Farmacocin´ética Flashcards
(55 cards)
farmacocinética x farmacodinámia
**cinética: **Cuerpo hace a la droga (absorción, distribución, metabolismo y excreción)
dinámia: lo que la droga hace al cuerpo
cuadro de la farmacocinetica
fármaco, droga y medicamento
Drogaa: cualquier sustancia que altera una función fisiológica
Fármaco: droga utilizada para prevenir, diagnosticar o tratar una enfermedad
Medicamento: fármaco (principio activo) + excipientes (conscistencia, forma, olor, sabor)
Absorción (farmacocinética)
Pasaje del F desde sítio de administración hasta el CV
Previamente puede haber sido liberado
Factores que influyen en la absorción de un fármaco
- espesor y cantidad de membrana
- concentración farmáco administrado
- irrigación sanguínea
influencia del pH para absorción
se absorve en la forma liposoluble
ácidos: forma no disociada (AH) liposoluble
por eso se aborve mejor en medio ácidos (ten más H+)
base: forma disociada (B+H) = liposoluble
por eso se absorve mejor en medios alcalinos
son ácidos y bases débiles que en solución acuosa estan en forma ionizad
el grado de disociación de un farmaco depende de que?
del pKa (constante de disociación) del farmáco y del pH de medio
cuando pKa = pH
50% - 50%
Biodisponibilidad
Ccantidad de una dosis administrada del F que alcanza su sitio de acción
Factores que afectan la biodisponibilidad:
1. Vía de administración:
* Intravenosa (IV): La biodisponibilidad es 100% **
Oral: El fármaco pasa por el tracto digestivo, lo que puede implicar una absorción parcial y un primer paso hepático** que puede reducir la cantidad disponible para la circulación general.
- **Absorción intestinal: **La capacidad del fármaco para ser absorbido en el tracto gastrointestinal depende de su solubilidad, el pH, la presencia de alimentos, el tiempo de tránsito intestinal, entre otros.
- Metabolismo hepático: Durante el proceso de absorción de un fármaco administrado por vía oral, parte del mismo puede ser metabolizado en el hígado antes de llegar a la circulación general. Esto se conoce como el efecto de primer paso y puede reducir significativamente la biodisponibilidad.
1. Propiedades físicas y químicas del fármaco: Factores como el tamaño de la molécula, la lipofilia (afinidad por las grasas), la solubilidad y la estabilidad del fármaco en el tracto gastrointestinal también influyen en su absorción y biodisponibilidad.
- **Interacciones con otros fármacos o alimentos: **Algunos alimentos o medicamentos pueden alterar la absorción del fármaco o inducir/inhibir enzimas en el hígado que modifican su metabolismo.
vias de administración
Distribución (farmacocinética)
Pasaje de la droga desde la circulación sanguínea hacia los tejidos
ejemplos de farmácos y su distribución
Metabolismo
cinética lineal x no lineal
1. Cinética Lineal
(o cinética de primer orden), la velocidad de eliminación de un fármaco es** directamente proporcional a su concentración plasmática.**
** 2. Cinética No Lineal**
La cinética no lineal (o cinética de cero orden) ocurre cuando la velocidad de eliminación de un fármaco no es proporcional a su concentración plasmática.
cuando fármaco puede pasar de cinética no lineal para lineal?
cuál familia de enzimas que metaboliza la mayoría de los fármacos?
Citocromo P450
* son hemoproteínas
* reacciones de oxidación esenciales para la biotransformación de los fármacos, lo que puede alterar su solubilidad en agua, su actividad biológica y su capacidad para ser excretado por el cuerpo.
* utiliza oxígeno y NADPH como cofactor(nicotinamida adenina dinucleótido fosfato)
más ACTIVAS
CYP3A4 hígado y en el intestinO -
**más del 50% de los medicamentos en uso clínico.
* Analgésicos, anticonvulsivos, antibióticos, estatinas, inmunosupresores (como la ciclosporina), entre otros.
**
CYP2D6
CYP2C9
Autoinductor(alcohol etílico)
Un autoinductor es una sustancia que, al ser administrada de forma continua o repetida, aumenta su propio metabolismo al inducir la actividad de las enzimas responsables de su biotransformación.
