Pharmacodynamie Flashcards
Vrai ou Faux: les médicaments n’ajoutent pas de nouvelle fonction à la cellule
Vrai. Les médicaments modifient la vitesse d’exécution de réactions biochimiques ou physiologiques
4 grandes familles de récepteurs
Ligand-gated ion channels, G-protein-coupled receptors, kinase-linked receptors, nuclear receptors
3 propriétés des récepteurs
Discrimination, transduction, adaptation
Vrai ou Faux: L’agoniste se lie au récepteur et stabilise le récepteur sans causer son activation.
Faux. L’antagoniste se lie au récepteur sans causer son activation. L’antagoniste s’oppose à la liaison du messager endogène au récepteur et entraîne une diminution de l’effet physiologique. L’agoniste stabilise le récepteur sous sa conformation active, mimant l’effet du messager endogène.
Les 4 limitations des bioessais en pharmacodynamie
Variation biologique, sensitivité, hétérogénéité du tissu, bas débit
Les 2 types de relations dose réponse
- Les relations graduelles décrivent les effets graduel de doses croissantes de médicament sur un individu.
2.Les relations quantales décrivent la fraction de la population qui présente une réponse tout-ou-rien à une dose donnée de médicament
Les 4 suppositions de la théorie de l’occupation des récepteurs
Modèle prédit que l’intensité de la réponse est proportionnelle à la fraction des récepteurs occupés par la drogue.
1. La loi d’action de masse est applicable
2. Tous les récepteurs sont identiques
3. L’intensité de la réponse est directement proportionnelle au nombre de R occupés
4. La fraction de D liée est négligeable
Vrai ou Faux: La puissance d’un médicament est liée à l’efficacité et à l’innocuité du médicament
Faux. La puissance d’un médicament est la concentration nécessaire pour produire un effet d’une intensité donnée.
Vrai ou Faux: Les agonistes partiels peuvent être expliqués par la théorie de l’occupation, puisqu’ils induisent une réponse partielle lorsque moins de 100% des récepteurs sont occupés
Faux. Les agonistes ne peuvent être expliqué par la théorie d’occupation, puisqu’ils induisent une réponse partielle même lorsque 100% des récepteurs sont occupés
Vrai ou Faux: l’activité intrinsèque a une valeur qui varie entre 0 et 1 et explique les agonistes partiels.
Vrai. L’activité intrinsèque est la capacité du médicament d’induire un effet pharmacologique suite à l’interaction avec le récepteur.
Vrai ou Faux: Une activité intrinsèque d’un agoniste entier est alpha = 1, agoniste partiel est entre 0 et 1, et un antagoniste est de 0. Donc un agoniste partiel peut se comporter comme un antagoniste.
Vrai
Vrai ou Faux: L’activité intrinsèque explique que certains agonistes induisent une réponse maximale sans occuper 100% des récepteurs.
Faux: Cela est expliqué par l’efficacité intrinsèque. L’efficacité intrinsèque est la capacité du médicament de produire un stimulus à partir d’un seul récepteur. e pour un agoniste est supérieur à 0, et e pour un antagoniste est = 0.
Vrai ou Faux: la réponse est reliée de façon linéaire avec le nombre de récepteurs occupés.
Faux
Vrai ou Faux: La notion des récepteurs de réserve est une notion qui signifie que le pool de récepteurs est plus large que le nombre requis pour induire une réponse maximale.
Vrai. Les situations caractérisées par des récepteurs de réserve sont l’amplification du message par la voie de signalisation du récepteur et la concentration limitante d’un effecteur.
Les courbes dose-réponse quantales démontrent l’effet d’une drogue en fonction de… et servent à déterminer…
Démontrent l’effet d’une drogue en fonction de la concentration et servent à déterminer les doses thérapeutiques (ED50), toxiques (TD50) et léthales (LD50).
