سفالوسپورین ها

Question 1

مکانبسم اثر سفالوسپورین ها؟

Answer 1

این دارو ها به ترانسپپتیداز متصل میشوند و از تشکیل دیوارهی عرضی جلوگیری میکنند (به همان شیوهی پنیسیلینها)؛ ولی از لحاظ ساختاری، غیر از ‌حلقه ی بتالاکتام که باسایر بتالاکتام ها مشترک است،ساختمان این گروه از داروها کاملا متفاوت است

Question 2

سفالوسپورین ها باکتریسیدال یا استاتیک؟
اثر پس انتی بیوتیکی؟
رووت؟

Answer 2

باکتریسیدال هستند.

اثر پسآنتیبیوتیکی (PAE) آنها کوتاه است.

• عمدتا بهصورت تزریقی استفاده میشوند و تعداد محدودی از سفالوسپورینها هستند که بهشکل خوراکی مصرف میشوند..

Question 3

تغییراتی که هرچه از نسل اول به سمت نسل پنجم این داروها میرویم میبینیم؟

Answer 3

۱-اثر بر باکتریهای گرممنفی و بیهوازی افزایش مییابد؛ به عبارت دیگر نسلهای اول بیشتر باکتریهای گرممثبت را پوشش میدهند (این خصوصیت [دربارهی گرممثبتها] را به طور مطلق نمیتوانیم بگوییم چراکه مثلا در نسل سوم سفالوسپورینها، داروهایی هستند که بیشتر از داروهای نسل اول بر باکتریهای گرممثبت اثر میگذارند).

‏۲- مقاومت به تخریب توسط بتالاکتامازها افزایش مییابد. حسن مقاومت بالاتر در این است که امکان حساسیتزایی را کمتر میکند. همانطور که گفته شد زمانی که ساختار این داروها شکسته میشود، محصولات پنیسیلوئیکاسید (در پنیسیلینها) و سفالوسپورانیکاسید (در سفالوسپورینها) ایجاد میشود و حساسیتهای بسیار شدیدی در بدن دیده میشود.
‏۳-میزان نفوذ به مایع مغزینخاعی (CSF) افزایش مییابد. ۴-در کل خصوصیات فارماکوکینتیکی و طیف آنها مقداری بهبود مییابد.
۵-به طور ذاتی بر لیستریا و انتروکوک تاثیری ندارند. وقتی یک میکروب ذاتا به آنتیبیوتیکی مقاوم است از ابتدا تکلیف خود را نسبت به این دسته داروها میدانیم؛ بنابراین برای این دو باکتری سفالوسپورین تجویز نمیکنیم

Question 4

نسل اول سفالوسپورین ها چیان؟

نام تجاری؟

Answer 4

▪ سفالوتین
(Cephalothin/Cefalotin)بانام تجاری کفلین(Keflin)[به خاطر درد شدیدی که این دارو ایجاد میکند،اکنون استفاده نمی شود.]

▪ سفالکسین (Cephalexin/Cefalexin) با نام تجاری کفلکس (Keflex) خوراکی

▪ سفازولین (Cefazolin) با نام تجاری کفزول (Kefzol)

Question 5

سفالوسپورین ها رو‌کدم‌ارگانیسما خیلی خوب ج میدن؟

Answer 5

مهمترین ویژگی داروهای نسل اول، اثر خیلی خوب آنها بر باکتری های گرممثبت یعنی استرپتوکوک و استافیلوکوک است؛ البته بعضی از باکتریهای گرم منفی را نیز میتوانند پوشش دهند.

سفالوسپورینهای نسل اول علاوهبر اینکه پوشش خوبی نسبت به استرپتوکوکها و استافیلوکوکها دارند، بعضی از گرممنفیها مانند اشریشیا کلی، پروتئوس و کلبسیلا را که عامل UTI هستند هم
شامل میشون

Question 6

کاربرد سفالکسین خوراکی و سفازولین تزریقی؟

Answer 6

سفالکسین (خوراکی) میتواند یک جایگزین برای کلوگزاسیلین باشد و برای عفونتهای پوستی استفاده شود.

