Dipirona Flashcards
Quais são os mecanismos de ação da dipirona?
Bloqueio da COX 3
Ação sobre os receptores de canabinóides
Ação sobre os receptores opióides (Bloqueio atenua efeito do paracetamol)
Abre canais de potássio sensíveis ao ATP
Qual é o outro nome dado a dipirona?
Metamizol
Qual é a ação do bloqueio da COX 3?
Queda na prostaglandinas no SNC e atenuação de dor e calor pelo hipotálamo
O que acontece quando se usa antagonistas de CB1?
Diminui a eficácia da dipirona, que atua nesses receptores (CB1) como agonistas.
Além de antagonistas de CB1, quais outros receptores podem causar diminuição do efeito da dipirona?
Receptores 5HT1 5HT3
Pois também recruta vias inibitórias no corno dorsal
Qual é o mecanismo de ação da dipirona em relação aos canais de potássio sensíveis ao ATP?
Favorece o transporte do potássio para fora da célula.
A perda de potássio ocasiona no potencial de repouso negativo, causando a hiperpolarização neuronal e consequente redução do desencadeamento da transmissão de estímulos de dor
Qual é a posologia da dipirona?
500mg-1000mg (3-4x/dia), exposição máxima de 3-4g
Pediatria: 20mg/kg/ - 4x/dia
Como é feita a eliminação da dipirona?
Eliminada via renal com ½ vida de 2-4 horas
Quais são as contra-indicações da dipirona?
Crianças, lactentes e gestantes
Porque é contra-indicado o uso de dipirona em gestantes?
Foi relacionado uso de dipirona em gestantes com risco aumentado significativo para tumor de Wilms, depois de nascidos. O problema é para o bebe e não para a mãe (41 meses após nascimento)
É o principal tumor maligno renal pediátrico
Quais são os efeitos colaterais da dipirona?
Reações alérgicas (anafilaxia, broncoespasmo, reações cutâneas graves)
Sedação leve (devido a hiperpolarização neuronal)
Queda de pressão leve (se for aplicar injetável, fazer com o paciente sentado ou deitado)
Náuseas e vômitos, cefaleia
Granulocitose (grave, porém RARO, supressão dos granulócitos, facilmente manejável com antibacterianos de amplo espectro, usar fator estimulante de colônias de granulócitos)
Anemia aplásica e hemolítica (raro)
Alimentos influenciam na eficácia da dipirona?
Não
A dipirona é um pró-fármaco, é a aminoantidipirina que tem efeito analgésico e antitermico
A dipirona tem interação medicamentosa?
Não, pois se liga pouco em proteínas plasmática
Por que a dipirona foi suspensa em mais de 30 países?
Países devido ao risco para mielossupressão (agranulocitose) e reações alérgicas graves com prevalência maior que as opções mais seguras.
Contudo, o risco parece superestimado conforme vários ensiaos nos países que mantiveram sugerem.
O que são granulócitos?
Células de defesa aguda (eosinófilos, neutrófilos e basófilos)
