Jueves 18 agosto Flashcards

1
Q

¿Qué es la farmacocinética?

A

Son los procesos a los que el organismo somete al fármaco

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Q

¿cuales son las 4 partes de la farmacocinética?

A

1.Administración (o absorción)
2. Distribución
3. Metabolismo
4. Excreción

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3
Q

¿Qué es la absorción?

A

Desplazamiento de un fármaco desde el sitio de su administración hasta el compartimento central (la sangre)

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4
Q

¿gráficamente como se ve la absorción en el curso temporal de la concenctración plasmática de un fármaco?

A

Es la subida

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5
Q

¿Qué es la concentración mínima eficaz CME?

A

Es la concentración de un fármaco mínima para observar el efecto terapéutico de este

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6
Q

¿qué es la concentarción mínima tóxica CMT?

A

Es la concentración de un fármaco por la que encima de ella se observanefectos tóxicos

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7
Q

¿qué es el Índice terapéutico?

A

cociente entre la CMT y la CME

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8
Q

¿Qué es lel periodo de latencia PL?

A

Es el tiempo que transcurre desde la administración hasta el inicio del efecto del fármaco

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9
Q

¿qué es el tiempo eficaz (TE)?

A

Tiempo transcurrido entre el momento que se alcanza la CME y el momento en el que desciende por debajo de esta

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10
Q

¿Qué factores influyen la absorción?

A

-Vía de administración
-Preparación farmacéutica
-Características fisicoquímicas del fármaco
-Barreras
-Moco
-Alimentos
-Proteínas transportadoras
-Transportador ABC
-Profármacos

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11
Q

¿cuál es el orden (de menor a mayor) de eficiencia de las preparaciones terapéuticas?

A

Comprimidos -> Cápsulas -> Solución oral

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12
Q

¿cuál es el orden (de menor a mayor) de eficiencia de las vías de administración?

A

Rectal -> Oral -> Intramuscular -> Intravenoso

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13
Q

¿cuáles son algunas características fisicoquímicas que influyen con la absorción de un fármaco?

A

-Tamaño y forma molecular
-Solubilidad relativa en lípidos
-Grado de ionización
-Capacidad de formar puentes de H
-Solubilidad
-Presencia de enlaces rotatorios
-Enlace a proteínas séricas e hísticas

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14
Q

¿cómo afecta el tamaño y forma molecular la absorción de un fármaco?

A

Las moléculas de menor tamaño pasan más facilmente

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15
Q

¿de qué forma la solubilidad relativa en lípidos afecta la absorción de un fármaco?

A

Los fármacos con mayor solubiludad relaticva en lípidos permean ma´s fácilmente la membrana celular por su naturaleza lipídica

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16
Q

¿de qué forma el grado de ionización afecta la absorción de un fármaco?

A

Las moléculas más ionizadas tienen un menor paso que las menos ionizadas

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17
Q

¿cómo afecta la capacidad de formar puentes de hidrógeno y la solubilidad acuosa la absorción de un fármaco?

A

De forma inversa que la solubilidad relativa en lípidos, si es más acuoso pasa menos dentro de la célula

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18
Q

¿cómo afecta la presencia de enlaces rotatorios la absorción de un fármaco?

A

Ya que si la molécula tiene enlaces rotatorios el carbono de esta puede girar y de esta forma entrar a la célula

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19
Q

¿cuáles son los tipos de barreras que influyen con la absorción de un fármaco?

A

BHE , mucosa , enzimas , uniones comunicantes, células epiteliales y subepitelio

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20
Q

¿cómo se puede incrementar la absorción?

A

-Aumentando la fluidez de la membrana
-Abriendo tigh junctions
-Disminuyendo la viscosidad del moco
-Interrumpiendo integridad estructural de loas barreras estomacales

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21
Q

¿de qué forma el colecterol afecta la fluidez?

A

cuando hay mucho colesterol la fluidez disminuye

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22
Q

¿qué es el moco gastrointestinal?

A

Es una estructura de proteínas, lípidos y polisacáridos

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23
Q

¿qué características del moco pueden afectar la difusión del fármaco?

A

-Viscosidad
-Tamaño del poro
-pH
-Carga
-Fuerza

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24
Q

¿de qué depende la magnitud de el cambio que hace. un alimento sobre un fármaco?

A

-Características fisicoquímicas del alimento
-Periodo de ingesta
-Tamaño y composición
-Dosis del fármaco administrada

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25
Q

¿cuáles son los 3 tipos de efectos que pueden tener los alimentos sobre un fármaco y en qé consisten?

