Week 2: HC.3: Receptorfarmacologie

Question 1

Wat doet een agonist?

Answer 1

Brengt een werking tot stand, receptorstimulatie

Question 2

Wat doet een antagonist?

Answer 2

Receptorblokkade

Question 3

Welke G-eiwitten heb je?

Answer 3

stimulatoire G-eiwitten (Gs) > verhoging cAMP

inhibatoire (Gi) > verlaging cAMP

Question 4

Waardoor kunnen ionkanalen geactiveerd worden?

Answer 4

Door depolarisatie, of ligand-gated (door agonist)

Question 5

Waar zitten ion-kanaal-gekoppelde receptoren vooral?

Answer 5

zenuwstelsel, snelle reacties

Question 6

G-eiwit-gekoppelde receptor?

Answer 6

agonist bindt aan receptor > G-eiwit > second-messenger > actie
Reactie in seconden

Question 7

Kinase-gekoppelde receptor?

Answer 7

via eiwitfosforylering
Reactie in minuten
(insulinereceptor)

Question 8

Gen-transcriptie receptor (nucleaire)?

Answer 8

ligand bindt, receptor in celkern > proces van eiwitsynthese > effect
Reactie in uren
(hormoonreceptoren)

Question 9

Wat als k1 groot is? (D + R -> DR)

Answer 9

Geneesmiddel bindt erg graag aan receptor

Question 10

Wat als k2 groot is?

DR -> D + R

Answer 10

Geneesmiddel bindt niet graag aan receptor

Question 11

Wat is Kd?

Answer 11

De evenwichtsconstante, die correspondeert met de concentratie geneeskunde nodig voor 50% receptorbezetting.

Question 12

Hoe druk je de affiniteit uit?

Answer 12

• log [D]

Question 13

Kd Agonist?

Answer 13

Ka

Question 14

Kd Antagonist?

Answer 14

Kb

Question 15

Wat is een volle agonist?

En een partiële?

Answer 15

• een agonist met een effect van 100% (hoeft niet 100% receptorbezetting te hebben)
• een agonist met een effect onder de 100%

Question 16

Wanneer heeft meer geneesmiddel geven geen zin?

Answer 16

Bij volle agonist: als effect al 100% is maar receptorbezetting nog niet
Bij partiële agonist: als effect nog niet 100% is, maar de receptorbezetting wel al 100% is.

Question 17

Wat is een inverse agonist?

Answer 17

een stof die uit zichzelf een omgekeerd effect of de receptor heeft als een agonist.
Kan op een constitutioneel actieve receptor binden en dat effect remmen.

Question 18

Wat is constitutionele activiteit van een receptor?

Answer 18

Er is zonder agonist op de receptor al een effect.

Question 19

Wat is potentie?

Answer 19

Zegt bij welke concentraties van geneesmiddel een effect zal hebben (hoever een curve naar links ligt op effectcurve)

Question 20

Wat is de pEC50?

Answer 20

= - log EC50 = potentie; Concentratie waarbij de helft van het maximale effect wordt bereikt.

maat voor hoever naar links of naar rechts een curve ligt
(ook pD2)

Question 21

Chemisch antagonisme ?

Answer 21

bv: bindt aan calcium en vangt het weg > los van receptoren

Question 22

Farmacokinetisch antagonisme?

Answer 22

bv: stof A induceert enzym waardoor stof B sneller wordt afgebroken

Question 23

receptor blokkade antagonisme?

Answer 23

• reversibel (competitief)

- irreversibel (competitief)

Question 24

Fysiologisch antagonisme?

Answer 24

twee verschillende agonisten die beide op eigen receptor werken

Question 25

Reversibel competitief antagonisme?

Answer 25

Hoe meer antagonist wordt toegoevoegd, hoe meer agonist nodig is om hetzelfde effect te bewerkstelligen. Verschuiving naar rechts van lijn.

Question 26

Irreversibel competitief antagonisme?

Answer 26

Naarmate er meer antagonist wordt toegevoegde neem t de werking van de agonist in combinatie met de receptor af, alleen afplatting geen verschuiving.

Question 27

Niet-competitief antagonisme?

Answer 27

Verschuiving naar rechts en maximale effect van de antagonist neemt af, naarmate er meer antagonist wordt toegevoegd.