Farmakologi och farmakokinetik föreläsning 1 Flashcards
(35 cards)
Vad är skillnaden mellan farmakodynamik och farmakokinetik?
Farmakodynamik handlar om vad läkemedlet gör med kroppen, medan farmakokinetik handlar om vad kroppen gör med läkemedlet.
Vilka tre huvudsakliga faser ingår i farmakokinetiken?
Absorption, distribution och elimination (metabolism + exkretion).
Vad innebär biologisk tillgänglighet
Den andel av det administrerade läkemedlet som når blodbanan i oförändrad form jämför med om LM ger IV
Vad menas med förstapassagemetabolism, och varför påverkar det läkemedlets dosering?
Nedbrytnings processen när läkemedlet färdas vid tarm, vena porta och lever. Efter förstapassagemetabolism är en del av läkemedlet metaboliserat.
Vilka faktorer påverkar läkemedlets absorption i kroppen?
Administreringssätt, Beredningsformer och Läkemedelsformen- Fettlöslighet, laddning, molekylstorlek, membranpermeabilitet och transportmekanismer (passiv diffusion eller aktiv transport).
Var innebär Absorptionsgrad?
Hur stor andel av det administrerade läkemedlet som faktiskt tas upp i blodcirkulationen
Vad menas med ett läkemedels verkningsmekanismer?
Vilka effekter man kan förvänta sig av läkemedlet, dvs vilka symtom eller sjukdomar som lindras, botas eller förebyggs genom läkemedlets påverkan på kroppen fysiologiska system.
Ge exempel på målmolekyler
Målmolekylerna är ofta proteiner som jonkanaler, receptorer, enzymer eller transportproteiner, andra målmolekyler.
De flesta läkemedel binder till receptorer. Vad innebär det om ett lm är en agonist
En agonist binder till och aktiverar receptorn (exempel: terbutalin i Bricanyl, som vidgar luftrören),
De flesta läkemedel binder till receptorer. Vad innebär det om ett lm är en Antagonist
En antagonist blockerar receptorn (exempel: propranolol, som sänker blodtrycket genom att blockera beta-receptorer).
För att läkemedlet ska ta sig från tarmen till blodet är det ett membran som läkemedlet måste passera. Vad innebär passiv diffusion?
Drivs genom att koncentrationen i magtarmkanalen / blodbanan är olika, vilket koppen balanserar upp. (vanligaste transporten) Kärvs att molekylen är liten, oladdad och fettlöslig.
För att läkemedlet ska ta sig från tarmen till blodet är det ett membran som läkemedlet måste passera. Vad innebär aktiv transport?
Trasport mellan tarm och magslemhinna via pumpar. Kräver energi, mättnadsbar. Vilket innebär att en begränsad dos kan tas upp.
När används sublingual administrering istället för peroral administrering?
När man vill undvika första passagemetabolismen ex om ett läkemedel elimineras under den processen.
Vilka administreringsvägar går inte via vena porta och levern?
Parenteral, Ögon, näsa, vagina, rektalt och hud, munslemhinna.
Vilka faktorer påverkar läkemedlets distribution i kroppen?
Blodflödet till organen, läkemedlets fettlöslighet, förmågan att passera cellmembran och proteinbindningsgrad.
Vad innebär proteinbindningsgrad, och hur påverkar den läkemedlets effekt?
Läkemedel kan binda till plasmaproteiner i blodet. Har man hög proteinbindning finns det mesta läkemedlet bundet i blodet och mängden fritt läkemedel minskar, vilket innebär minskad distribution.
Hur elimineras läkemedel från kroppen?
Via metabolism (nedbrytning, oftast i levern) och exkretion (utsöndring, främst via njurarna men också genom galla, svett, saliv och lungor).
Vad innebär enterohepatiskt kretslopp?
En del läkemedel återabsorberas från tarmen efter att ha utsöndrats i gallan och cirkulerar tillbaka till levern, vilket förlänger effekten.
Varför måste fettlösliga läkemedel omvandlas till mer vattenlösliga molekyler innan de kan utsöndras?
För att kunna elimineras via njurarna måste läkemedlet vara vattenlösligt, annars skulle det återupptas i blodet via passiv diffusion.
Hur påverkar läkemedel jonkanaler? Ge exempel på en blockerare och en modulerare.
Blockerare hindrar jonflödet (exempel: lidokain, lokalbedövning), medan modulerare minskar jonflödet (exempel: glibenklamid, blodsockersänkande läkemedel).
Vad innebär affinitet?
Läkemedlets benägenhet till att binda till en receptor. Ex Morfin och Naloxon. Naloxonet har högre affinitet än morfinet och tränger bort morfinet. Därför kan den användas som antidot.
Vad innebär terapeutisk bredd?
Intervallet mellan den dos som ger önskad effekt och den dos som ger oönskad effekt. Ex litium har liten terapeutisk bredd.
Vad innebär en enzymantagonist? Ge ett exempel på ett läkemedel som fungerar så.
En enzymantagonist hämmar enzymers funktion, t.ex. acetylsalicylsyra (Aspirin), som hämmar cyklooxygenas och har smärtstillande och antiinflammatoriska effekter.
Vad är en pro-drug, och varför används de?
En pro-drug är en inaktiv substans som omvandlas till sin aktiva form i kroppen, ofta för att förbättra absorption, distribution eller minska biverkningar. Exempel: enalapril → enalaprilat.