سفازولین (تزریقی) برای 90 درصد پروفیلاکسیهای قبل از عمل جراحی استفاده میشود زیرا برای عمل جراحی به داروی تزریقی نیاز داریم.

Question 7

وضعیت نفوذ سفالوسپورین های نسل اول به CNS؟

اثر سفالوسپورین های نسل اول بر MSSA ها؟

Answer 7

این داروها نفوذی به CSF ندارند.

سفالوسپورینهای نسل اول بر استافهای تولیدکننده ی بتالاکتاماز اثر میگذارند (همانند اثر PRPها بر MSSAها).

Question 8

نسل دوم کدوم میکروارگانیسم هارو میکشه؟

Answer 8

در نسل دوم پوشش گرم منفیها بهتر میشود؛ ولی تاثیری بر استافها ندارند. پس در نسل دوم اثرگذاری روی گرممنفیها نسبت به نسل اول بهتر است.

در ایران عمدت ًا برای بیهوازیها از تازوسین و مترونیدازول استفاده میکنیم که پوشش بیهوازی خوبی دارند. از کاربردهای دیگر این داروها میتوان به UTI تحتانی (سیستیت) اشاره کرد.

Question 9

اندیکاسیون اصلی سفالوسپورین های نسل ۲؟

طبقه بندی و داروها؟

Answer 9

اندیکاسیون اصلی این دسته از داروها، عفونتهای تنفسی و عفونتهای بیهوازی است و بر همین اساس سفالوسپورینهای نسل دوم به دو دسته تقسیم میشوند: تنفسی و بی هوازی

Question 10

سفالوسپورین های تنفسی؟

Answer 10

▪ سفوروکسیم (Cefuroxime)

▪ سفاکلور (Cefaclor)

Question 11

سفالوسپورین های بیهوازی؟

در ایران چی میدیم برا بی هوازی ها؟

Answer 11

▪ سفوکسیتین (Cefoxitin)
▪ سفوتتان (Cefotetan)

در ایران عمدت ًا برای بیهوازیها از تازوسین و مترونیدازول استفاده میکنیم که پوشش بیهوازی خوبی دارند.
از کاربردهای دیگر این داروها میتوان به UTI تحتانی (سیستیت) اشاره کرد.

Question 12

داروهای نسل سوم؟ ۵

Answer 12

تنوع دارویی در این دسته خیلی زیاد است؛ چند نمونه:
▪ سفکسیم (cefixime) خوراکی [تنها سفالوسپورینهای خوراکی: سفالکسین (نسل اول) و سفکسیم (نسل سوم)]
▪ سفتریاکسون (Ceftriaxone)
▪ سفتیزوکسیم (Ceftizoxime)
▪ سفوتاکسیم (Cefotaxime)
▪ سفتازیدیم (Ceftazidime)

Question 13

پوشش میکروارگانیسمی نسل ۳؟

نفوذ به CNS؟

Answer 13

اثر بر گرممنفی در آنها نسبت به نسل اول و دوم خیلی بهتر شده است.
همچنین اثر بر گرم مثبت در بعضی مانند سفتریاکسون از نسل اول نیز بهتر است.

در مقایسه با نسل اول نفوذ آنها به CSF افزایش پیدا کرده است.

Question 14

عفونتهای گرم منفی تحت پوشش سفالوسپورینهای نسل سوم؟

۶

Answer 14

✓ عفونتهای تنفسی (URI وLRI) 
✓ عفونتهای گوارشی 
✓ عفونتهای خونی 
✓ عفونت های بی هوازی 
✓ برخی عفونت های خطرناک مانند مننژیت و پیلونفریت

Question 15

نام تجاری سفتریاکسون؟

از نظر زمان اثر در مقایسه با اعضای خانواده ش؟

Answer 15

نام تجاری آن روسفین (Rocephin) است.

