

DICLOXACILINA
Indicaciones terapéuticas.
RAM.
Categoría en el embarazo.

Answer 6

• GRAMPOSITIVOS PRODUCTORES DE PENICILINASA.
  Indicación exclusiva: infecciones por S. aureus Meticilino Sensible (SAMS) productor de β lactamasa
  Infecciones respiratorias, Sinusitis, otitis (no faringoamigdalítis), óseas, piel y tejidos blandos
• Hipersensibilidad, anafilaxia, Sx de steven Johnson, alteraciones neuronales (cefalea, mareo, convulsiones), dermatits, urticaria.
• Categoría en el embarazo: B

Question 7

AMOXICILINA

Mecanismo de acción

Answer 7

AMINOPENICILINA
- Inhibición irreversible de las transpeptidasas (PBP) evitando la síntesis de péptidoglicanos y favoreciendo la autolisis

Question 8

AMOXICILINA

Farmacocinética relevante

Answer 8

A: Estable en medio ácido
F: 90%
D: VaD alto
M: 20% unión a proteinas
E: 90% eliminación renal, 10% Eliminación biliar, heces.

Question 9

AMOXICILINA
Indicaciones terapéuticas.
RAM.
Categoría en el embarazo.

Answer 9

• GRAMPOSITIVOS y anaeróbios (similar a la penicilina G)
  ALGUNOS GRAMNEGATIVOS Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis)
  En NEUMONÍA COMUNITARIA (NAC) (amoxicilina es el más activo de todos los antibióticos lactámicos β orales contra S. pneumoniae)
  Otitis con otalgia LEVE.
• Hipersensibilidad, anafilaxia, Sx de steven Johnson, alteraciones neuronales (cefalea, mareo, convulsiones), dermatits, urticaria.
• Categoría en el embarazo: A-B

Question 10

AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULÁNICO

Mecanismo de acción

Answer 10

AMINOPENICILINA

• Inhibición irreversible de las transpeptidasas (PBP) evitando la síntesis de péptidoglicanos y favoreciendo la autolisis
• ACIDO CLAVULÁNICO no tiene actividad antibiótica, inhibe a las betalactamasas.

Question 11

AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULÁNICO

Farmacocinética relevante.

Answer 11

A:  Estable en medio ácido
F: 90%
D: VaD alto
M: 20% unión a proteinas
E: 90% eliminación renal, 10% Eliminación biliar, heces.

Question 12

AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULÁNICO
Indicaciones terapéuticas.
RAM.
Categoría en el embarazo.

Answer 12

• GRAMPOSITIVOS y anaeróbios (similar a la penicilina G)
  ALGUNOS GRAMNEGATIVOS Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis)
  En NEUMONÍA COMUNITARIA (NAC) (amoxicilina es el más activo de todos los antibióticos lactámicos β orales contra S. pneumoniae)
  Espectro ampliado a cepas productoras de β-lactamasas excepto Staphylococcus aureus meticilino resistente (SAMR)
  Otitis con otalgia SEVERA
• Hipersensibilidad, anafilaxia, Sx de steven Johnson, alteraciones neuronales (cefalea, mareo, convulsiones), dermatits, urticaria.
• Categoría en el embarazo: A-B

Question 13

CEFALEXINA

Mecanismo de acción

Answer 13

BETALACTÁMICO

Inhibición irreversible de las transpeptidasas (PBP) evitando la síntesis de péptidoglicanos y favoreciendo la autolisis

Question 14

CEFALEXINA

Farmacocinética relevante.

Answer 14

A: Administración oral por ser estable en medio ácido
F = 90%
D: 10 - 15% unión a proteinas, amplio VaD
Cmax 1h
M: -
E: 90% renal

Question 15

CEFALEXINA (CEFALOSPORINA DE 1º GENERACIÓN)
Indicaciones terapéuticas.
RAM.
Categoría en el embarazo.

Answer 15

• Espectro semejante a amoxicilina, indicaciones limitadas p ej. prevención de endocarditis
• Hipersensibilidad, anafilaxia, Sx de steven Johnson, alteraciones neuronales (cefalea, mareo, convulsiones), dermatitis, urticaria.
  Diarrea por alteración de microbiota intestinal
• Categoría en el embarazo: B

Question 16

CEFTRIAXONA

Mecanismo de acción

Answer 16

BETALACTÁMICO

Inhibición irreversible de las transpeptidasas (PBP) evitando la síntesis de péptidoglicanos y favoreciendo la autolisis

Question 17

CEFTRIAXONA

Farmacocinética relevante.

Answer 17

A: IM bien absorbido
D: 85 - 95% unión a proteínas, amplio VaD
Cmax 2-4h
M: -
E: 90% renal 10% biliar, heces.

Question 18

CEFTRIAXONA
Indicaciones terapéuticas.
RAM.
Categoría en el embarazo.

Answer 18

• Mayor resistencia a β lactamasa (no actividad en SAMR) y espectro PREDOMINANTEMENTE A GRAMNEGATIVOS (Neisseria meningitidis) pocos grampositivos (Streptococcus pneumoniae); meningitis
• Hipersensibilidad, anafilaxia, Sx de steven Johnson, alteraciones neuronales (cefalea, mareo, convulsiones), dermatits, urticaria.
  Diarrea por alteración de microbiota intestinal
  Efecto antabuse o tipo disulfiram por inhibición de aldehido deshidrogenasa y aumento de Acetaldehido a partir de 2da generación.
• Categoría en el embarazo: B

Question 19

MEROPENEM

Mecanismo de acción

Answer 19

(BETALACTAMICO con carbono en cadena lateral) - -
- Inhibición irreversible de las transpeptidasas (PBP) evitando la síntesis de péptidoglicanos y favoreciendo la autolisis

Question 20

MEROPENEM

Farmacocinética relevante.

Answer 20

A: F= 70% 
D: 2% unión a proteínas 
Cmax 1h
Amplio VaD
M: Hepático, de matabolito activo a inactivo
E:  98% renal y 2% biliar o heces

Question 21

MEROPENEM
Indicaciones terapéuticas.
RAM.
Categoría en el embarazo.

Answer 21

• Limitado a meningitis bacteriana, infecciones complicadas de piel y tejido subcutáneo, infecciones complicadas de abdomen. Actividad a concentraciones arriba de CMB.
  IVU, IVRA
• Hipersensibilidad, anafilaxia, Sx de steven Johnson, alteraciones neuronales (cefalea, mareo, convulsiones), dermatitis, urticaria.
• Categoría en el embarazo: BP (DESCONOCIDO)

Question 22

VANCOMICINA

Mecanismo de acción.

Answer 22

GLUCOPÉPTIDO

inhibe la transglucosilación al unirse al extremo D-alanina en la polimerización de los peptidoglicanos.

Question 23

VANCOMICINA

Farmacocinética relevante.

Answer 23

A: F = 60%
D: 1h Cmáx. amplio VaD
55% union a proteínas
E: 90% renal 10% bilis y heces

Question 24

VANCOMICINA
Indicaciones terapéuticas.
RAM.
Categoría en el embarazo.

Answer 24

• GRAMPOSITIVOS MULTIRESISTENTES, Bacteriemia, endocarditis, infecciones en tejidos blandos, infecciones del SNC
• Síndrome del hombre rojo (liberación de histamina en administración rápida), ototoxicidad y nefrotoxicidad, neutropenia, tromboflebitis en administración intravenosa.
• Categoría en el embarazo: BP (DESCONOCIDO)