lipidy Flashcards
(37 cards)
statyny
- mechanizm:
- hamuje reduktazę HMG-CoA –> ↓produkcję LDL
- ↓[LDL] –> ↑rec. LDL –> szybsze usuwanie LDL z krwi
- efekt PLEJOTROPOWY:
- przeciwdziała dysfunkcji śródbłonka
- ↓ proces zap. naczyń
- osłabia agregację płytek
- stabilizuje blaszki miażdżycowe
- antytrombotyczny
- ↑ fibrynolizę
- leki: lowastatyna, simwastatyna, prawastatyna, fluwastatyna, atorwastatyna, rozuwastatyna, pitwastatyna
- niepożądane:
- miopatia aż do rzbdomiolizy (–> niewydol. nerek), bo ↓koenzymu Q10 => jak ból mm. –> monitorowanie CK
- uszkodzenie wątroby –> monitorowanie AlAT, AspAT
- przeciwwskazania:
- ciąża
jak ↑LDL - statyny; ↑TG - fibraty
lowastatyna
pierwsza statyna, prolek, źródło naturalne
metab. przez CYP3A4
T 1/2 = 3 h
podawane wieczorem, bo największa aktywność HMG-CoA ok. 12 w nocy
simwastatyna
statyna, prolek, źródło naturalne
metab. przez CYP3A4
T 1/2 = 2 h
podawane wieczorem, bo największa aktywność HMG-CoA ok. 12 w nocy
prawastatyna
statyna, źródło naturalne
metab. przez CYP2C9
fluwastatyna
statyna, źródło sztuczne
metab. przez CYP3A4
T 1/2 = 1-3 h
podawane wieczorem, bo największa aktywność HMG-CoA ok. 12 w nocy
atorwastatyna
statyna, źródło sztuczne metab. przez CYP3A4 T 1/2 = 14 h działa 20-30 h (bo aktywne metabolity) może być podawana rano
rozuwastatyna
statyna, źródło sztuczne
metab. przez CYP2C9
T 1/2 = 19 h
może być podawana rano
pitwastatyna
statyna, źródło sztuczne
metab. przez CYP2C9
T 1/2 = 11 h
może być podawana rano
żywice wiążące kw. żółciowe
cholestyramina, kolestypol, kolesewelam - mechanizm: zapobiegają wchłanianiu zwrotnemu kw. żółciowych --> ↓cholesterolu w hepatocytach --> ↑rec. LDL --> ↑usuwanie LDL z krwi u niektórych: ↑produkcja VLDL --> ↑[TG] - niepożądane: * nudności * wzdęcia i zaparcia * biegunki * zab. wchłaniania wit. A, D, E, K
cholestyramina
żywice wiążące kw. żółciowe - mechanizm: zapobiegają wchłanianiu zwrotnemu kw. żółciowych --> ↓cholesterolu w hepatocytach --> ↑rec. LDL --> ↑usuwanie LDL z krwi u niektórych: ↑produkcja VLDL --> ↑[TG] - niepożądane: * nudności * wzdęcia i zaparcia * biegunki * zab. wchłaniania wit. A, D, E, K
kolestypol
żywice wiążące kw. żółciowe - mechanizm: zapobiegają wchłanianiu zwrotnemu kw. żółciowych --> ↓cholesterolu w hepatocytach --> ↑rec. LDL --> ↑usuwanie LDL z krwi u niektórych: ↑produkcja VLDL --> ↑[TG] - niepożądane: * nudności * wzdęcia i zaparcia * biegunki * zab. wchłaniania wit. A, D, E, K
kolesewelam
żywice wiążące kw. żółciowe syntetyczny, rozpuszczalny błonnik - mechanizm: zapobiegają wchłanianiu zwrotnemu kw. żółciowych --> ↓[cholesterolu] w hepatocytach --> ↑rec. LDL --> ↑ usuwanie LDL z krwi u niektórych: ↑ produkcja VLDL --> ↑[TG] - niepożądane: * nudności * wzdęcia i zaparcia * biegunki * zab. wchłaniania wit. A, D, E, K
fibraty
- mechanizm działania:
- ↑działanie lipazy lipoproteinowej
- agoniści jądrowego rec. PPAR-α –> nasila oksydację kw. tłuszczowych
- efekty:
- ↓ VLDL i TG w osoczu
- ↓ LDL (umiarkowanie)
- ↑ HDL (niewiele)
- leki: klofibrat, bezafibrat, cypofibrat, gemfibrozyl, fenofibrat
- niepożądane:
- miopatia - ból i skurcz łydek (zwłaszcza jak ze statynami)
- p. pok.