A

-Comida sin efecto: como su nombre lo dice no tiene efecto
-Efecto positivo: el alimento favorece que el fármaco se absorva
-Efecto negativo: el alimento disminuye la absorción del fármaco
+retraso de la absorción: si se absorven pero más lento

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26
Q

¿Qué es el efecto antabús?

A

Consecuencia de el consumo de ciertos fármacos y alcohol lo que provoca la inhibición de la enzima aldehido deshidrogenasa y por consecuencia se acumula acetaldehido dando lugar a uhna serie de signos y síntomas

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27
Q

¿cuáles son algunos signos y síntomas del efecto antabus?

A

-Enrojecimiento
-Nauseas y vómitos abundantes
-Taquicardia
-Sudoración
-Sed
-Síncope
-Convulsiones
-Paro respiratorio
-Muerte

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28
Q

¿Qué es el transportador ABC?

A

Es el transportador de fármacos del casete de unión al ATP o ATP Binding casete.
Influye en el paso de fármacos a través de barreras celulares y tisulares

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29
Q

¿qué es la glicoproteína P?

A

Es una proteína transportadora muy común que ayuda a eliminar fármacos

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30
Q

¿Qué es un profármaco?

A

Fármaco inactivo (o parcialmente inactivo) que se transforma metabólicamente en el cuerpo para formar un fármaco activo

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31
Q

¿Qué es la distribución en la farmacocinética?

A

Es el paso en la farmacocinética que le permite al fármaco acceder a los órganos en los que debe de actuar y a los órganos que los van a eliminar, así como condiciona als concentraciones que alcanza en cada tejido

32
Q

¿qué es un compartimento?

A

Es un lugar en el cuerpo al que puede llegar el fármaco

33
Q

menciona algunos ejemplos de compartimentos

A

-Intravascular
-Intesticial
-Extra e intra celular
-Tejidos
-Órganos

34
Q

¿Qué es el volumen de distribución aparente?

A

Volumen necesario para contener la cantidad total del fármaco en el organismo en la misma concentración que en el plasma

35
Q

¿qué puede afectar el volumen de distribución aparente?

A

La afinidad del fármaco a ciertas estructuras que no deja que sea igual en todos los tejidos

36
Q

¿Qué factores afectan la distribución de un fármaco?

A

-Unión a proteinas plasmáticas
-Gasto cardiaco
-Flujo sanguíneo
-pH
-Volumen sanguíneo
-Estructura del fármaco

37
Q

¿qué ocurre con el fármaco cuando este se une a proteínas plasmáticas?

A

El fármaco no puede ejercer su efecto terapéutico

38
Q

¿a qué proteínas plasmaticas se puede unir un fármaco?

A

-Albúmina (la más promiscua)
-Alfa globulina
-Hemoglobina
-Alfa ácido glicoproteína

39
Q

¿de qué forma el gasto cardiaco afecta la distribución de un fármaco?

A

Cuando el gasto cardiaco es alto el fármaco se distribuye más rápido

40
Q

¿de que forma el flujo sanguíneo afecta la distribución de un fármaco?

A

El flujo sanguíneo es diferente en cada órgano y dependiendo de este es el paso del fármaco en dicho órgano

41
Q

¿Qué es el aclaramiento de un fármaco?

A

La eficiencia de la eliminación irreversible del fármaco sin modificar de la circulació por la orina, contenido intestinal, sudor, aire espirado, etc.

42
Q

¿Cuáles son las 3 principales vías de eliminación de un fármaco?

A

-Riñón
-Sistema hepatobiliar
-Pulmones

43
Q

¿Qué parte de la nefrona excreta los fármacos?

A

Las bombas

44
Q

¿qué efecto tienen los “diuréticos”?

A

Bloquean las bombas lo que modifica la presión arterial

45
Q

¿qué factores afecta la eliminación renal de fármacos?

A

-Tamaño de la molécula
-Polaridad (hidrofílico -> sale más fácil)
-Filtrado glomerular
-Propiedades fisicoquímicas
-Unión a proteínas
-Flujo sanguíneo
-Enfermedades renales
-Edad
-Genética

46
Q

¿cómo afecta el tamaño la eliminación renal de fármacos?

A

La moléculas más pequeñas se excretan más fácilmente por filtración glomerular y las grandes son más difíciles de excretar

47
Q

¿cómo afecta la ionización la eliminación renal de fármacos?

A

Los medicamentos polares o solubles en agua se filtran fácilmente

48
Q

¿cómo afecta la unión a proteínas la eliminación renal de fármacos?

A

Las moléculas que se unen a proteínas plasmáticas se comportan como macromoléculas por lo que no se pueden eliminar a través del glomérulo

49
Q

¿Qué ejemplo se mencionó en clase acerca de fármacos unidos a proteínas plasmáticas y su relación con eliminación renal?

