Lab - biofarmasi furosemid Flashcards
Hensikt med forsøket?
Hensikten med forsøket var å teste in vivo frigjøringshastigheten til furosemide tabletter fra ulike produsenter. Vi ønsket å se på frigjøringen for å se på frigjøringsprofilen til de generiske LM. Slik inne vi se om det var noen forskjell i frigjøring av virkestoff
Hva er USP kravene?
Ikke mindre enn 10% g ikke mer enn 110% av furosemide.
Toleranse, ikke mindre enn 80% skal være frigjort innen 60 minutter.
Hva påvirkes frigjøringsprofilene?
Pga ulik sammensetning
- Mengde og type hjelpestoff kan endre måten v.s frigjøres.
- Furix har mer ulikt fra furosemid orion og orion pharma.
pga en er pulver og en er granulat.
FURIX: pulver
- Henfaller raskere på grunn av større overfalte.
FUROSEMID: komprimert granulat
- Mindre overflateareal og dermed henfaller den saktere.
Partikkel porøsitet
- ikke tett? mer væske kan komme inn og oppløse tablett.
Kompresjon av tabletter
- veldig hard komprimering gir lenger henfallstid.
Hva er kummulativ konsentrasjon av frigjort furosemide?
Kumulativ konsentrasjon av et legemiddel som furosemid (ofte brukt som et vanndrivende middel) refererer til den totale mengden av virkestoff som har blitt frigjort i løsning (eller en annen relevant medium) over en bestemt tidsperiode.
Hva er likhetsfaktor? Hva sier den oss
Likhetfaktor brukes for å sammenligne likheten mellom to legemiddelfrigjøringsprofiler, typisk for å vurdere generiske legemidler i forhold til originale produkter.
f2-verdi: mellom 50 og 100 –> Betyr de er liknende. Over eller under betyr ulik.
Ved 1 minutt så er vi ikke langt inn i frigjøringen og veldig mye som kan skje som kan påvirke frigjøringen det 1.minuttet. Tar heller ikke 40minutter fordi da er så å si alle tabletter løst opp
Hva er R^2?
R^2 er determinasjonskoeffisienten som sier noe om hvor godt modellen passer til observert data. I tillegg så viser den hvor mye av variasjonene i den avhengige variablene, som kan forklares av modellen.
Nærme 1 betyr den forklarer all variasjon og at regresjonsmodellen passer godt til observert data.
Hva er forskjellen mellom elastisk deformasjon og plastisk deformasjon?
Hvorfor er det viktig i pulverkompresjon og tabletteringsprosessen?
Begge er ulike type deformasjoner i et materiale når det utsettes for ytre kraft.
Elastisk deformasjon:
Er en midlertidig deformasjon som forsvinner når den ytre kraften fjernes. Materialet returnerer til opprinnelig form.
Plastisk deformasjon:
Er en permanent deformasjon som ikke forsvinner når den ytre kraften fjernes. Den forblir forandra.
Etter pulver komprimering, når kraften fjernes er vi opptatt av å se om tabletten som nå er dannet går tilbake til pulver form eller ikke. Etter pulver kompresjon vil vi altså at tabletten som nå er dannet av pulver komprimeringen, har en plastisk deformasjon. Da kan vi være sikre på at den ikke går tilbake til opprinnelig pulver form.
Dette er viktig i tablett prosessen for å ha lik repdouksjon av tabletter hele veien, og for at tabletten skal holdes stabil og ikke gå tilbake til opprinnelig form.
Å fremstille et granulat før komprimering av tabletter gir mange fordeler. Blant annet vil granulat redusere faren for segregering. Forklar hvorfor og begrunn svaret (10 poeng).
granulering er en prosess der man omgjør fine pulver partikler til større flerpartikluære enheter.
Når man fremstiller granulat før komprimering av tablett, kan man hindre segregering. Det er fordi komponenter i pulverblanding har en tendens til å separere på grunn av partikkelstørrelse, form og tetthet. Granuleringen reduseres risikoen for at denne segregeringen skal skje.
Granulater har bedre flytegenskap enn pulver på grunn av ensartet størrelse. Flyt er også viktig for å redusere segregering, og sikre at hver dose granulat går inn i tablett matrisen.
Så ved å gjøre om en heterogen pulverblanding til homogen blanding av granulat, reduserer man mulighet for segregering.
Partikkel størrelse spiller også inn. Forskjellig partikkelstr skapere segregering ved at de små samler seg et sted ofte på bunnen, og store er øverst.
Under komprimering vil stoffer deformeres som følge av påført kraft/trykk, men vil (i større eller mindre grad) gå tilbake til sin opprinnelige form etter at kraften/trykket har opphørt. Forklar deformering (5 poeng).
Deformering under påvirkning av kraft eller trykk er når noe endrer form under selve påvirkningen av kraften.
Vi har ulike typer av deformering. Vi har f.ek elastisk deformering som handler om at stoffer under påvirkning først deformeres, men at deformeringen kun er midlertidig. Etter at påvirkning av trykk eller kraft er fjernet, vil stoffet gå tilbake til sin opprinnelige form.
Plastikk deformasjon handler om at dersom et stoff deformeres, vil den ikke gå tilbake til sin opprinnelige form. Deformeringen er da permanent.
3.. En produktkontroll av tabletter viser at virkestoffmengden varierer veldig mye fra tablett til tablett. Redegjør for mulige årsaker til dette (12 poeng).
segregering, glyt egensper og komprimeringen
5… Diskuter kvaliteten på et farmasøytisk produkt basert på figuren 7 nedenfor (8 poeng).
Forklar kort hvilke steg og mekanismer som virker under komprimering/volumreduksjon i tablettering. (8 poeng)
Komprimering er der man tilsetter trykk på et materiale og hvor volumet da reduseres. Her vil partiklene binde seg og bli mer kompakte.
Etter at trykket fjernes så kan det skje en deformasjon. Og om det er elastisk eller plastik deformasjon avgjøres når trykket fjernes, og om materialet har kommet tilbake til opprinnelig form, eller fremdeles er deformert.
Hvilke produksjonstekniske problemer ved tablettering kan relateres til granulatet, og hvordan vil du unngå/løse dem?
Hva slags prob granulat kan gi, og åssen unngå dem?
Dårlig flyt
- kan optimalisere granulat str.
dårlig komprimerbarhet: kan justere punkt innhold i tablett.
segregering
- granulat str.
Hva er forskjellen på komprimering(kompresjon), kompaktering og dekompresjon?
Komprimering:
Det er prosessen hvor man reduserer V av et materiale ved å påføre trykk. For eksempel ved å lage tabletter ved å presse pulver/granulat under høyt trygg.
Kompaktering:
Prosessen med å gjøre et materiale mer kompakt eller tett ved å redusere luft eller tomrom i materialet.
Dekompresjon
- Når påføres kraft under kompresjonstrinn fjernes så har vi dekompresjon.
Tablett utvider seg
Hvordan påvirkes frigjøringsprofil av granulat og pulver?
Furosemid er laget av komprimerte granulater. Komprimerte granulater vil kunne føre til mindre overflateareal, som igjen kan gi en langsommere frigjøring. Furix derimot er av pulver, og den har større overflateareal.