En el caso del alcohol, esto ocurre porque el consumo crónico de alcohol incrementa la cantidad de la enzima CYP2E1 en el hígado, lo que a su vez acelera su metabolización.
ejemplos de fármaco con cinética no lineal
Farmacos con cinética no linear:
* Fenitoína en concentración terapeutica
* Aspirina en dosis antiflamatorias (+/- 3 o 4g/día)
* Alcohol etílico cuando supera los 80 mg/dl
Interaciones medicamentosas (inducción y inhibición enzimática)
Inducción enzimática: fenobarbital,* carbamazepina,
rifampicina*
Inhibición enzimática: ketoconazol, eritromicina, jugo de
pomelo
Efecto de primer paso
que és la circulación enterohepática
Proceso de** reciclaje de ciertos compuestos entre el hígado y el intestino,**
Proceso de la circulación enterohepática:
* **1. Absorción: ** en el intestino delgado.
2. Transporte al hígado: viajan hacia el hígado a través de la vena porta hepática. En el hígado, pueden ser **modificados, conjugados **con ácidos biliares o metabolizados para su eliminación.
3. Secreción en la bilis: El hígado secreta estos compuestoshacia la bilis. La, se libera hacia el intestino delgado para ayudar en la digestión de las grasas.
4. Reabsorción en el intestino: Una vez en el intestino, los compuestos pueden ser reabsorbidos por las células del intestino delgado, particularmente en el íleon. Luego, son transportados nuevamente al hígado a través de la vena porta hepática.
5. Reciclaje y eliminación: En el hígado, estos compuestos pueden ser metabolizados nuevamente, o en algunos casos, eliminados del cuerpo a través de la bilis en forma de excreción fecal.
Excreción
Cómo se da el proceso de distribución?
“1. Distribución inicial: pasaje a sitio de mayor irrigación (hígado, riñón, SNC, corazón)
2. Redistribución: pasaje a sitios de **menor irrigación **pero **mayor afinidad (músculo, grasa) → no cumple acción (**hay excepciones)
- La redistribución coexiste con la eliminación (por eso la curva disminuye)”
Ejemplos de fármacos que la distribución coincide con su sitio de deposito
“Gliceofulvina: antimicótico (micosis superficiales) → se almacena en la queratina
Digoxina: glucósido cardíaco (ICC) → se deposita en el musculo esqueletico cardíaco”
Enumere las ventajas de las vías EV, IM y SC. Mencione, por lo menos 4 desventajas (o inconvenientes) de la VO.
“Ventajas de las Vías de Administración
Vía Endovenosa (EV):
* Absorción rápida:
* Control preciso de la dosis:
* Uso en pacientes no colaborativos: inconscientes o que no pueden tomar medicamentos por vía oral.
Vía Intramuscular (IM):
* Absorción relativamente rápida: La vascularización del músculo permite una buena absorción del medicamento.
* Depósito de medicamento: La administración puede garantizar una liberación gradual del fármaco durante un periodo de tiempo.
* Menos sensible a condiciones gastrointestinales: Evita problemas de absorción que pueden ocurrir en la vía oral.
Vía Subcutánea (SC):
* Facilidad de administración: Puede ser realizada por profesionales o incluso por el paciente, como en el caso de la insulina.
* Menor riesgo de complicaciones: En comparación con la vía endovenosa, tiene una menor probabilidad de causar complicaciones graves.
* Liberación controlada: Permite una absorción más lenta y gradual en comparación con la vía IM.
Desventajas de la Vía Oral (VO)
Absorción variable: El fármaco puede verse afectado por alimentos, pH gástrico y motilidad intestinal, lo que resulta en niveles de eficacia inconsistentes.
* Degradación en el tracto gastrointestinal: Algunos medicamentos pueden ser degradados o inactivados por las enzimas gástricas antes de ser absorbidos.
* Inicios de acción más lentos: En comparación con las vías parenterales, la vía oral generalmente requiere más tiempo para que el fármaco alcance el torrente sanguíneo y comience a hacer efecto.
* Efectos secundarios gastrointestinales: Algunos medicamentos pueden causar **náuseas, vómitos o irritación gástrica, **siendo mal tolerados por algunos pacientes.”