EXAMEN 2: Chimie cholinergique Flashcards Preview

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Flashcards in EXAMEN 2: Chimie cholinergique Deck (48)
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1

Synthèse de l'Ach (étapes)

  1. Sérine décarboxylase convertit L-sérine en éthanolamine
  2. Choline N-méthyltransférase convertit éthanolamine en choline
  3. Choline acétyltransférase convertit choline en Ach en utilisant un acétyl-CoA

2

Quelle classe de molécule est représentée ici?

Agonistes muscariniques

3

Quelles sont les indications de cette molécule?

Contrecarrer les effets d'un empoisonnement à un IAchE (c'est l'atropine!)

4

Structure des agonistes muscariniques

  • Azote chargé indispensable
  • Distance de 2C entre ester et azote
  • Ester est important
  • Azote portant au moins 2 méthyles

5

2 classes de parasympathomimétiques directs

Alcaloïdes

Esters de la choline

6

Quel récepteur cette molécule va-t-elle lier? Où?

Récepteur nicotinique de la jonction neuromusculaire (c'est la tubocurarine)

7

Combien de molécules d'Ach sont nécessaires pour lier un récepteur? Sur quelles sous-unités?

2 molécules, chacune sur une untié alpha

8

Structure générale des dérivés de l'atropine

  1. Groupement amine tertiaire ou quaternaire avec substituants de nature alkyle
  2. Antagonistes puissants ont un ester, mais peut aussi êtr un alcool ou un éther et même un carbinol
  3. Au moins un des substituantsdoit être un cycle aliphatique ou aromatique
  4. Le troisième substituant peut être un H ou un substituant oxygéné

9

Quelle est l'utilisation principale de cette molécule?

Antispasmodique utilisé dans le tx du colon irritable

10

Nommer les classes de récepteurs muscariniques et leur localisation grossière

M1 = neuronaux

M2 = cardiaques

M3 = glandulaires + vasculaires

11

Physostigmine

12

Nommer les classe sde récepteurs nicotiniques et leur localisation

Nn = neuronaux

Nm = muscles squelettiques

13

Quel est le mécanisme d'action des bloqueurs nicotiniques polarisants? Indication?

  • Lient le récepteur nicotinique et provoque une dépolarisation (agoniste). La molécule reste ensuite accrochée au récepteur et empêche l'Ach d'y accéder (antagoniste)
  • Utilisés pour faciliter intubation endotrachéale

14

Structure de la nictotine

2 amines tertiaires dans des cycles piridine et pyrrolidine (5 sommets)

15

Qu'est-ce qui détermine si un antagoniste nicotinique est ganglionnaire ou neuromusculaire?

La longueur de la chaîne hydrocarbonée

16

Scopolamine

17

V ou F: Pour les agonistes muscariniques, une molécule plus volumineuse est plus active

Faux

18

V ou F: La scopolamine est plus active que l'atropine

Vrai

19

Structure de la physostigmine

Fonction carbamate essentielle

Cycle benzénique

Azote dans le cycle pyrrolidine est important car c'est la forme protonnée qui est active

20

Inhibiteur irréversible de l'AchE (organophosphate)

21

Muscarine

22

Quels groupes doivent être portés par l'azote d'un agoniste muscarinique?

  • 2 méthyles au moins
  • Le 3e peut être un alkyle plus gros mais cela se traduit par une baisse d'activité

23

Acétylcholine

24

Quels sont les 2 pôles des antagonistes nicotiniques?

Des pôles azotés ionisés

25

Homatropine

26

Quelle est la particularité de cette molécule par rapport à son affinité et son métabolisme? Quelle est-elle? Pour quoi est-elle utilisée?

Elle a une grande affinité pour les récepteurs muscariniques et est hydrolysée rapidement par l'AchE. 

C'est la métacholine, utilisée pour induire un bronchospasme et ainsi diagnostiquer l'asthme

27

Quelle est l'étape limitante de la biosynthèse de l'Ach?

La recapture de la choline provenant de la dégradation de l'Ach dans la fente synaptique

28

Où sont les récepteurs muscariniques?

Glandes et endothélium

Coeur et muscle lisse

Nerfs

29

2 classes de parasympathomimétiques indirects (IAchE)

Réversibles

Irréversibles

30

1. V ou F: Cette molécule peut être hydrolysée par l'AchE

2. Cette molécule a plus d'affinité nicotinique que muscarinique

3. Nommer cette molécule

1. Faux

2. Vrai

3. Carbachol