ESQUIZOFRENIA Y TRASTORNOS PSICÓTICOS Flashcards
HALOPERIDOL
Mecanismo de acción
Clasificación FDA
MECANISMO DE ACCIÓN: Los antipsicóticos clásicos (haloperidol, clorpromazina, flufenazina, entre otros) bloquean los receptores D₂ del área mesolímbica (núcleo A10), lo que da lugar a la mejoría de los síntomas positivos. Sin embargo no son beneficiosos en el tratamiento de los síntomas negativos o cognitivos de la enfermedad. Aumentan la expresión de c-fos en el núcleo accumbens, lo que se ha intentado vincular a la desaparición de los síntomas positivos, mientras que la inducción de ese mismo gen en el estriado dorsolateral estaría asociado a la aparición de síntomas extrapiramidales.
CLASIFICACIÓN FDA: C
HALOPERIDOL
Farmacocinética relevante
Administración: por VO (tratamiento a largo plazo) e IM (para el tratamiento de episodios agudos).
Absorción
F: 86%
Tmax: 2-6 h (oral) ; 10-20 min (IM)
Distribución
Se distribuye ampliamente en el organismo, alcanzando altos niveles en el tejido adiposo
Unión a proteínas plasmáticas: 92%
Vad: 21 l/kg.
Metabolismo: Biotransformación en el hígado por CYP3A4 y CYP2D6
Eliminación:
Renal: 40%
T1/2: 10-30 horas.
HALOPERIDOL
Reacciones adversas
Interacciones
REACCIONES ADVERSAS: - Síntomas extrapiramidales: Parkinsonismo, Distonía , Discinesia tardía, Síndrome neuroléptico maligno y Acatisia - Hiperprolactinemia - Hipotensión (antagonismo alfa1) - Somnolencia (antagonista H1) - Xerostomía (antagonista muscarínico) - Intervalo QT prolongado - Íleo paralítico
INTERACCIONES:
- Hipnóticos
- Sedantes
- Etanol
- Anticonvulsivantes
- Antimaláricos
- Beta bloqueadores
- Antidepresivos
- Antihistamínicos
- Anestésicos generales
- Inhibidores del CYP3A4
- Antiarrítmicos
RISPERIDONA
Mecanismo de acción
Clasificación FDA
MECANISMO DE ACCIÓN: Los antipsicóticos atípicos antagonizan los efectos de los receptores D₂ y D₄ pero poseen una menor afinidad por ellos en comparación que los antipsicóticos clásicos, su característica más llamativa es la capacidad que tienen para bloquear los autorreceptores 5-HT₂A, situación asociada al mejoramiento de los síntomas negativos.
CLASIFICACIÓN FDA: C
RISPERIDONA
Farmacocinética relevante
Administración: oral, sublingual
Absorción
Tmáx: 1 hora
Biodisponibilidad: 70%
Distribución
Vad: 1-2 L/kg
90% de unión a proteínas
Metabolismo
CYP 2D6: convierte a la risperidona en el metabolito activo 9-OH risperidona
La risperidona también funciona como inhibidor del CYP 2D6
Eliminación
Renal: 70%
Fecal: 30%
RISPERIDONA
Reacciones adversas
Interacciones
REACCIONES ADVERSAS: sedación hipotensión ortostática, aumento de peso, disfunción sexual, arritmias
INTERACCIONES:
- Hipnóticos
- Sedantes
- Etanol
- Anticonvulsivantes
- Antimaláricos
- Beta bloqueadores
- Antidepresivos
- Antihistamínicos
- Anestésicos generales
- Inhibidores del CYP3A4
- Antiarrítmicos
CLOZAPINA
Mecanismo de acción
Clasificación FDA
MECANISMO DE ACCIÓN: Los antipsicóticos atípicos antagonizan los efectos de los receptores D₂ y D₄ pero poseen una menor afinidad por ellos en comparación que los antipsicóticos clásicos, su característica más llamativa es la capacidad que tienen para bloquear los autorreceptores 5-HT₂A, situación asociada al mejoramiento de los síntomas negativos.
CLASIFICACIÓN FDA: B
CLOZAPINA
Farmacocinética relevante
Administración: vía oral, sublingual
Absorción
F: 50-55%
T max: 1-6 h
Distribución
Unión a proteínas plasmáticas: 95%
Vad: 1-2 L/Kge
Metabolismo
Es metabolizado completamente, mayoritariamente en el hígado y genera el metabolito activo desmetilo
Inhinidor del CYP2D6, sustrato de CYPP3A4
Eliminación
Renal: 70%
Fecal: 30%
T1/2: es aproximadamente de 12 h.
CLOZAPINA
Reacciones adversas
Interacciones
REACCIONES ADVERSAS: hipotensión, síncope, taquicardia, sudoración, aumento de peso, salivación excesiva, náuseas, xerostomía, mareos, dolor de cabeza, sedación, somnolencia, temblor, vértigo, alteración visual son las más comunes
INTERACCIONES:
- Hipnóticos
- Sedantes
- Etanol
- Anticonvulsivantes
- Antimaláricos
- Beta bloqueadores
- Antidepresivos
- Antihistamínicos
- Anestésicos generales
- Inhibidores del CYP3A4
- Antiarrítmicos
QUETIAPINA
Mecanismo de acción
Clasificación FDA
MECANISMO DE ACCIÓN: Los antipsicóticos atípicos antagonizan los efectos de los receptores D₂ y D₄ pero poseen una menor afinidad por ellos en comparación que los antipsicóticos clásicos, su característica más llamativa es la capacidad que tienen para bloquear los autorreceptores 5-HT₂A, situación asociada al mejoramiento de los síntomas negativos
CLASIFICACIÓN FDA: C
QUETIAPINA
Farmacocinética relevante
Administración: oral
Absorción
Vad: 10 L/Kg
Tmáx: 1.5 horas
Biodisponibilidad: 100%
Distribución
Unión a proteínas: 83%
Metabolismo
Hepático
CYP 3A4: convierte a la quetiapina en un metabolito activo
Excreción
Renal 73%
Fecal: 20%
t ½ : 6 horas
QUETIAPINA
Reacciones adversas
Interacciones
REACCIONES ADVERSAS: hipotensión ortostática, incremento de transaminasas, xerostomía, retención urinaria
INTERACCIONES:
- Hipnóticos
- Sedantes
- Etanol
- Anticonvulsivantes
- Antimaláricos
- Beta bloqueadores
- Antidepresivos
- Antihistamínicos
- Anestésicos generales
- Inhibidores del CYP3A4
- Antiarrítmicos
¿QUÉ HACE UN ANTIPSICÓTICO?
- Suprimir los síntomas positivos
- No agravar el déficit cognitivo y los síntomas afectivos
- Disminuir la agresividad y la ansiedad
- Potencial uso en el tratamiento de las demencias o el trastorno bipolar.
Síntomas negativos de la esquizofrenia
Alogia (disminución del lenguaje espontáneo y su fluidez), abulia (pérdida de la voluntad para realizar actividades), apatía (disminución de la intensidad de la expresión emocional), anhedonia, asociabilidad, indiferencia afectiva y déficit de atención. El predomino de estos síntomas ensombrece el pronóstico de respuesta favorable al tratamiento.
Síntomas positivos de la esquizofrenia
Delirios (creencias distorsionadas o falsas y mala
interpretación de las percepciones), alucinaciones (percepciones anormales, especialmente de tipo auditivo), habla desorganizada y conducta catatónica. El predominio de estos síntomas se ha asociado a una mejor respuesta al tratamiento.