• طولانی ترین زمان اثر را در بین اعضای این خانواده داراست. -

Question 16

اثر سفتریاکسون رو گرم مثبتا و منفیا؟

Answer 16

اثرگذاری آن بر گرممثبتها حتی از نسل اول هم بهتر است.

• اثرگذاری خوبی بر گرممنفیها دارد و با یک تکدوز میتواند این کار را انجام دهد.
• هیچ تاثیری روی سودوموناس و اسینتوباکتر ندارد. -

Question 17

تداخلات شکل iv سفتریاکسون؟

ایا میشه در نارسایی کید یا رنال استفاده کرد؟

Answer 17

شکل IV آن با کلسیم تزریقی تداخل دارد و بیماری که سفتریاکسون دریافت میکند، از هیچ لاین دیگری نباید ملح کلسیم دریافت کند و در سرم رینگر هم نمیتوان از آن استفاده کرد.
در نوزادان این تداخل باعث مرگ میشود و به همین علت مصرف آن همراه با کلسیم تزریقی، چه در یک لاین و چه در لاینهای متفاوت در یک زمان، برای بزرگسالان نیز ممنوع است.
💀💀💀💀💀💀💀💀
- در نارسایی کبدی یا کلیوی نیازی به تنظیم دوز وجود ندارد چراکه هم دفع کبدی دارد و هم دفع کلیوی.

Question 18

What is biliary sludge؟
مریوط ب کدوم داروعه؟
برگشت پذیره یا نیست؟

Answer 18

حالتی به نام لجن صفراوی (Biliary sludge) ایجاد میکند که با درد و التهاب و حساسیت شکم به لمس همراه است؛ ولی سنگ نیست و برگشت پذیر است (خودبه خودی).

Question 19

منع مصرف سفتریاکسون؟

اگه نیاز داشته باشن بهش چی؟

Answer 19

در نوزادان، برای اتصال به آلبومین با بیلیروبین رقابت میکند که میتواند باعث افزایش غلظت بیلیروبین در بدن شود.
اگر این بیلیروبین افزایش یافته در مغز رسوب کند، سبب ایجاد عارضه ی کرنایکتروس (Kernicterus) میشود. در نتیجه برای نوزادان زیر ۲ ماه اجازه نداریم از سفتریاکسون استفاده کنیم. اگر نوزادی نیاز داشت از این گروه دارویی دریافت کند، از داروی سفوتاکسیم استفاده میکنیم.

Question 20

اندیکاسیون سفتریاکسون؟

رووت؟

Answer 20

✓ داروی انتخابی نایسریا گنورهآ (عامل بیماری سوزاک) است و به شکل تک دوز IM استفاده میشود
(اگر IV استفاده شود باعث کلاپس قلبی عروقی میشود).
پارتنر فرد نیز باید با همان مقدار دارو درمان شود (به شرطی که حساسیتی به بتالاکتامهام نداشته باشد؛ در غیر این صورت از داروهای دیگری استفاده میشود)

Question 21

اثر سفتیزوکسیم؟

اثر سفتازیدیم؟

Answer 21

سفتیزوکسیم دارویی با اثر ضد بی هوازی است.

سفتازیدیم دارویی با اثر ضدسودوموناسی است.

Question 22

داروهای نسل ۴؟

مقاومت دارویی ش؟

Answer 22

در این نسل تنها یک دارو داریم:
▪ سفپیم (Cefepime) تزریقی

این دارو به بتالاکتامازها بسیار مقاوم است.

Question 23

اثر میکروارگانیسمی نسل ۴؟

مثبت ، منفی ، بی هوازی

Answer 23

اثر گرم منفی آن نیز عالی است و سودوموناس را پوشش میدهد.

اثر گرم مثبت این دارو تقریبا همانند داروهای نسل اول است و مزیتی برای این داروست؛ البته برای استافیلوکوک دیگر استفاده نمیکنیم و به طور کلی داروی ضد استافیلوکوک نیست اما برخی از استافیلوکوکها به این دارو حساساند.

