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Devenir du medx > Inhibition et induction > Flashcards

Inhibition et induction Flashcards

(74 cards)

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1
Q

Quelles sont les trois manières dont les biotransformations peuvent influencer les medx

A

Inactivation
Activation
Potentialisation

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Q

Effet qui implique que les métabolites formés n’ont pas d’activité

A

Effet d’inactivation

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Q

Dans le cas de l’effet d’inactivation, c’est … qui est responsable de l’activité

A

Le médicament

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4
Q

L’activité du médicament est obtenue après la biotransformation

A

Effet d’activation

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5
Q

Le médicament est actif et son métabolite également

A

Effet de potentialisation

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6
Q

V-F

Le métabolite possède tjr le même effet que la molécule mère

A

F

Peut être différent

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7
Q

M.tabolite formé est moins toxique que le medx

A

Détoxification

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8
Q

Comme nomme-t-on le fait qu’un métabolite est plus toxique que le medx

A

Réactivation

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9
Q

Nommer deux groupement de métabolites qui sont très réactifs, donc que l’on souhaite éviter

A

Époxydes

Hydroxylamines

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10
Q

Exemples de phénomènes causé par la réactivation

A

Nécroses hépatiques
Hypersensibilité
Carcinogène

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11
Q

Quelles sont les modifications qui ont le plus d’importances dans la PK du medx

A

pKa

Solubilité

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12
Q

Habituellement, la biotransformation promouvoir … de la molécule au pH physio, les molécules seront plus…
Ceci favorise

A

promouvoit
polaire
L’excrétion urinaire

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13
Q

Quels sont les principaux organes où il y a métabolisation

A

Foie
Intestin
Rein
Poumon

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14
Q

À quel niveau de la cellule retrouve-t-on le plus d’enzymes

A

REE lisse

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15
Q

La membrane du REL est …., alors que la lumière est…

A

Lipophile

Hydrophile

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16
Q

Les CYP sont intégré au niveau de…

A

La membrane du REL

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17
Q

Quel atiome est central au CYP

A

Fer, ce sont des hémoprotéines

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18
Q

Quelle structure est le noyau des CYP

A

Groupemement héminique (structure de type porphyrine)

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19
Q

Quels sont les atomes maintenant lui de fer

A

4 azotes horizontal

1 souffre vertical

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20
Q

Le groupement hémitique est …. , mais entouré par des parties plus…

A

rigide

Flexibe

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21
Q

Qu’est ce que les parties plus flexible du noyau des CYP font en sorte

A

Que les CYP puisse accueillir différents substrats

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22
Q

Les CYP utilisent la capacité du fer à perdre et gagner des électrons pour catalyser…

