Pharma Tag 1

Question 1

Direkte Parasympathomimetika

Wirkweise
Wirkstoffe
Anwendung

Answer 1

Wirkweise: Bindung an M-Cholinorezeptoren

Wirkstoffe:
Pilocarpin

(Carbachol
Bethanechol)

Anwendung:
- beim Glaukom: Miosis -> Erweiterung des Kammerwinkels

Question 2

Indirekte Parasympathomimetika

Wirkweise
Wirkstoffe
Indikationen

Answer 2

Wirkweise: Hemmung der Acetylcholinesterase

Wirkstoffe: 
Neostigmin
Pyridostigmin
Distigmin
Physostigmin (ZNS-gängig!)
Antidementiva

Indikationen:

• Antagonisierung von nicht-depolarisierenden Muskelrelaxanzien
• Myasthenia gravis (Pyridostigmin)
• Postoperative Darm- und Harnblasenatonie (beim mechanischen Ileus sind sie jedoch kontraindiziert.)
• Physostigmin: Antidot des anticholinergen Syndroms → reversible Hemmung der Acetylcholinesterase

Question 3

Antidementiva

Answer 3

Donepezil
Rivastigmin
Galantamin

indirekte Parasympathomimetika

Question 4

Nebenwirkungen indirekte Parasympathomimetika

Answer 4

Bradykardie und Herzrhythmusstörungen
    Diarrhö
    Schweißausbrüche
    Vermehrter Speichel und Magensaft
    Übelkeit

Question 5

Parasympatholytika (Anticholinergika)

Gruppe der tertiären Amine: chemische Eigenschaften und Vertreter der Gruppe

Answer 5

chemische Eigenschaften der tertiären Amine:
- Lipohil -> ZNS-gängig

Vertreter:
- Atropin (Leitsubstanz; Einsatz z.B. bei Bradykardien, therapeutische Anwendung am Auge -> Mydriasis)

• Scopolamin (antiemetische Wirkung, v.a. bei Kinetosen; zentrale Dämpfung; sogar Amnesien)
• Tropicamid (diagnostisch zur Augenhintergrundspiegelung)
• Biperiden (Antidot bei Antipsychotika-induzierten extrapyramidalen Störungen (EPS); Therapieoption bei Morbus Parkinson)
• Oxybutynin, Darifenacin, Tolterodin (Spasmolyse: Einsatz bei hyperaktiver Blase)

Question 6

Parasympatholytika

quartäre Amine (chemische Eigenschaften und Vertreter)

Answer 6

chemische Eigenschaften: hydrophil -> nicht liquorgängig

Vertreter:

• Butylscopolamin (Spasmolyse)
• Ipratropiumbromid, Tiotropiumbromid (Einsatz bei COPD und Asthma)

Question 7

Anticholinerge Nebenwirkungen (durch Parasymphatolytika)

Kontraindikationen

Answer 7

Nebenwirkungen

• Mundtrockenheit
• Tachykardie
• Darmatonie/Verdauungsstörungen
• Miktionsstörung/Harnverhalt
• Glaukom, Akkomodationsstörungen
• Erregung bei ZNS-gängigen Parasympatholytika (z.B. Atropin)

Kontraindikationen (u.a.)

• Myasthenia gravis
• Tachyarrhytmien
• Harnverhalt
• Colitis ulcerosa
• Glaukom
• etc.

Question 8

Anticholinerges Syndrom (Intoxikation)

Ätiologie
Klinik
Therapie

Answer 8

Ätiologie:

• Tollkirschenvergiftung (Atropin)
• Medikamente
  
  • Trizyklische Antidepressiva mit anticholinerger Wirkung (vorwiegend Doxepin, Amitriptylin…)
  • Parasympatholytika
  • Antipsychotika
  • Antihistaminika der 1. Generation

Klinik:
- Mundtrockenheit, heiße Haut, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Mydriasis, zentrale Erregung

“Feuerrot, glühend heiß, strohtrocken, total verrückt!”

