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Macrólidos, Tetraciclinas y Otros Flashcards

(86 cards)

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1
Q

Grupos de macrólidos:

A

Anillo lactónico de 14 átomos, 15 átomos y 16 átomos

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Q

Macrólidos de 14 átomos:

A

Eritromicina
Roxitromicina
Claritromicina

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3
Q

Macrólido de 15 átomos:

A

Azitromicina

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4
Q

Macrólido de 16 átomos:

A

Josamicina

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5
Q

Mecanismo de acción de los macrólidos:

A

Inhiben la síntesis de proteínas bacteriana por unirse al sitio P en la subunidad 50S del ribosoma bacteriano

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6
Q

Que sea bacteriostático o bactericida depende mucho de:

A

Concentración

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7
Q

Macrólidos no tienen mayor acción sobre las bacterias…

A

Gram - (dificultad para atravesar membrana externa)

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8
Q

Mecanismo adicional del macrólido de 14 átomos:

A

Bloquea el proceso de translocación del peptidil-ARNt ribosómico

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9
Q

Mecanismo adicional del macrólido de 16 átomos:

A

Inhiben la formación del enlace peptídico previo al proceso de translocación

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10
Q

Macrólido con mayor Sv:

A

Azitromicina (40h)

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11
Q

Macrólido con menor unión a proteínas:

A

Azitromicina (40%)

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12
Q

Macrólido con menor eliminación renal:

A

Eritromicina (7,5)

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13
Q

Macrólidos con acción contra Mycobacterium avium:

A

Claritromicina y Azitromicina

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14
Q

¿Qué tantas veces es mejor la biodisponibilidad de Claritromicina y de Azitromicina?

A

Claritromicina–> más del doble

Azitromicina–> 1,5 veces mayor

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15
Q

Azitromicina se consume con alimentos o en ayunas?

A

No consumir alimentos (se reduce 50% la absorción)

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16
Q

La absorción de Claritromicina mejora con el estómago…

A

Lleno

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17
Q

¿Cuánto tarda en alcanzar las concentraciones máx en sangre de cualquier macrólido?

A

1,5-3 h después de administración por VO

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18
Q

Debido a su alta liposolubilidad después de absorberse los macrólidos (Azitromicina), estos alcanzan concentraciones superiores a las plasmáticas en:

A 
Próstata 
Amígdalas 
Pulmón 
Riñón 
Mucosa gástrica
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19
Q

¿Cuál macrólido tiene una gran capacidad de almacenarse en tejido pulmonar (macrófagos alveolares, mucosa bronquial y esputo)?

A

Azitromicina

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20
Q

El paso de los macrólidos al LCR es:

A

Escaso

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21
Q

El perfil de seguridad de los macrólidos es:

A

Bueno

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22
Q

¿Cuál macrólido presenta más efectos adversos?

A

Eritromicina

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23
Q

Macrólidos pueden alterar el EKG, de qué manera?

A

Prolongando el intervalo QT

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24
Q

Toxicidad por eritromicina a dosis altas y por azitromicina en Tx prolongado:

A

Toxicidad acústica

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25
Capacidad de interacción elevada:
Eritromicina
26
Baja capacidad para interaccionar:
Claritromicina Roxitromicina Josamicina
27
Sin capacidad para interaccionar:
Azitromicina
28
Algunas interacciones de los macrólidos son:
``` Warfarina Anticonceptivos orales Lovastatina Midazolam Cafeína ```
29
Tetraciclinas:
Tetraciclina Doxiciclina Minociclina Tigeciclina (Glicilciclinas)
30
Mecanismo de las Tetraciclinas:
Inhiben la síntesis de las proteínas bacterianas por fijarse a la subunidad ribosómica 30S
31
¿De qué otra forma actúan las Tetraciclinas?
Pueden quelar el Mg y se pierde el anclaje y no se da el proceso de la síntesis proteica
32
Por lo general las Tetraciclinas tienen efecto:
Bacteriostático
33
¿Cuál Tetraciclina se usa más en la práctica clínica?
Doxiciclina
34
2 indicaciones para el uso de Doxiciclina:
``` Chlamydia Treponema pallidum (sífilis) ```
35
Tetraciclinas usadas en dosis altas se usa contra:
Protozoarios
36
Tetraciclina que muestra un mejor rendimiento para el Tx del acné infeccioso:
Minociclina
37
Tetraciclina de acción corta:
Tetraciclina
38
Tetraciclina de acción larga:
Doxiciclina y Minociclina
39
Tetraciclina con mejor biodisponibilidad:
Minociclina
40
Tetraciclina con mayor unión a proteínas:
Doxiciclina
41
Tetraciclinas se pueden quelar si se administran alimentos que contengan cationes divalentes trivalentes como:
Ca, Mg, Al, Fe
42
Las Tetraciclinas se pueden administrar a las embarazadas?
NO!!
43
Concentración de Tetraciclinas en LCR:
5-25%
44
Aspectos negativos de las Tetraciclinas:
1. Tienen mucha resistencia 2. Espectro es bastante reducido 3. No en embarazo 4. No tienen buena distribución 5. Interacciones con alimentos 6. Px con insuficiencia renal o hepática--> no utilizar!
45
Reacciones adversas de las Tetraciclinas:
1. Sobre infección 2. Capacidad de fijarse a los tejidos (huesos, dientes, hígado y riñón) 3. 15% de px con náuseas, vómitos y ardor epigástrico 4. Riñón --> inhibe transformación de aa en proteínas--> efecto antianabólico 5. Hueso --> interfiere con osteogénesis 6. Dientes --> depósito irreversible 7. Piel --> fotosensibilidad (usar bloqueador)--> eritema y edema
46
Tetraciclinas contraindicado en pacientes...
Pediátricos
47
Glicilciclina:
Tigeciclina
48
Vía de administración de la Tigeciclina:
IV
49
Excreción de la Tigeciclina:
60% heces y biliar | 30% orina
50
Espectro de la Tigeciclina:
``` Gram + MRSA VISA VRSA (algunos reportes) Acinetobacter baumanii ```
51
Tigeciclina es Tx de elección contra:
Enterococcus faecalis y faecium resistentes
52
Buena acción de la Tigeciclina frente a bacterias anaerobias y enterobacterias (infecciones mixtas) como:
Bacteroides fragilis y Clostridium difficile | E. coli y Klebsiella pneumoniae
53
Interacción de importancia de la Tigeciclina:
Prolongación del tiempo de tromboplastina parcial activado y el tiempo de protrombina --> aumento 20-40% el efecto anticoagulante de la Warfarina
54
Otros antibióticos:
Cloranfenicol / Clindamicina Ácido fusídico / Fosfomicina Colistina / Metronidazol
55
Mecanismo del Cloranfenicol:
Penetra por difusión al citoplasma bacteriano y se fija a la subunidad 50S del ribosoma
56
¿A qué se debe la toxicidad del Cloranfenicol?
Se debe a que podría inhibir la síntesis proteica en células eucariotas
57
¿Qué síndrome produce el Cloranfenicol?
Síndrome del bebé gris
58
Cloranfenicol tiene un buen espectro contra…
Anaerobios
59
Concentración de Cloranfenicol en LCR sin que las meninges estén inflamadas:
60-80%
60
Efecto adverso más importante del Cloranfenicol:
Mielosupresión
61
Lincosamida:
Clindamicina
62
Mecanismo de la Clindamicina:
Se une a la subunidad 50S de los ribosomas, mismo receptor que el Cloranfenicol
63
En la administración parenteral de Clindamicina se emplea:
Fosfato de Clindamicina (refrigerado) --> más estable | Clindamicina base
64
Uso de Clindamicina en:
Gram + | **Anaerobios
65
Clindamicina alcanza buenas concentraciones en:
Hueso
66
¿Clindamicina atraviesa barrera placentaria?
Sí, pero en pocas cantidades. Entonces no está contraindicado en embarazadas
67
Vía de administración del Ácido fusídico:
Tópica --> crema, ungüento o parche
68
Mecanismo del Ácido fusídico:
Inhibe la síntesis proteica de la bacteria, por interferir el factor G implicado en procesos de translocación
69
Uso del Ácido fusídico:
Infecciones en heridas quirúrgicas | Infecciones en pie diabético
70
Mecanismo de la Fosfomicina:
Bloquea el 1er paso de la síntesis de la pared bacteriana (evita que el bactoprenol pueda anclar a la mureína) Es bactericida
71
Problema de la Fosfomicina con respecto a las resistencias:
Probablemente sea el Ab que más se forman resistencias durante el Tx
72
Uso casi exclusivo de Fosfomicina:
Tx de infecciones urinarias por E. coli sensibles
73
Reacciones adversas de la Fosfomicina:
Rx GI | Ligero aumento de las transaminasas
74
Colistina pertenece a la familia de las…
Polimixinas
75
Mecanismo de la Colistina:
Se comporta como detergente catiónico o surfactante, ya que interactúa con los fosfolípidos de la membrana bacteriana de Gram - y provoca la lisis
76
¿Cuál barrera atraviesa la Colistina?
La barrera placentaria
77
¿Porqué es importante la Colistina?
Porque es el último recurso para el Tx de Pseudomonas | También para Gram - multiresistente
78
¿Cómo es la distribución de la Colistina?
No atraviesa BHE ni pasa con facilidad a líquidos pleurales o sinoviales
79
Vías de administración de la Colistina:
IV | Inhalatoria --> infecciones respiratorias
80
Efectos adversos de la Colistina:
Ambos dependientes de la dosis: Nefrotoxicidad Neurotoxicidad
81
Nitroimidazol:
Metronidazol
82
Mecanismo del Metronidazol:
Inhibir la síntesis bacteriana del ADN y degrada el ADN existente
83
Principal actividad del Metronidazol:
Bacterias anaerobias
84
Metronidazol se excreta en su mayoría…
En orina (60-80%)
85
Efectos adversos del Metronidazol:
Cefaleas Molestias digestivas Trastornos del sabor (sabor metálico)
86
Efecto principal al ingerir Metronidazol + alcohol:
Efecto antabus

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