A

Les réactions d’oxydations

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23
Q

V-F

Tous les CYP sont associés à des partenaires REDOX

A

V

Ex: POR

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24
Q

Donner un exemple de POR

A

Réductase NADPH

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25
Par quoi est formé le NADPH
Consommation du glucose
26
Le NADPH fonctionne pour... les réactions de réductions des CYP
améliorer
27
Quelles sont les deux composantes auxquelles la réductase se lie
FAD | FMN
28
Où se situe le système POR
Intégré dans la membrane
29
Par quoi est réduit le FAD
NADPH (Devient NADP+)
30
Combien d'électron transporte le FAD
2 (Sous forme de FADH2)
31
À qui le FAD passe-t-il ses électrons
FMN qui lui va les donner au CYP
32
Nommer un 2e partenaire REDOX
Cytochrome B5
33
Quel est son role
Transporteurs d'électrons
34
V-F | Sa structure est très senblable aux CYP
V
35
Quel est l'étabe limitante de la vitesse du CYP
L'électron que fornit le cytochrome b5
36
Quel est le seul critère pour être transformé par le CYP
Liposolubilité
37
De quoi le CYP à besoin pour catalyser les différentes réactions d'oxydation
NADPH | O2
38
Le NADPH sert de...
Cofacteur enzymatique
39
Expliquer le mécanisme réactionel de la monooxygénase du CYP
Le substrat (R-H) interagit avec la forme oxydée du P450 pour former un complexe (1) dont l’atome de fer est réduit (Fe2+) par le transfert d’électron (e-) provenant du NADPH+ par l’intermédiaire du cytochrome P450 oxydoréductase (POR) (2). • Une molécule d’oxygène atmosphérique (O2) réagit ensuite avec le complexe réduit P450 et le substrat (3). Ce dernier complexe subit une autre réduction d’un électron (e-) au niveau de l’atome d’oxygène. (cytochrome b5) • Dans ce complexe, l’atome d’oxygène devient « activé chimiquement » et l’atome de fer reprend son état oxydé (4). La dernière étape est spontanée et implique successivement l’incorporation d’un atome d’oxygène dans une molécule d’eau, la formation de la forme oxydée du cofacteur (NADP+) et la formation du substrat hydroxylé (R-OH) contenant le deuxième atome d’oxygène.
40
Deux propriétés physicochimique du medx influencant la biotransformation
Liposolubilité | pKa
41
V-F | Plus il est liposoluble plus il sera métabolisé rapidement
V
42
Qu'est ce qui détermine la nature des métabolites qui seront formés
La structure chimique
43
À quoi est du la sélectivité d'une enzyme pour un substrat particulier
Configuration du site de fixation du substrat et du site actif de l'enzyme
44
V-F | Selon quel isomère se présente peut être métabolisé par deux CYP différents
V | Ex: Warfarine
45
À quoi est du la fonction l'inhibition
Affinité du medx et de l'agent inhibiteur pour l'enzyme Concentration de l'inhibiteur au site enzymatique
46
Exemple de cas ou l'on pourrait vouloir une inhibition de la biotransformation
Pour limiter les doses d'un medx couteux | Ex: diltiazem et cyclosporine
47
V-F | L'inhibition irréversible est plus présente en clinique
F | Réversible
48
Combien de temps dure habituellement l'inhibition
5-7 T1/2
49
Comment nomme-t-on l'affinité de l'inhibiteur pour l'enzyme
Potentiel inhibiteur
50
Par quoi est représenté le potentiel inhibiteur
Constante d'inhibition
51
Si la constante d'inhibition est basse in vitro, l'inhibition sera...
Puissante | inférieur à 2 µM = puissant
52
Dans le cas d'une inhibition compétitive, quel substrat se liera au site
Lui avec la meilleure affinité
53
Que veut-on dire par induction enzymatique
Augmentation de la concentration d'une enzyme. La capacité intrinsèque reste la meme
54
Exemple de mécanismes d'induction
Augmentation de la transcription du gène codant pour le CYP Stabilisation de l'ARNm Diminution de la dégradation de l'ARNm ou du CYP
55
Combien de temps prend l'induction pour apparaitre
Quelques jours-semaines
56
V-F La concentration des enzymes dans un site particulier est constante La concentration des medx dans un site particulier est constante
V F peut varier
57
Plus la constante de Michaelis est faible, plus l'affinité du medx pour l'enzyme est...
Puissante
58
Que représente le Km
la fonction inverse de l'affinité du medx pour l'enzyme
59
V-F Au Vmax les enzymes sont en excès Vmax est directement proportionnel à la concentration d'enzyme
F La concentration de medx est en excès V
60
Quelle est la formule du Km
Vmax/2
61
Quelle clairance représente l'activité des enzyme
Clairance intrinsèque
62
Pour la Km et Vmax, qu'observet-on lorsque l'on a une inhibition compétitive
Augmentation Km, mais Vmax reste le meme
63
Qu'est ce qui peut renverser l'inhibition lors de l'inhibition compétitive
Augmentation de la concentration (juste pour compétitive rien ne peu renverser la non-compétitive)
64
Pour le Km et Vmax, qu'observe-t-on lors de l'inhibition non-compétitive
Km n'est pas altéré mais Vmax est diminué
65
Pour le Km et le Vmax, qu'observe-t-on lors de l'induction
Km reste identique et V max augmente
66
Substrats 1A2
Antidépresseurs | Antipsychotiques
67
Inhibiteurs 1A2
Cafféine
68
Inducteur 1A2
Fumeur chronique
69
Substrat 2C8
Glitazones
70
Substrat 2C9
Bloqueurs de l'angiotensine II Antidépresseurs Hypoglycémiants orals AINS
71
Substrat 2C19
Antidépresseurs IPP
72
Substrat 2D6
Antidépresseurs Antipsychotiques Analgésiques Medx Cardiovasculaires
73
Substrats 2E1
Anesthésiques | Ethanol
74
Substrat 3A4
``` Antidépresseurs Antipsychotiques Sédatif-hypnotiques Analgésiques Antiarythmétiques Antibiotiques Antiépileptiques Antimalariens Antinéoplasique Antiparkinsonien Antiréjection Bloqueurs canaux Ca InhibiteursHMG-CoA reductase Macrolides Inhibiteurs de la nonnucleoside reverse transcriptase Antiviraux Steroides Triptans ```

Devenir du medx (16 decks)

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