Therapie:
Antidot: Physostigmin

Question 9

Indikationen von Parasympatholytika

Answer 9

• Bradykarde Rhythmusstörungen
  
  • Perioperativ
    -Diagnostische oder therapeutische Mydriasis
    Koliken
    Darmkoliken
  • Chronisch obstruktive Lungenerkrankung: Ipratropiumbromid
    -Parkinsonoide Erkrankungen und EPS: Biperiden
  • Detrusorhyperaktivität, -Instabilität bei einer Dranginkontinenz

Question 10

β2-Sympathomimetika

Wirkung

Answer 10

Bronchodilatation
Tokolyse
Dilatation der Gefäße
Hemmung der Histaminfreisetzung

Question 11

kurzwirksame β2-Sympathomimetika

Answer 11

Wirkstoffe:
    Salbutamol
    Fenoterol
    Reproterol
    Terbutalin

Anwendung:

• Asthma bronchiale ab Stufe I als Bedarfsmedikation
• COPD ab GOLD A als Bedarfsmedikation
• Tokolyse: Fenoterol (Geburtshilfe i.v.)

Question 12

langwirksame β2-Sympathomimetika

Answer 12

Wirkstoffe:

• Formoterol (hat zztl. auch schnellen Wirkungseintritt)
• Salmeterol

Anwendung:

• Asthma bronchiale ab Stufe III/IV
• COPD ab Gold B als Basismedikation

Question 13

Nebenwirkungen von β2-Sympathomimetika

Answer 13

• kardial: Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckanstieg
• Unruhe, Schlafstörungne, Tremor
• Hyperglykämie (durch verstärkte Glykogenolyse)
• Hypokaliämie (Die Hypokaliämie beruht auf einem Kaliumshift nach intrazellulär. Dieser begründet sich in einer direkten β2-vermittelten Stimulation der Na+/K+-ATPase sowie den Folgen der Hyperglykämie (vermehrte Insulinsekretion, hierüber wiederum Aktivierung der Na+/K+-ATPase). )

Question 14

Sympathomimetika

Substanzen
Rezeptorenwirkung
Indikationen

Answer 14

Adrenalin:

• Wirkung v.a. an α1 und β1-Rezeptoren
• Indikation: kardiopulmonale Reanimation, Anaphylaxie

Noradrenalin:

• Wirkung v.a. an α1-Rezeptoren
• Indikation: Sepsis (Noradrenalin macht v.a. Vasokonstriktion)

Dobutamin:

• Wirkung v.a. an β1-Rezeptoren
• Indikation: Herzinsuffizienz (wirkt über β1 positiv inotrop)

Question 15

Wirkung an Gefäßen: α1-Rezeptoren vs. ß2-Rezeptoren

Answer 15

α1: Vasokonstriktion (V.a. renal und dermal)
ß2: periphere Vasodilatation

MERKE: Beim Phächromozytom immer zuerst Alpha-Rezeptorblockade (Gefäßdilatation), bevor man ß-Blocker gibt (welche die über ß2-vermittelte Vasodilatation aufheben und so die Blutdruck-Situation bei Phächromozytom verschlechtern würden bei alleiniger Gabe)

Question 16

Antisympathotonika

Wirkweise

Answer 16

Verringern den Sympathikotonus durch Senkung der Produktion, Speicherung und Freisetzung der endogenen Katecholamine (vorwiegend Noradrenalin)

Question 17

kardioselektive Beta-Blocker (ß1-selektiv)

Hauptindikationen
Wirkstoffe

Answer 17

Hauptindikationen:

• arterielle Hypertonie
• Herzinsuffizienz
• KHK

Wirkstoffe:

• Metoprolol (Stanadardpräparat)
• Atenolol (bei Leberinsuffizinez und älteren Menschen)
• Bisoprolol (Standardpräparat)
• Nebivolol (lange Wirksamkeit -> gut geeignet bei Non-Compliance; periphere Vasodilatation über NO)

