inmunosupresores Flashcards
(22 cards)
inmnunosupresor
Fármacos que actúan suprimiendo o modulando la actividad del sistema inmunológico.
a que niveles bloquea el inmunosupresor
Sobre la célula presentadora de antígenos
Impidiendo la activación o proliferación de los linfocitos
CICLOSPORINA, farmacodinamia
polipeptido de 11 aa
inh. la fosfatasa de calcineurina (no se produce IL-2) y activación de LT
L. en fase G0. y G1 del ciclo cel.
Metab CYP3A4. hígado
eliminación heces y bilis
VM 6-12 hrs
DA/ urticaria
EA ciclosporina
Nefrotoxicidad aguda, alteraciones hidroelectrolíticas: hiperkalemia e hipomagnesemia, hipertensión arterial
METOTREXATO farmacod
análogo estructural del acido fólico
Inhibe competitivamente la enzima dihidrofolato reductasa (DHFR)
-Limita la proliferación de linfocitos B y T
-Inhibición de la síntesis de citocinas proinflamatorias: IL-6, IL-1 TNF-a
METROTEXATE
- abs biodisponibilidad oral 50-70%
50-60% unido a proteinas
metabolismo hepatico
elim: Renal
VM:3-15. Hrs
monitorizar FR e hidratación.
Dermatitis atópica
EA mtx
Náuseas, vómitos 30-60%, dolor abdominal, estomatitis, diarrea, leucopenia.
supresión medular.
AZATIOPRINA - farmacódinamia
análogo de la purina
- inmunosupresor y citotoxico
Inhibe la síntesis de ADN por disminución de las reservas de nucleótidos en los linfocitos T y B.
farmacocinetica Azatioprina
abs: GI. 40-50%
Unido a proteinas plasmaticas
Metab: 6 mercaptopurina es el farmaco activo .
Elim: renal (acido tiourico)
VM 3-5 hrs
monit: FR
DA
El alopurinol aumenta su toxicidad.
EA azatioprina
Leucopenia, anemia megaloblástica, trombocitopenia.
MICOFENOLATO DE
MOFETILO - farmacodinamia
Éster del ácido micofenólico
Potente inhibidor, selectivo, no competitivo y reversible de la inosinmonofosfato-deshidrogenasa.
Los Linfocitos se detienen en la fase S del ciclo celular
Farmacocinetica micofenolato de mofetilo
abs: oral 94%
unido a proteinas plasmatica
met: hepático (ac micofenólico)
Elim: renal
monit: FR, FH
EA. micofenolato de mofetilo
Gastrointestinales 30-40%
Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal
HIDROXICLOROQUINA
antimalarico
farmacodinamia
Inhibición de la activación de células inmunitarias
Bloqueo de la señalización del Toll-like receptor (TLR) 7/9:
< IFN a , IL-6
Farmacocinética de hidroxicloroquina
abs: oral 75%
unido a proteinas plasm 50%
met: hepatic CYP3A4/5 CYP2D6
elim: 40-50 días
monitorizár: fondo de ojo anual dsps de uso x 5 años
tacrolimus
inh de calcineurina
farmacodinamia
inhibición de la activación de los linfocitos-T al unirse a la proteína intracelular FKBP12, formando un complejo que inhibe de forma competitiva la calcineurina.
farmacocinetica tacrolimus
abs: oral 20-25% minima en piel sana
unido a proteinas plasmaticas 75-80%
met: hepatico, citocromo p4503a4
elim: heces
EA. tacrolimus
hipertensión, nefrotoxicidad
rituximab
farmacodinamia
ac monoclonal anti cd20
Inducción de apoptosis
Inhibición de la proliferación celular
Citotoxicidad dependiente de anticuerpos
RITUXIMAB farmacocinetica
abs: 100% iv
distribución: espacio vascular y tejidos periféricos
metab: proteolisis, higado y bazo
elim: 18-32 días después de la aplicación
EA. rituximab
Reacción a la infusión, 30% de los casos (fiebre, escalofríos, hipotensión, anafilaxia).
