Cours 2

Question 1

Nommer les opiacés naturels.

Answer 1

Codéine

Morphine

Question 2

Nommer les opiacés semi-synthétiques.

Answer 2

Hydromorphone

Oxycodone

Question 3

Nommer les opiacés synthétiques.

Answer 3

Mépéridine
Sufentanyl
Fentanyl
Méthadone (diphénylméthane)
Tramadol

Question 4

Expliquer les allergies aux opioïdes.

Answer 4

• Rares
• Libération endogène d’histamine à des degrés variables
• Opioïde alternatif à utiliser: propriétés chimiques et structurelles différentes: ex. passer de naturel à synthétique

Question 5

Quels sont les effets secondaires des opioïdes?

Answer 5

Toutes les classes = les mêmes effets
Somnolence
Dysphorie/Euphorie
Constipation 
No/Vo
Étourdissement
Diaphorèse

Question 6

Quels sont les réactions sévères parfois létales possibles avec les opioïdes?

Answer 6

Respiratoire = dépression respiratoire (bradypnée jusqu’à arrêt)
Circulatoire = hypotension artérielle et arythmiques (jusqu’à choc et arrêt cardiaque)
Allergiques: hypersensibilité, anaphylaxie

Question 7

Expliquer la voie d’administration sous-cutanée (SC) pour les opioïdes.

Answer 7

Alternative intéressante lorsque accès veineux difficile ou non souhaité (comme en fin de vie)
Absorption par les voies lymphatiques puis larguée dans la circulation veineuse
Cathéter de plastique installé sous la peau puis sécurisé si administration de plusieurs rx SC
Inconfort minimal
Soulagement adéquat des douleurs avec administration PRN aux 4 heures ou en continu par pompe

Question 8

Où doit-on faire les injections SC?

Answer 8

Site d’injection le plus près des vaisseaux lymphatiques centraux:
1- centre du thorax et abdomen (5-10 minutes)
2-Abdomen inférieur (10-15 minutes)
3- Thorax à l’extérieur des lignes des seins (passage par réseau lymphatique axillaire = retard (20 minutes))
4-5- Bras et jambes (plus de 20 minutes)

Question 9

Expliquer la voie intra-musculaire.

Answer 9

Souvent douloureuse

Rarement utilisée en soins palliatifs

Question 10

Expliquer les indications de la voie IV pour les opioïdes.

Answer 10

Douleur aiguës à l’urgence
Post opératoire
Perfusion aux soins intensifs

Question 11

Expliquer la voie orale (PO) pour les opioïdes.

Answer 11

Privilégiée chez la majorité des patients, mais des fois voie d’accès nécessaire:
Douleur aiguë ou sévère
No/Vo
À jeun (pré-opératoire)
Atteinte gastrointestinale limitant l’absorption: occlusion intestinale, diarrhée profuse, etc.
Instabilité hémodynamique (hypovolémie, hypotension artérielle)
État de conscience altéré

Question 12

Expliquer la morphine.

Answer 12

Souvent premier choix car efficace, durée d’action 2-4h, moins de risque de dépression myocardique, faible coût
Surveiller: accumulation de métabolites actifs en cas d’insuffisance rénale

Question 13

Expliquer le fentanyl.

Answer 13

100 fois plus puissante que la morphine (10 mg morphine = 100 ug de fentanyl)
Analgésique de choix en traumato car courte durée d’action 30-60 minutes et peu d’effet hémodynamique
Pas de libération d’histamine = limite effets secondaires indésirables comme rougeur local au site d’injection ou prurit
Analgésie la plus rapide et préféré pour patient en détresse
Avantage lors des bronchospasmes
Pas traitement intermittent car courte durée (plus morphine et hydromorphone dans ces cas là)

Question 14

Expliquer l’hydromorphone.

Answer 14

Dilaudid = nom commerciale
Puissance 5 fois supérieure à la morphine
Attention au surdosage
Molécule de choix en insuffisance rénale car métabolisme hépatique (glucoronidation) et les métabolites sont inactifs

Question 15

Expliquer la mépéridine.

Answer 15

Structure n’a pas de lien avec la morphine
Choix de dernier recours
Métabolite (normépéridine) est une neurotoxine qui provoque dysphorie avec stimulation SNC (tremblements, convulsions)
Éliminée par voie rénale
Contre-indiquée avec utilisation d’IMAO et de ISRS

Question 16

Recommendations choisir avec soins pour opioïdes.

Answer 16

Ne pas continuer l’opioïde au-delà de la période postopératoire immédiate ou de l’épisode de douleur aiguë et intense: généralement 3 jours, max 7 jours
Prescrire plus faible dose efficace et plus petit nombre de dose requis (sauf patient avec traitement prolongé)
Ne pas instauré opioïde pour douleur chronique avant d’avoir essayé les modalités non pharmaco et d’avoir procédé à un essai suffisant des agents non opioïdes: acétaminophène, AINS, IRSN, tricyclique, gabapentinoïdes, exercice, perte de poids, thérapie cognitivocomportementale, massothérapie, physiothérapie, manipulation vertébrale

Question 17

Décrire l’efficacité des opiacés PO.

Answer 17

Moins puissants au plus puissants PO:
Codéine < Morphine < oxycodone < hydromorphone
Proportion approximative: codéine = 100, morphine = 5, oxycodone =2 , hydromorphone = 1

Question 18

Expliquer la codéine.

Answer 18

Pas d’effets analgésiques en soi (promédicament)
Transformé en morphine lors passage hépatique
Absorption orale de 60% et de ça 10% est transformé en morphine
Grâce au CYP 2D6 mais 10-20% des caucasiens = métaboliseurs lents au niveau du CYP 2D6 = pas effet analgésique attendu
Production nombreux métabolites avec effets secondaires indésirables
10% caucasiens et 30% africains du Nord sont des métaboliseurs rapides du CYP 2D6 = taux sérique de morphine plus élevées et possible surdosage

Question 19

Quels opioïdes sont offerts en comprimés sous forme de libération prolongée avec prise au 12h (BID)?

Answer 19

Morphine
Oxycodone
Hydromorphone

Question 20

Quel opioïde se fait en diffusion transdermique et quand est-ce que c’est utilisé?

Answer 20

Timbre de Fentanyl = diffusion transdermique constante du rx en ug/h.
Utile en douleur chronique stable
Changé tous les 72 heures

Question 21

Est-ce que c’est bénin prescrire des opioïdes pour la douleur chronique?

Answer 21

Non car effets indésirables possibles, risques de dépendance et consentement et engagement du patient
Traitement à long terme d’une douleur chronique non cancéreuse est controversé