Question 18

kardioselektive Beta-Blocker (ß1-selektiv)

Hauptindikationen
Wirkstoffe

Answer 18

Hauptindikationen:

• arterielle Hypertonie (auch bei Schwangeren erlaubt)
• Herzinsuffizienz
• KHK

Wirkstoffe:

• Metoprolol (Stanadardpräparat; auch bei Schwangeren einsetzbar))
• Atenolol (bei Leberinsuffizinez und älteren Menschen)
• Bisoprolol (Standardpräparat)
• Nebivolol (lange Wirksamkeit -> gut geeignet bei Non-Compliance; periphere Vasodilatation über NO)

Die β1-Selektivität von kardioselektiven Beta-Blockern lässt mit steigender Dosierung nach!

Question 19

Effekte unter β1-Rezeptorhemmung

Answer 19

Herz
Negativ inotrop, dromotrop, chronotrop → RR↓, antiischämisch (Geringerer Sauerstoffverbrauch)
Automatie↓
Niere: Renin↓ → Renale Perfusion↓ und RAAS↓ (RR↓)
Fett: Lipolyse↓

Question 20

Effekte unter β2-Rezeptorhemmung

Answer 20

Glatte Muskulatur peripherer Gefäße: Dilatation↓
Leber und Skelettmuskel: Glykogenolyse↓
Pankreas: Insulinsekretion↓

Hypoglykämie- und Hyperglykämieneigung:
Da sowohl die Glykogenolyse als auch die Lipolyse gehemmt wird, kann es zu Hypoglykämien kommen, welche durch die fehlende sympathische Gegenregulation unbemerkt bleiben können (Maskierung der Hypoglykämie-Symptome!).
Andererseits besteht durch die verminderte Insulinsekretion die Gefahr von Hyperglykämien!
Klinisch bedeutsamer ist die Gefahr der symptomarmen Hypoglykämie!

Question 21

Effekte unter β2-Rezeptorhemmung

Wirkungen und Nebenwirkungen

Answer 21

Glatte Muskulatur peripherer Gefäße: Dilatation↓
Leber und Skelettmuskel: Glykogenolyse↓
Pankreas: Insulinsekretion↓

Hypoglykämie- und Hyperglykämieneigung:
Da sowohl die Glykogenolyse als auch die Lipolyse gehemmt wird, kann es zu Hypoglykämien kommen, welche durch die fehlende sympathische Gegenregulation unbemerkt bleiben können (Maskierung der Hypoglykämie-Symptome!).

Andererseits besteht durch die verminderte
Insulinsekretion die Gefahr von Hyperglykämien!
Klinisch bedeutsamer ist die Gefahr der symptomarmen Hypoglykämie!

Nebenwirkungen unter β2-Rezeptorhemmung:

Dilatation der glatten Muskulatur↓ (vermehrte Kontraktion der Gefäße) → Minderperfusion in der Peripherie
    Kalte Extremitäten, Potenzstörungen und Raynaud-Syndrom möglich
Glykogenolyse↓ → Hypoglykämie
Fett: Lipolyse↓ → Lipoproteine und Triglyceride↑
Bronchokonstriktion

Question 22

Kontraindikationen von Beta-Blockern

Answer 22

Absolute Kontraindikationen
        Deutliche Bradykardie
        Hypotonie
        Phäochromozytom (unbehandelt)
        Dekompensierte Herzinsuffizienz
        Asthma bronchiale
        Kombination mit Calciumantagonisten vom Diltiazem- oder Verapamil-Typ → Gefahr des AV-Blocks
        Unselektive Beta-Blocker: Akutes Koronarsyndrom
    Relative Kontraindikationen
        Psoriasis
        Raynaud-Syndrom, pAVK
        (Schwangerschaft)

Keine Kombination von Beta-Blockern mit Calciumantagonisten vom Diltiazem- oder Verapamil-Typ aufgrund möglicher Nebenwirkungen wie Bradykardie, AV-Block und Hypotonie!