- wypadanie włosów
jak ↑LDL - statyny; ↑TG - fibraty
klofibrat
fibrat, ↓TG
- niepożądane:
- miopatia - ból i skurcz łydek (zwłaszcza jak ze statynami)
- p. pok.
bezafibrat
fibrat, ↓TG
- niepożądane:
- miopatia - ból i skurcz łydek (zwłaszcza jak ze statynami)
- p. pok.
cypofibrat
fibrat, ↓TG
- niepożądane:
- miopatia - ból i skurcz łydek (zwłaszcza jak ze statynami)
- p. pok.
gemfibrozyl
fibrat, ↓TG
- niepożądane:
NAJWIĘKSZA interakcja ze statynami i ryzyko rabdomiolizy
* miopatia - ból i skurcz łydek (zwłaszcza jak ze statynami)
* p. pok.
fenofibrat
fibrat, ↓TG
NAJMNIEJSZA interakcja ze statynami i ryzyko rabdomiolizy
- niepożądane:
* miopatia - ból i skurcz łydek (zwłaszcza jak ze statynami)
* p. pok.
ezetymib
bezpośrednio hamuje wchłanianie cholesterolu pokarmowego i żółciowego z jelit
- mechanizm: zab. kompleks aneksyna 2-kaweolina 1 brzeżka sztoczewkowego
- niepożądane:
- ból głowy
- p. pok.
kw. nikotynowy
- mechanizm:
- wątroba: hamuje produkcję TG i wydzielanie VLDL –> pośrednio ↓[LDL] i ↑[HDL]
- makrofagi: pobudza rec. PPAR-γ –> ↑transport zwrotny cholesterolu
- adipocyty: (rec. z białkiem G) ↓cAMP –> ↓uwalnianie wolnych kw. tłuszczowych
- k. Langerhansa skóry: produkcja PG D2 i E2 –> rozszerzenie naczyń –> rumień
- niepożądane:
- napadowe czerwienienie twarzy
- kołatanie serca
- zab. żołądkowo jelitowe
- połączenie z laropiprantem (antagonsta rec. PGD2) –> łagodzi czerwienienie skóry
acypimoks
pochodna kw. nikotynowego
mniejsze dawki
mniejsze skutki uboczne
probukol
↓[LDL] ale też ↓[HDL]
mechanizm niejasny
kw. tłuszczowe omega-3
EPA (kw. eikozapentaenowy), DHA (kw. dokozaheksaenowy)
- mechanizm - nieznany, może:
- przez rec. jądrowe ↓wydzielanie ApoB
- produkcja prostanoidów o innych właściwościach
- efekty:
- korzystny antyarytmiczny
- słabe przeciwpłytkowe
- > 2g ↓[TG] i [VLDL]
ewolokumab
Przeciwcialo przeciw PCSK9 PCSK9 powoduje degradacje rec. LDL w wątrobie --> ↑[LDL], też ↓wydalanie LDL w nerkach - wskazanie: hipercholesterolemia z wysokim stężeniem cholesterolu - niepożądane: * ↑ stężenia enzymów wątrobowych * ↑CK * splątanie * ból głowy * zmęczenie * bóle kończyn i stawów
