L32 Epilepsialääkkeet Flashcards

1
Q

Vaikutusmekanismit

A

GABA-järjestelmän aktivointi

Glutamaattireseptorien signaalin vähentäminen

Hermosolun ärtyvyyden esto (Na- ja Ca-kanavan esto, K-kanavan avaaminen)

Uusi vaikutusmekanismi: synaptinen vesikkeli -> transmittereiden vähentyminen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Tehokkaat epilepsialääkkeet (= laajakirjoiset)

A

Monia vaikutusmekanismeja

Fenobarbitaali: Na-kanavan salpaus, GABA:n hermovälityksen aktivointi

Topiramaatti: Na- ja Ca-kanavan salpaus, GABA:n hermovälitys (aktivointi), Glutamaattihermovälitys (esto) AMPA-reseptorien kautta, estää hiilihappoanhydraasia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

GABA-glutamaatti-järjestelmä

A

Epilepsiassa glutamaattiaktiivisuus liiallista ja GABAerginen aktiivisuus liian vähäistä

Lääkityksellä pyritään tasapainoittamaan

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

GABA-transmissiota vahvistavat antiepileptit

A

Bentsodiatsepiinit: midatsolaami, diatsepaami, loratsepaami

Barbituraatit: fenobarbitaali, primidoni (haitat -> erityisluvalla)

Vigabatriini

Tiagabiini

Stiripentoli

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Bentsodiatsepiinit (vaikutusmekanismi)

A

Sitoutuu GABA:n tavoin GABA A-reseptoriin omaan sitoutumiskohtaan (GABA:n oltava omassa kohdassaan, jotta vaikuttaa)

  • > Cl-kanava aukeaa
  • > GABA-järjestelmän stimulaatio
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Vigabatriini (vaikutusmekanismi)

A

Estää GABA-T:n (GABAa hajottava entsyymi) toimintaa

GABA:n hajotus estyy -> enemmän synapsiraossa -> stimulaatio

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Tiagabiini (vaikutusmekanismi)

A

Estää GAT1-kuljetusproteiinia, joka kuljettaa GABAa pois synapsiraosta

GABAa jää synapsirakoon -> stimulaatio

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Stiripentoli (vaikutusmekanismi)

A

Estää GAT1:n ja GABA-T:n toimintaa

GABA A-reseptorin allosteerinen modulaattori

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Etanoli ja barbituraatit

A

Sitoutuvat GABA A-reseptoriin omaan kohtaan

RIIPPUMATTOMIA GABA:n sitoutumisesta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Glutaminergiseen transmission estoon vaikuttavat lääkkeet (2)

A

Perampaneeli ja Felbamaatti

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Perampaneeli (vaikutus, käyttö)

A

Estää glutamaatin aktivoivien AMPA-reseptorien toimintaa (postsynaptisissa neuroneissa)

Paikallisalkuiset (=toissijaisesti yleistyvät) epilepsiakohtaukset (väh. 12v)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Felbamaatti (vaikutus, käyttö)

A

NMDA-reseptorien ja Na-kanavien salpaus

Estää kouristuksia, vaikeahoitoinen epilepsia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Na-kanavia estävät antiepileptit

A

Fenytoiini

Karbamatsepiini

Okskarbatsepiini

Topiramaatti

Valproaatti

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Na-kanavia estävien antiepileptien vaikutusmekanismi

A

Estävät Na-kanavia

  • > pidentävät Na-kanavien refraktaariaikaa
  • > epänormaali depolarisaatio estyy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Teratogeeniset epilepsialääkkeet (4)

A

Valproaatti

Karbamatsepiini

Fenytoiini

Topiramaatti

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Epilepsian hoidon perusteet

A

Hoito on pitkäaikainen

Lääke valitaan epilepsiatyypin, iän, muiden sairauksien mukaan

Potilasohjaus tärkeää

Tavoitteena kohtauksettomuus

Voidaan käyttää raskauden ja imetyksen aikana (lukuunot. teratogeenisia lääkkeitä)

17
Q

Fenytoiini (käyttö, lääkkeen ominaisuudet)

A

Erityistilanteissa: yleistyneet koht. ja paikallisalk.

Ei tehoa poissaolokohtauksiin

Pitoisuusseuranta suurilla annoksilla (metaboliareitin saturoituminen)

CYP-induktori (interaktiot)

TERATOGEENINEN

18
Q

Katbamatsepiini (käyttö ja ominaisuudet)

A

Paikallisalkuisten kohtausten ensisijaislääke

Ei tehoa poissaolokohtauksiin

Laajakirjoinen, CYP-induktori (autoinduktori)

TERATOGEENINEN

19
Q

Okskarbatsepiini (käyttö, ominaisuudet)

A

Ensisijainen paikallisalkuisiin kohtauksiin

Prodrug -> 10-hydroksikarbamatsepiini

Voi alentaa e-pillerien tehoa

20
Q

Ca-kanavia estävät antiepileptit (vaikutukset)

A

Suuren jännitteen säätelemät
L-tyypin Ca-kanavat: säätelevät Ca-ionien virtausta presynaptiseen hermopäätteeseen -> välittäjäaineiden vapautuminen - lääkkeet vähentää

Pienen jännitteen säätelemät T-tyypin kanavat: tahdistavat sähköpurkauksia talamuksessa (Merkittävä poissaolokohtausten patofysiologia) - lääkkeet vähentävät epänormaalia sähköistä toimintaa tai synkronisoivat sitä

21
Q

L-tyypin Ca-kanavia estävät lääkkeet (4)

A

Pregabaliini

Gabapentiini

Topiramaatti

Lamotrigiini

22
Q

T-tyypin Ca-kanavia estävät lääkkeet (poissaolokohtauksiin) (3)

A

Etosuksimidi

Tsonisamidi

Valproaatti suurilla annoksilla

23
Q

Jännitesäätöiset K-kanavat

A

K-kanavien avautuminen tasaa hermosolun lepopotentiaalia ja kontrolloi sähköistä ärtyvyyttä

-> estää epilepsiatyyppisten aktiopotentiaalien purkautumista

Valproaatti ja Retigabiini (lisälääke)

24
Q

Epilepsialääkkeiden vaikutus CYP-entsyymeihin

A

Fenytoiini: induktori

Karbamatsepiini: induktori

Valproaatti: inhibiittori