A

Al momento se suplementar vitaminas tiene que ser solo por periodos ya que estas se unen a proteínas o a tejido graso y no se pueden eliminar fácilmente (lo que les da una vida media prolongada)

50
Q

¿qué ocurre con la edad y el aclaramiento?

A

Recien nacidos y ancianos tienen un aclaramiento renal reducido por lo que deben tomar una dosis reducida, de lo contrario se puede producir toxicidad

51
Q

¿De qué depende el metabolísmo farmacológico?

A

2 Tipos de reacciones bioquímicas conocidas como de fase 1 y fase 2 para reducir la liposolubilidad y por consecuencia aumentar la eliminación renal

52
Q

¿En qué consiste la fase 1 del metabolismo de fármacos?

A

En volver el fármaco más polar
ej. Oxidoreductasa (hace a fármacos más polares) y Citocromo P450 (genera moloéculas elctrofílicas que dañan el ADN)

53
Q

¿En qué consiste la fase 2 del metabolismo de fármacos?

A

Agregar un grupo para volver aún más polar la molécula (Glucoronización, Sulfatación, acetilación o metilación)

54
Q

¿el orden de las fases para el metabolismo de fármacos es estricto?

A

No, a veces pueden no ser seriadas

55
Q

¿Qué es la farmacodinamia?

A

Los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción

56
Q

¿Cuáles son las dianas de los fármacos?

A

-Proteínas G
-Canales iónicos
-Enzimas
-Transportadores

57
Q

¿qué es un ligando?

A

Sustancia que actua sobre los receptores (endógena o exógena) con capacidad para mediar en la comunicación intercelular

58
Q

¿qué hace un agonista?

A

Activa función biológica del receptor

59
Q

¿qué hace un antagonista?

A

Inhibe la actividad del agonista

60
Q

¿qué es un Aceptor?

A

Entidades que no desatan un cambio o respuesta bioquímica ,la distribuye pero no actuan (albúmina)

61
Q

¿qué es un Receptor?

A

Macromoléculas celulares o complejos macromoleculares con los cuales interactúa un fármaco para desencadenar una respuesta celular

62
Q

¿cuáles son los 4 tipos de interacciones Receptor-Ligando?

A

-Enlaces iónicos: lejanos, dificil interacción
-Ión dipólo: medianamente lejanos
-Dipolo-dipolo: cercanos, se unen fácil
-Vander Waals: muy cercanos, se unen fácil

63
Q

¿En términos de receptor, qué es la Afinidad?

A

La capacidad que posee un fármaco de unirse al receptor

64
Q

¿En términos de receptor, qué es la Especificidad?

A

(selectividad) capacidad de un receptor para unirse a un tipo específico de molécula y no a otra

65
Q

¿Cómo puede ser un fármaco con respecto a la Especificidad?

A

-No selectivo
-Relativamente selectivo
-Altamente selectivo

66
Q

¿qué es un Agonista parcial?

A

Se une al receptor y lo activa debilmente produciendo una repsuesta biológica submáxima

67
Q

¿Qué es un agonista inverso?

A

Se une al receptor pero provoca una respuesta contraria a la biológica

68
Q

¿Qué hace un antagonista competitivo

A

Se une al mismo sitio de acción del agonista bloqueando su acción

69
Q

¿Qué hace un antagonista no competitivo-alostérico?

A

Se une al mismo tiempo que el agonista lo que reduce o impide los efectos de este. (diferente sitio de unión)

70
Q

¿qué hace un antagonista No competitivo-fucional?

A

El antagonista se une a otro receptor lo que interfiere o impode la del principio activo principal

71
Q

¿A qué se refiere EC50?

A

Cocentración eficaz para obtener el 50% de la respuesta máxima favorable

72
Q

¿A qué se refiere DT50?

A

Dosis a la cual el 50% de los individuos alcanza efectos indeseados

73
Q

¿A qué se refiere DL50?

A

Dosis a la cual el 50% de los individuos alcanza el efecto letal

74
Q

En términos de receptores ¿a qué se refiere Potencia?

A

Cantidad de fármaco (mg) que se necesita para producir un efecto determinado (alivio de dolor, descenso de PA, etc.)

75
Q

En términos de receptores ¿a qué se refiere Eficacia?

A

Máxima actividad intrínseca que se puede obtener con un ligando sobre un receptor, o respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco puede inducir

76
Q

¿Cómo interacciona la comida con contendió alto en grasa con la interacción de los fármacos? ¿Cuál es la diferencia con las proteinas?

A

Alentar la absorción porque bloquea los transportadores. Las proteínas aceleran la absorción porque aumentan la actividad de los transportadores.