Pharmaco 7 - ZACH Flashcards
(31 cards)
Décrire l’effet de l’exposition d’ACh sur une bandelette aortique endothélialisée VS avec un endothélium endommagé
- Bandelette avec endothélium endommagé : l’ACh produit une vasoconstrition
- Bandelette endothélialisée (intact) : Ach induit une vasorelaxation. Cette dernière dépend de l’EDRF (NO) sécrété par l’endothélium
Comment est synthétisé le NO par l’endothélium ?
Le NO (monoxyde d’azote) est fabriqué par les cellules des vaisseaux sanguins quand :
- Elles sont stimulées par une substance comme l’acétylcholine
- Ou quand le sang circule vite et frotte contre la paroi du vaisseau
Dans les deux cas, ça fait monter le calcium dans la cellule, ce qui active une enzyme (NO synthase) qui fabrique le NO.
Comment agissent les agonistes nitrergiques d’action indirecte a/n vasculaire ?
- Stimulation muscarinique de l’endothélium des vaisseaux entraîne une augmentation de la NO synthase = augmentation de NO
- Le NO diffuse dans le muscle lisse et y stimule la guanylate cyclase, qui transforme le GTP en GMPc = augmentation PKG = relaxation
Décrire le rôle des neurones post-ganglionnaires parasympathiques a/n génital
Libérent du NO sur corps caverneux, ce qui cause la relaxation et l’accumulation de sang dans les corps caverneux = érection
Décrire le mécanisme d’action du sildénafil (Viagra) et des médicaments analogues (Cialis)
- Agoniste nitrergique d’action indirecte, utiles pour traiter la dysfonction érectile
- Potentialisent le NO en inhibant la phosphodiestérase = accumulation de GMPc = vaisseaux détendus = sang reste a/n du pénis
Vrai ou faux ? Le sildénafil (Viagra) est efficace chez les blessés médullaires
Faux :
- L’efficacité du sildénafil dépend de l’intégrité des circuits neuronaux spinaux, de leurs connexions avec le cerveau et des nerfs périphériques
Si ces connections sont interorompues, le sildénafil ne peut pas agir
On utilise des relaxant direct du muscle lisse dans le cas de lésion médullaire, comme prostaglandine E1 (alprostadil)
Que sont les dérivés nitrés ?
Ce sont des «donneurs de NO» : sont transformés dans l’organisme en NO et donc produisent la vasorelaxation. Utilisés comme antiangineux
Qu’est-ce que la nitroglycérine ?
Un médicament antiangineux utilisé en cas de douleur à la poitrine(angine de poitrine) ou juste avant une activité qui pourrait la déclencher. Il est pris en spray ou en comprimé sous la langue.
Effet principal: il dilate les veines, ce qui réduit retour veineux. Résultat : le cœur travaille moins fort, ce qui soulage ou prévient la douleur.
Vrai ou faux ? On utilise la nitroglycérine comme traitement contre l’insuffisance cardiaque
Faux, on va plutôt utiliser des dérivés nitrés de plus longue durée d’action par voie entérale ou sublinguale, qui seront administrés avec d’autres médicaments de l’insuffisance cardiaque
Quel neurotransmetteur est responsable de l’excitation rapide dans le SNC ?
Glutamate
Décrire l’interaction sidénafil+dérivé nitrés
IMPORTANT
Le sildénafil potentialise les effets hypotenseurs des dérivés nitrés et comporte un risque d’hypotension pouvant être fatale. Contre-indication absolue du sildénafil chez le malade qui prend un dérivé nitré, quel qu’en soit la forme pharmaceutique
Quel neurotransmetteur est responsable de l’inhibition rapide dans le SNC ?
GABA
Quels neurotransmetteurs sont responsables de l’excitation ou inhibition lente (modulation) dans le SNC ?
NA, DA et 5-HT
Les benzodiazépines (BZD) et les barbituriques (BARB) sont-ils des agonistes d’action directe ou indirecte ?
Action indirecte : n’ont pas d’activité intrinsèque, leur action dépend de la liaison concomitante de GABA à son site de liaison sur le récepteur GABAergique de type A
Quel genre de récepteur est le récepteur GABA de type A ?
Récepteur-canal perméable au Cl- (cause une hyperpolarisation de la membrane et donc inhibition)
Rappel que GABA c’est le principal inhibiteur du SNC
Vrai ou faux ? BZD et BARB se lient au même site de liaison que GABA
Faux, on chacun leur site de liaison distinct de celui de GABA
Quel est l’effet des BZD ?
Potentialisent l’action de GABA = augmentent l’entrée de Cl- dans la cellule en réponse à GABA
Décrire la différence entre les barbituriques et les BZD par rapport aux effets indésirables selon la dose
- Pour les barbituriques (Drug A) : les effets indésirables sont dose-dépendants et sont très graves. La dépression de l’état de conscience est croissante : sédation-effet hypnotique (sommeil) - anesthésie générale - come et risque d’arrêt respiratoire
- Pour BZD (Drug B) : il y a plafonnement de l’effet de dépression de l’état de conscience avant d’atteindre l’anesthésie générale = pas aussi dangereux. Attention au mix avec l’alcool et autres substances dépressives
Cette différence s’explique car BARB deviennent des agonistes d’action directe à haute concentration et agissent donc indépendamment de GABA.
À cause de leurs EI très graves, BARB ont été remplacés par BZD comme sé
Comment choisit-on un médicament de la famille des BZD versus un autre (qu’est-ce qui dicte le choix) ?
Dépend des propriétés pharmacocinétiques respectives, surtout la demie-vie, en relation avec le traitement
Classer les BZD selon leur temps de demi-vie
- Triazolam (Halcion) : demi-vie 2-3h
- Oxazépam (Serax) : 7h
- Lorazépam (Ativan) : 14h
- Diazépam (Valium) : 40h
Nommer des utilités des BZD
- Sédatifs
- Hypnotiques (induction du sommeil)
- Anxiolytiques
- Anticonvulsivant (traiter les crises en aigu)
- Anti-spastiques
Quels sont les effets indésirables des BZD ?
- Développement d’une dépendance physique avec usage prolongé = syndrome de sevrage à l’arrêt (nécessité d’un traitement d’une durée limitée)
- Risque de fatigue et somnolence diurne
- Risque d’altérations de la vigilance et des fonctions cognitives
- Risque d’ataxie et de chutes
Nommer des manifestations du syndrome de sevrage
🎯 “T-SIRIA”
T → Tremblements
S → Sudation
I → Irritabilité
R → Risque de convulsions
I → Insomnie
A → Attaques de panique
Quelle est la différence entre une crise épileptique focale VS généralisée ?
- Crise épileptique focale : Due à une hyperexcitabilité neuronale en un foyer épileptique, qui peut évoluer vers une crise généralisée (ensemble du cerveau)
- Crise généralisée : envahissement hémisphérique d’emblée, rapide et bilatéral
