B-Lac- Penicilinas Flashcards

1
Q

Qual é o mecanismo de ação dos beta-lactâmicos?

A

Interferem na síntese do peptideoglicano da parede celular ligando-se a proteínas ligadoras à penicilina (PLP ou PBP = transpeptidases),
impedindo a transpeptidação (ligação cruzada entre as cadeias peptídicas) à Parede celular danificada com desestruturação bacteriana
à A inibição das PLPs libera autolisinas que destroem a parede celular já existente

A bactéria só sintetiza parede celular durante o momento de replicação – é quando o fármaco atua

Além do fármaco romper a estrutura da parede celular, as bactérias liberam enzimas que ajudam na autodestruição

Agem mais nas células em divisão, do que nas outras. Mas como as bactérias estão em constante divisão, ela age em todas.

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2
Q

O que forma a parede bacteriana?

A

Cada camada de peptideoglicano consiste em um esqueleto de aminoaçúcares e aminoácidos que formam uma treliça com
ligações fortes o suficiente para resistir à elevada pressão osmótica interna

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3
Q

Qual é a diferença entre gram-positiva e gram-negativa em relação a parede celular?

A

gram+ (40-60 camadas de peptideoglicano) e gram- (1-3 camadas de peptideoglicano)

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4
Q

Qual é o ponto exato de ação?

A

INTERFERÊNCIA NA SÍNTESE DO PEPTIDEOGLICANO DA PAREDE

CELULAR BACTERIANA

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5
Q

Quem é responsável por fazer a ligação entre AA e a pentaglicina?

A

l

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6
Q

Por que a célula faz apoptose?

A

l

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7
Q

Qual é o tipo de efeito dos beta-lactâmicos?

A

Bactericida

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8
Q

Quais são as classes de antibióticos beta-lactâmicos?

A

Penicilinas

Cefalosporinas e cefmicinas

Carbapenenos

Monobactâmicos

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9
Q

Qual é a condição básica para o antibiótico funcionar?

A

A integridade do anel beta-lactâmico

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10
Q

Quais são os 3 mecanismos de resistência bacteriana ao lactâmicos?

A

Diminuição da penetração do antibiótico até o sítio de ação

Alteração do sítio de ação dos antibióticos

Inativação do antibiótico por enzimas bacterianas.

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11
Q

Quais são os exemplos de MO resistentes devido a diminuição da penetração do antibiótico até o sítio de

A

Pseudomonas

Impermeabilidade da parede celular e bombas de afluxo.

Assim, o antibiótico não consegue acessar à enzima, que está no citoplasma da célula – mecanismo natural
da bactéria

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12
Q

Quais são os exemplos de MO resistentes devido à alteração do sítio de ação dos antibióticos:?

A

Modificação das PLPs. Ex: Pneumococo, Staphylococcus resistentes à oxacilina

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13
Q

Quais são os exemplos de MO resistentes devido à inativação do antibiótico por enzimas bacterianas.?

A

Vários BGN produtores de penicilinases, betalactamases,
carbapenemases

Sítio de ação da penicilinase: quebra no anel B lactâmico

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14
Q

Qual é o mecanismo de resistente mais comum?

A

k

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15
Q

Como são subdivididas as penicilinas?

A

Penicilinas sensíveis a penicilinases: Benzilpenicilinas (penicilina G) e fenoximetilpenicilina (penicilina V)

  1. Penicilinas de largo espectro (aminopenicilinas): amoxicilina e ampicilina
  2. Penicilinas resistentes: oxacilina e congêneres (obs: cloxa e dicloxacilina não estão mais disponíveis comercialmente no Brasil)
  3. Penicilinas resistentes à betalactamases (antipseudomonas): ticarcilina e piperacilina
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16
Q

Por que não existem formas orais da penicilina G?

A

É destruída pelo pH ácido estomacal

17
Q

Qual é a meia vida de penicilina G?

A

30 minutos

18
Q

Por que foi feita a adição de outras substâncias a penicilina G?

A

A meia vida “natural” é de apenas 30 minutos – são acopladas a
outras substâncias para redução da frequência das injeções

19
Q

O que é a penicilina cristalina ou aquosa?

A

l

20
Q

Qual é a via de administração da penicilina cristalina?

A

EV

21
Q

Qual das penicilinas G tem capacidade de ultrapassar a barreira hemato-encefálica quando há inflamação?

A

Penicilina cristalina ou aquosa

22
Q

O que é a penicilina G procaína?

A

A procaína é um anestésico e retarda a administração

para 12/12 horas

23
Q

Qual é a via de administração da penicilina G procaína?

A

IM

24
Q

O que é penicilina G benzatina (benzentacil)?

A

penicilina de “depósito”

Pouco hidrossolúvel

25
Q

Qual é a via de administração da penicilina G benzatina?

A

Exclusivamente IM

26
Q

Qual é o espectro de ação das penicilinas G?

A

Cocos gram-positivos e poucos gram negativos. São suscetíveis às beta-lactamases
• Utilizada para pneumococos (pneumonia e meningite), infecções estreptocócicas e meningocócica, tétano e gonorreia
e sífilis.

27
Q

Quais são as enzimas que quebram os aneis beta-lactâmicos?

A

Beta-lactamases

28
Q

Em tratamento empiríco, qual é a primeira opção para Streptococcus pneumoniae?

A

Penicilina G

Mas já começaram a aparecer cepas resistentes