Lunes 17 de octubre

Question 1

¿Qué quiere decir isostérico?

Answer 1

Qué se une al mismo sitio que el endogeno

Question 2

¿Cómo sabemos si un antagonista es isositérico covalente?

Answer 2

Si al lavarlo continua unido al receptor

Question 3

¿Cuál es el coagnoista del NMDA?

Answer 3

D-serina y Glicina

Question 4

¿Qué es la benzodiacepina?

Answer 4

Un antiansiolítico que modula GABA (modulador gaba)

Question 5

¿Cómo funciona el flumazetin para evitar la sobredosis de bendioazepinas?

Answer 5

Es un antagonista competitivo

Question 6

¿Qué crea un agonista inverso?

Answer 6

El efecto opuesto al agonista (si el agonista lo hiperpolariza el agonista iverso lo depolariza, el agonista inhibe la hiperpolarización)

Question 7

¿Cuáles son los 5 tipos de receptores?

Answer 7

Intracelulares
Act. enzimática (intrínseca)
Act enzimática (por tirosin cinasa)
Canales iónicos
7- dominios transmembrana

Question 8

¿Qué es el agonismo sesgado?

Answer 8

Cuando un fármaco activa preferentemente una ruta de señalización con respecto a otra a través de un mismo receptor

Question 9

¿La misma proteina G siempre produce la misma cascada de señalización?

Answer 9

No

Question 10

¿Qué es la RAMP?

Answer 10

Receptor Activity Modifying Protein. Una proteina accesoria que se une a al receptor CGRP para que se pueda unir el agonista al receptor

Question 11

¿Qué pasa cuando se produce un exceso de PKA con los receptores?

Answer 11

Hace que se active GRK fosforilando beta-arrestina haciendo que el receptor se enocite (internalize y desaparezca su acción)

Question 12

¿Qué aumenta la AMPc, DAG y IP3?

Answer 12

AMPc- PKa
DAG- calcio y PKc
IP3 - calcio y Pkc

Question 13

¿Qué pueden activar/modificar las subunidades beta y gamma de las proteinas G?

Answer 13

Canales de calcio y potasio y cinasas (lo de cinasas lo leí no lo vimos)

Question 14

¿Cuáles son los pasos de las cascadas de señalización?

Answer 14

Ligando
Primer mensajero
Transductor
Amplificador
Segundo mensajero

Question 15

¿Qué es el efecto de hormesis?

Answer 15

El proceso por el cual la exposición a una dosis baja de un agente químico o bien un factor ambiental, que es dañino a dosis altas, induce una respuesta adaptativa y/o un efecto benéfico en la célula o el organismo.

Question 16

¿Cuál es el mecanismo general de la activación de un receptor acoplado a proteinas G?

Answer 16

1. Un neurotransmisor de une al receptor
2. Cambio en la conformación del receptor
3. El cambio conformacional permite que se libere GDP de la subunidad alfa por GTP liberando la subunidad alfa.
4. La subunidad alfa se separa y crea una acción sobre un segundo mensajeros mientras que la beta y gamma se quedan en la membrana y modulan canales o cinasas.
5. Una GTPasa vuelve GTP en GDP y la subinunidad alfa se vuelve a unir al recptor.

Question 17

¿Qué hacen las RGS?

Answer 17

Se unen a la subunidad Gα-GTP para acelerar la hidrólisis del GTP a GDP y, por tanto, actúan como moduladores negativos.

Question 18

¿Cual es el mecanismo de desensibilización por la beta-arrestina?

Answer 18

1. Cuando la actividad de un receptor y hay un exceso de PKA se activan cinasas (GRKs)
2. GRKs y otras cinasas fosforilan el receptor
   3 Las beta-arrestinas se unen el receptor y lo internalizan.

Question 19

¿Qué hacen los canales GIRK?

Answer 19

Son canales rectificadores de potasio al interior (meten potasio)

Question 20

¿Qué proteina G puede bloquear los caneles GIRK?

Answer 20

Gs