Pharmacologie - Neuro - BZD Flashcards
Rappel Transmission nerveuse
Psychotropes
On appelle psychotropes les substances qui vont agir sur le fonctionnement du psychisme du patient. Elles ont donc une action directe sur le SNC.
Les régulateurs ou stabilisateurs : les stabilisateurs vont réguler le passage de l’influx nerveux à travers les neurones. Ils ont pour fonction de stabiliser le SNC.
* Récepteurs endorphines, dopamine : douleurs et récompense
* Récepteur noradrénaline et 5-HT (sérotoninergique) = antidépresseur, lithium : anxiété, humeur
* Récepteur adrénergique béta = bêtabloquant : inhibiteur du système végétatif
Les stimulants ou euphorisants (analeptiques) :
* Récepteurs catécholamines et dopamine = cocaïne, amphétamine : stimulation +++ et récompense
Dépresseurs ou ralentisseurs :
* Action sur GABA = BZD : anticonvulsivant (agissent sur la conduction)
* Action sur GABA = alcool
* Action sur récepteur à dopamine, 5-HT, H = antipsychotiques : neuroleptique
* Action sur GABA = BZD : hypnotiques et anxiolytiques
Désorganisateurs ou psychodysleptiques :
* Récepteur A/NA et NMDA = LSD, kétamine : activité mentale
Il est important de savoir que certaines substances ont aussi des effets sur la conduction cardiaque, des effets systémiques cardiovasculaire, des effets dépresseurs de la commande respiratoire et des effets sur le tonus musculaire.
Substances psychoactives : les benzodiazépines
Pharmacodynamique
Les benzodiazépines ou BZD sont des substances agissant sur le système modulateur de la transmission. Elles agissent au niveau des synapses du système GABA (corne dorsale). Elles stimulent les récepteurs GABA amenant à une diminution de la conduction neuronale. Elles potentialisent donc l’action du GABA.
Toutes les BZD se terminent en -AZEPAM, -AZOLAM ou -AZEPATE.
Pharmacodynamique : elles stimulent le récepteur GABA amenant à une diminution de la conduction neuronale. Elles ont 5 effets majeurs :
* Anxiolytiques et sédatifs : l’effet recherché dépend du dosage et de la puissance de la substance administrée.
Anxiolytique doux -> sédatif -> hypnotique
* Anticonvulsivant : toutes les BZD ont cette propriété
* Amnésiant : toutes les BZD ont cette propriété. Une amnésie antérograde survient mais le fonctionnement automatique est préservé
* Myorelaxant : cet effet est variable en fonction des substances
Ces substances ont d’autres effets secondaires pouvant survenir lors de leur administration :
* Système neurologique : effets paradoxaux, désorientation, confusion, amnésie, accoutumance et dépendance chronique
* Système respiratoire : apnée d’origine centrale, relâchement musculaire de VAS et muscles accessoires.
* Système locomoteur : relâchement musculaire généralisé
* Système cardiovasculaire : diminution des résistances périphériques à doses importantes et dépression myocardique à doses très importante.
En préhospitalier, les BZD sont utilisées pour le TTT des convulsions, pour la sédation et pour leur effet anxiolytique.
Benzodiazepine
Pharmacocinétique
Diazépam - Midazolam - Lorazépam - Clonazépam
1/2 vie - Utilisation P - Voie d’administration - DA - Posologie
Le délai d’action des BZD en IV est très rapide, il varie entre 1-5’. La métabolisation est hépatique et est très importante. A la suite de la métabolisation, une part des métabolites est actif. L’élimination est majoritairement rénale mais elle peut être très lente en fonction de la substance.
Au vu des différents effets, il est important d’administrer ses substances très prudemment et en IVL.
Il est impératif de surveiller la fréquence respiratoire lors d’injection de BZD.
On peut remarquer que le diazépam est la substance la plus polyvalente des BZD. Cependant, en fonction de l’effet principal recherché, une autre substance pourra être mieux appropriée.
Chez les patients âgés, il faudrait utiliser une substance à durée d’action plus courte.
Benzodiazepim
Contre indications Absolues et relatives
Contre-indications :
* Absolue : insuffisance hépatique et hypersensibilité aux BZD
* Relative : insuffisance rénale, insuffisance respiratoire, affections neuro-musculaires, ATCD de réaction paradoxale, dépendances et grossesse.
Benzodiazepine
Antagoniste
- Flumazenil (anexat) : antagoniste compétiteur des BZD occupant les mêmes récepteurs que les BZD.
o Posologie adulte : titration de bolus 0.1 à 0.2mg IVL sur 15’’ et réinjection de bolus de 0.1mg toutes les 60’’ max 1mg
Le flumazenil ne doit pas être administré s’il existe un risque de convulsion (épilepsie connue, convulsion attestée ou notion de substances augmentant le seuil épileptogène. Sa durée d’action est de 15’ et donc beaucoup plus lente que celle des BZD. Il vaut donc mieux ne pas l’administrer si le bénéfice n’est pas sûr pour le patient.
De plus, lors d’intoxication mixte, les BZD ont un effet protecteur sur le cerveau. Il ne faut donc par reverser les effets des BZD. En effet, la réversion de l’effet des BZD annule cet effet protecteur et peut faciliter la survenue de convulsions chez les personnes prédisposées (épileptique connu) et chez les personnes intoxiquées avec de multiples substances épileptogène comme les antidépresseurs, les amphétamines, etc…