اثری بر بی هوازی ها ندارد.

Question 24

وضعیت نفوذ نسل ۴ ب CNS؟

در نارسایی کلیه میشه داد؟

Answer 24

این دارو نفوذ خوبی به CSF دارد.

در نارسایی کلیه نیاز به تنظیم دوز وجود دارد : احتمال تشنج

Question 25

موارد مصرف نسل ۴ ؟ ۴

Answer 25

✓ سپسیس
✓ تب + نوتروپنی
✓ مننژیت سودوموناسی
✓ پنومونی سودوموناسی
‏
با توجه به اندیکاسیونهای فوق، این دارو غالب ًا برای عفونتهای بیمارستانی که خطرناک هستند، استفاده میشوند.
اثر ضدسودوموناسی بسیار خوب این دارو در بالین به ما کمک شایانی میکند.

Question 26

داروهای نسل ۵؟

میکروارگانیسم هایی ک پوشش میدن؟

Answer 26

▪ سفتوبیپرول (Ceftobiprole)
▪ سفتارولین (Ceftaroline)

این دو دارو، اثر بسیار خوبی بر MRSA و همچنین انتروکوکها و استافیلوکوکاورئوس مقاوم به وانکومایسین (VRE و VRSA) دارند.
در حال حاضر داروی انتخابی برای MRSA و انتروکوکها، وانکومایسین است؛ اما گونههای زیادی، هم از انتروکوکها و هم از MRSAها، به وانکومایسین مقاوم شدهاند. سفالوسپورینهای نسل پنجم میتوانند این گونههای مقاوم به وانکومایسین را پوشش دهند. در نتیجه سفالوسپورینهای نسل پنجم، آنتیبیوتیکهایی با طیف وسیع (Broad spectrum antibiotics) هستند که علاوهبر پوششدهی طیف مخصوص به خود، گونههای مقاوم به سایر داروها از جمله VRSA ،MRSA و VRE را نیز پوشش میدهند.

Question 27

سمیت سفالوسپورین ها؟ ۶

اکه بیمار به یه پنی سیلین حساسیت داشته باشه، رو اینکه بهش سفالوسپورین برنیم یا نه هم تاثیر داره؟

Answer 27

1. واکنشهای افزایش حساسیتی؛ با توجه به اینکه عمده ی این داروها به صورت تزریقی مصرف میشوند، بیشتر واکنشهای محل تزریق و واکنشهای ایمونولوژیک نوع یک بروز میکنند. این واکنشها طیف گستردهای دارند و میتوانند از یک واکنش پوستی ساده تا آنافیلاکسی و آنژیوادما باشند. [در مقایسه با پنیسیلین کمتر اتفاق میافتد.

‏2. Cross-hypersensitivity؛ اگر بیماری سابقهی واکنشهای ازدیاد حساسیت نوع یک به پنیسیلین داشته باشد، اجازهی استفاده از سفالوسپورینها را نیز به هیچ وجه نداریم و ملاحظاتی که برای تستهای پنیسیلینها در نظر میگیریم، باید دربارهی سفالوسپورینها نیز در نظر بگیریم. [این حالت همچنین بین انواع مختلف سفالوسپورینها وجود دارد.]
۳. مشکلات گوارشی؛ در صورت استفاده از اشکال خوراکی ایجاد میشود و داروهای خوراکی این گروه کم است.
۴. لجن صفراوی (Pseudolithiasis)؛ در مصرف سفتریاکسون اتفاق میافتد.
۵. آسیب توبولار کلیوی؛ جزو سمیت های مستقیم این داروهاست. همچنین اگر همراه با سایر داروها مخصوصا آمینوگلیکوزیدها مصرف شوند، اثر هم افزایی عوارض جانبی بر کلیه خواهیم داشت.
۶. [درد در محل تزریق IM و فلبیت پس از تزریق IV]