Question 23

Allopurinol

Indikation
Kontraindikation

Answer 23

Urikostatikum

• 1. Wahl zur langfristigen Therapie einer Hyperurikämie
• Prophylaxe einer Hyperurikämie (z.B. bei Tumorlysesyndrom)

Allopurinol ist nicht zur Behandlung des akuten Gichtanfalls indiziert!

Kontraindikation: Erhöhte Knochenmarkstoxizität bei gemeinsamer Gabe mit Purinanaloga (z.B. Azathioprin). Bei einer Therapie mit Azathioprin oder 6-Mercaptopurin sollten Allopurinol und Febuxostat nicht oder nur nach Dosisreduktion der Immunsuppressiva zum Einsatz kommen!

Question 24

versehentliche intravasale Injektion von Lokalanästhetika

Answer 24

Bei der Gabe von Lokalanästhetika muss vor Injektion immer aspiriert werden, um eine intravasale Zuführung mit gefährlichen Nebenwirkungen zu vermeiden!

ZNS:
    Präkonvulsive Warnzeichen
        Schwindel
        Periorale Parästhesie
        Seh- und Sprachstörungen ("verwaschen")
        Muskelzittern
    Generalisierter Krampfanfall
    Koma mit Atemstillstand

Herz:
Kardiodepressiv
negativ ino-, dromo-, chronotrop
AV-Block III → Ventrikuläre Extrasystolie → Asystolie

Kreislauf:
    Vasodilatation
        Hypotonie
        Schock mit Kreislaufstillstand
    Eine typische Nebenwirkung von Prilocain ist die Methämoglobinämie

Question 25

Antihypertensiva in der Schwangerschaft

Answer 25

Mittel der 1. Wahl:

• α-Methyldopa
• Dihydralazin (direkter Vasodilatator; auch bei Präeklampsie)
• kardioselektive Betablocker, z.B.Metoprolol

Beta-Blocker im letzten Trimenon kontraindiziert (vorzeieitge Wehentätigkeit durch Blockade von ß2-Rezeptoren möglich)

Question 26

Doxepin

Answer 26

trizyklisches Antidepressivum vom Amitriptylin-Typ

Nebenwirkungen:

• ausgesprochen sedierend
• starke anticholinerge Wirkung: Mundtrockenheit und Obstipation

Question 27

Desipramin

Medikamentengruppe
Vorteile
Kontraindikation

Answer 27

Geringste anticholinerge Wirkung unter den trizyklischen Antidepressiva

Trizyklische Antidepressiva vom Desipramin-Typ sind bei Suizidalität kontraindiziert, da die antriebssteigernde Wirkung vor der Stimmungsaufhellung (erst nach 2–3 Wochen) einsetzt und somit ein Suizid provoziert werden kann!

Question 28

Calcium-Antagonisten vom Nifedipin-Typ

Substanzen
Wirkungsort
Nebenwirkung
Kontraindikationen

Answer 28

Substanzen:
Nifedipin, Nimodipin (kurzwirksam)
Nitrendipin, Lercanidipin (mittellang wirksam)
Amlodipin (lang wirksam)

Wirkung vorwiegend an der glatten Muskulatur von Gefäßen (Vasodilatation)

• > Vasospasmusprophylaxe bei Subarachnoidalblutung (nur Nimodipin)
• > Raynaud-Syndrom (Nifedipin)

Nebenwirkung:
Vasodilatation: Kopfschmerzen, subjektive Überwärmung, Flush, Knöchelödeme
Herz-Kreislauf: Reflextachykardie
(Gefahr bzw. Verstärkung einer Angina pectoris-Symptomatik mit Steal-Phänomen)

In der Dauertherapie Medikamente mit langsamem Wirkbeginn und langer Wirkung einsetzen, um eine Reflextachykardie zu vermeiden (→ Amlodipin)

Kontraindikationen:
HOCM
Schwere stenosierende Herzklappenvitien

Question 29

Oxybutynin

Anwendungsgebiet
Wirkweise

Answer 29

Anwendung bei Urgeinkontinenz (Anticholinergikum)

