Makrolide

Question 1

Pharmakodynamik

Answer 1

Wirkmechanismen
• 50S- Bindung
• Blockieren die Translokation der t-RNA von der Akzeptorstelle zur Donorstelle

Question 2

Wirkungsspektrum:

Answer 2

• Grampositive Bakterien,
• Manche gramnegative Bakterien: Azithromycin ist deutlich
wirksamer gegen H. influenzae.
• Zellwandlose: Mykoplasmen, Chlamydien, Rickettsien
• Schraubenförmige:Treponemen,Borrelien, Campylobacter
• bakteriell rAtemwegsinfektionen und STD

Question 3

Pharmakokinetik

Answer 3

• Bioverfügbarkeit: individuelle, in erster Linie orale Gabe; intravenösen: Erythromycin, Azithromycin
• Verteilung: VV: 31.1 L/kg; Nicht ZNS-gängig, aber intrazelluläre Penetration
• Metabolismus: größtenteils in der Leber
• Exkretion: biliär, meist in unveränderter Form, Ausnahme: Clarithromycin, was hat ein aktives Metabolit
• Hemmung von Cytochrom P450 (Erhytro, Ketolide)
• HWZ: 68 Stunden

Question 4

Indikationen

Answer 4

• Infektionen der oberen und unteren Atemwege
(Otitis media, Sinusitis, Pneumonie)
• Akne
• Toxoplasmose
• STD (Mykoplasmen,Chlamydien)
• Legionellapneumonien
• Campylobacter-jejuni-Enteritis
• zur Beseitigung von H. pylori in Kombination mit einem zweiten Antiinfektivum und einem Protonpumpeninhibitor bei Ulcus
• eine Alternative zu Penicillinen (bei Patienten mit Penicillinallergie)

Question 5

Nebenwirkungen

Answer 5

• Gastrointestinale Störungen: Erythromycin:
Motilinaktivator; Clarithromycin: Eisengeschmack
• Reversiblen cholestatischen Ikterus
• Zentralnervöse Störungen: Kopfschmerzen, Schwindel, Hörstörungen