Makrolidy, azalidy, linkozamidy i ketolidy [M]

Question 1

makrolidy - nazwy

Answer 1

14-węglowy pierścień laktonowy
ERYTROMYCYNA
ROKSYTROMYCYNA
KLARYTROMYCYNA

16-węglowy pierścień laktamowy
SPIRAMYCYNA

Question 2

mechanizm działania makrolidów

Answer 2

Wiążą się z 23S rRNA podjednostki 50S rybosomu bakterii i hamują syntezę białek, głównie na etapie enlogacji łańcucha peptydowego /blokują też inicjację translacji/.

BAKTERIOSTATYCZNE –> BAKTERIOBÓJCZE ze wzrostem stężenia i alkalizacją środowiska

Question 3

mechanizmy oporności makrolidów

Answer 3

• zahamowanie transportu leku do bakterii lub jego aktywne wypompowywanie na zewnątrz
• wytwarzanie esteraz rozkładających makrolidy /Enterobacteriaceae/
• modyfikacja miejsca wiążącego leki na rybosomie /metylacja/

Question 4

geny oporności

Answer 4

gen erm - produkowanie metylazy, odpowiada tez za oporność uwobec streptogramin i linkozamidów

gen mef - produkowanie pompy, głównie u paciorkowców

Question 5

spektrum makrolidów

Answer 5

bakterie G(+)

• pneumokoki
• gronkowce
• paciorkowce
• Corynebcterium sp.

mikoplazmy
Chlamydia sp.
Legionella pneumophilia
H. pylori
Listeria sp.

prątki atypowe

• Mycobacterium kansasii
• Mycobacterium scrofulaceum

bakterie G(-)

• Neisseria sp.
• Bordatella pertussis
• Bartonella sp.

Borelia burgdorferi
Treponema pallidum
Campylobacter sp.

H. influenzae - ograniczona podatność!

Question 6

KLARYTROMOCYNA

Answer 6

SPEKTRUM poszerzone o Toxoplasma gondii i Mycobacterium leprae

WYDALANA z moczem

Question 7

zastosowanie makrolidów

Answer 7

• zakażenia GDO
• inne zakażenia pozaszpitalne u chorych z nadwrażliwością na antybiotyki b-laktamowe
• leczenie i profilaktyka krztuśca, błonicy
• terapia zakażeń odzębowych
• eradykacja H. pylori
• zakażenia prątkami atypowymi
• leczenie legionellozy

Question 8

SPIRAMYCYNA

Answer 8

podawana w przypadku toksoplazmozy w ciąży

Question 9

eliminacja makrolidów

Answer 9

z moczem: KLARYTROMYCYNA

z żółcią; ERYTROMYCYNA, ROKSYTROMYCYNA

Question 10

wynik hamowania enzymów cyt. P450

Answer 10

wzrost stężenia w osoczu FENTANYLU, TEOFILINY, CYKLOSPORYNY i METYLOPREDNIZOLU

Question 11

ERYTROMYCYNA

Answer 11

polepsza wchłanianie DIGOKSYNY z przewodu pokarmowego

Question 12

działania niepożądane makrolidów

Answer 12

LEKI STOSUNKOWO NIETOKSYCZNE!
- nudności, wymioty /ERYTROMYCYNA działa podobnie do motyliny/

• biegunka
• sól ERYTROMYCYNY /estolan/: cholestaza, zapalenie wątroby, zaczerwienienie skóry, gorączka, eozynofilia
• przy podaniu dożylnym często zapalenie żyły w miejscu iniekcji