Wirkung: Kompetitive Blockade von Acetylcholin an den muskarinischen Acetylcholinrezeptoren → Parasympathikuswirkung gemindert → Hyperaktivität des M. detrusor vesicae nimmt ab → weniger Harnblasenentleerungen

Question 30

Cabergolin

Wirkung
Anwendung

Answer 30

Dopaminagonist

Anwendung bei Hyperprolaktinämie/Prolaktinom

Dopamin: über den D2-Rezeptor der physiologische Inhibitor von Prolaktin

Question 31

Dopamin-D2-Agonisten (zur Behandlung eines Prolaktinoms)

Answer 31

Cabergolin, Bromocriptin, Quinagolid

Question 32

Non-Ergot-Dopaminagonisten

Answer 32

Ropinirol
    Pramipexol
    Apomorphin
    Rotigotin
    Piribedil

Question 33

Ergot-Dopaminagonisten

Answer 33

Bromocriptin
Pergolid
Lisurid
Cabergolin

Aufgrund des ungünstigen Nebenwirkungsprofils der ergoten Dopaminagonisten sollten diese nur bei Versagen oder Unverträglichkeit der non-ergoten Dopaminagonisten angewendet werden.

Question 34

Calciumantagonisten vom Verapamil-Typ

Vertreter/Substanz
Wirkung
Nebenwirkung
Kontraindikationen

Answer 34

Verapamil, Gallopamil

Effekt auf das Myokard sowie die Erregungsbildung und -leitung (negativ inotrop, dromotrop und chronotrop)

Nebenwirkung:
- AV-Block I (selten AV-Block III möglich)
        Herzstolpern
        Bradykardie
- Obstipationen
- CYP3A4-Substrat

Verapamil wirkt primär auf die Ca2+-Kanäle im Herzen und ist durch die negative Wirkung auf die Kontraktion des Myokards bei einer Herzinsuffizienz kontraindiziert!

Kontraindikationen:

• Herzinsuffizienz mit reduzierter Pumpfunktion
• AV-Block (Grad II und III)
• Kombination mit Betablockern → Gefahr des AV-Blocks

Question 35

Calciumantagonisten vom Diltiazem-Typ

Vertreter/Substanz
Wirkung
Nebenwirkung
Kontraindikationen

Answer 35

Diltiazem

Wirkung:
Mittelstellung zwischen Verapamil- und Nifedipin-Typ:
Negativ inotrop, chronotrop, dromotrop sowie periphere Gefäßdilatation, jedoch verhältnismäßig geringerer Effekt als Nifedipin- bzw. Verapamil-Typ

Nebenwirkung:

• Alle Nebenwirkungen wie bei Nifedipin- und Verapamil-Typ, jedoch in geringerem Ausmaß
• CYP3A4-Substrat

Kontraindikationen:

• Herzinsuffizienz mit reduzierter Pumpfunktion
• AV-Block (Grad II und III)
• Kombination mit Betablockern → Gefahr des AV-Blocks

Question 36

Kontraindikationen von ACE-Hemmern und Sartanen

Answer 36

Absolute Kontraindikationen:
    Angioödem
    Aortenklappenstenose
    Schwangerschaft: Teratogen
    Stillzeit

Relative Kontraindikationen:

• Störungen der Nierenfunktion, ab einer GFR <60 mL/Min. sollte eine Dosisanpassung erfolgen
• Beidseitige Nierenarterienstenose sowie Einzelniere (ACE-Hemmer bedingen eine verminderte Umwandlung von Angiotensin I zu Angiotensin II. Angiotensin II führt zu einer Vasokonstriktion am Vas efferens und erhöht den glomerulären Filtrationsdruck. Bei einer Nierenarterienstenose ist der glomeruläre Filtrationsdruck jedoch bereits eingeschränkt, sodass eine weitere Senkung des Filtrationsdrucks zu einem akuten Nierenversagen führen könnte. )