Digestivo Flashcards
Metoclopramida – Mecanismo de acción
Agonista 5HT4, antagonista 5HT3 y D2. Estimula contracciones coordinadas en el TGI superior, aumentando el tono del EEI y mejorando el vaciamiento gástrico.
Metoclopramida – Farmacocinética (ADME)
Absorción rápida oral. Metabolismo hepático por conjugación. Eliminación renal. Vida media: 4-6 h. Acción dura 1-2 h.
Metoclopramida – Efectos adversos
Efectos extrapiramidales (distonía, síntomas tipo Parkinson, discinesia tardía). Galactorrea, metahemoglobinemia neonatal.
Domperidona – Mecanismo de acción y ADME
Antagonista D2. No cruza bien la BHE. Absorción rápida VO. Metabolismo CYP3A4. Eliminación heces (2/3), orina (1/3). Vida media: 7 h.
Omeprazol – Mecanismo de acción
Inhibidor irreversible de la H⁺/K⁺ ATPasa en células parietales gástricas. Reduce la secreción ácida basal y estimulada.
Omeprazol – Farmacocinética (ADME)
Profármaco activado en medio ácido. Absorción rápida oral. Biodisponibilidad ~35-60%. Metabolismo hepático por CYP2C19 y CYP3A4. Eliminación renal y fecal. Vida media plasmática corta (~1 h), pero efecto prolongado.
Omeprazol – Efectos adversos
Dolor abdominal. Náuseas, diarrea. Hipomagnesemia. Aumenta riesgo de fracturas. Infecciones gastrointestinales (Clostridium difficile).
Omeprazol – Interacciones medicamentosas
Inhibe CYP2C19 → Disminuye activación de clopidogrel. Disminuye absorción de fármacos dependientes de pH ácido (ketoconazol, atazanavir).
Omeprazol – Indicaciones
Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). Úlcera péptica. Erradicación de Helicobacter pylori. Síndrome de Zollinger-Ellison. Prevención de gastropatía por AINEs.
Ranitidina – Mecanismo de acción
Antagonista competitivo de receptores H2 en células parietales gástricas. Reduce la secreción de ácido gástrico basal y nocturna.
Ranitidina – Farmacocinética (ADME)
Buena absorción oral (~50%). Metabolismo hepático parcial. Eliminación renal (ajustar en IR). Vida media: ~2-3 horas. Cruza barrera hematoencefálica en menor medida que cimetidina.
Ranitidina – Efectos adversos
Bien tolerada. Posibles: diarrea, cefalea, fatiga. Menos efectos endocrinos que cimetidina.
Ranitidina – Interacciones medicamentosas
Pocas. No inhibe significativamente CYPs (a diferencia de cimetidina). Reduce la absorción de fármacos dependientes de acidez gástrica (antiácidos).
Ranitidina – Indicaciones clínicas
ERGE. Úlcera gástrica y duodenal. Dispepsia. Prevención de sangrado en UCI. Síndrome de Zollinger-Ellison.
Cimetidina – Efectos adversos e interacciones destacadas
Inhibidor potente de CYP450: Aumenta niveles de warfarina, fenitoína, teofilina, diazepam, entre otros. Efectos endocrinos: ginecomastia, galactorrea, reduce libido (por bloqueo de receptores androgénicos y aumento de prolactina). Confusión y alteraciones mentales en ancianos o con disfunción renal. Inhibe secreción de ácido gástrico al bloquear receptores H2.
Misoprostol – Mecanismo de acción
Análogo de PGE1. Estimula receptores EP3: Disminuye la secreción de ácido gástrico y aumenta la producción de moco y bicarbonato generando protección de la mucosa gástrica.
Misoprostol – Farmacocinética (ADME)
Buena absorción oral. Profármaco: convertido a misoprostol activo (ácido libre). Metabolismo hepático. Eliminación renal. Vida media: 20-40 min.
Misoprostol – Efectos adversos e contraindicaciones
Diarrea, cólicos, náuseas. Contraindicado en embarazo (efecto abortivo). Usar con precaución en mujeres en edad fértil.
Revaprazán – Mecanismo de acción
Bloqueador competitivo del canal de potasio en la H⁺/K⁺ ATPasa gástrica. Inhibe directamente la secreción ácida gástrica, sin necesidad de activación ácida como los IBP.
Revaprazán – Farmacocinética (ADME)
Absorción rápida oral. Metabolismo hepático (probable vía CYPs). Eliminación renal. Vida media: ~1-2 horas.
Revaprazán – Efectos adversos
Diarrea, náuseas, cefalea. Bien tolerado.
Sucralfato – Mecanismo de acción
Complejo de sacarosa + aluminio. En medio ácido forma una pasta viscosa que se adhiere a proteínas ulceradas y forma una barrera protectora contra ácido y pepsina.
Sucralfato – Farmacocinética (ADME)
Mínima absorción sistémica. Acción local en estómago y duodeno. Excreción por heces. Administrar con estómago vacío (requiere pH ácido para activación).
Sucralfato – Efectos adversos e interacciones
Estreñimiento (por aluminio), náuseas. Reduce la absorción de otros fármacos: fluoroquinolonas, digoxina, warfarina. Separar administración por 2 horas.
