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Farmacología II ( II Parcial) > AINES y Paracetamol > Flashcards

AINES y Paracetamol Flashcards

1
Q

¿Cuáles son las dos isoformas de la ciclooxigenasa?

A

-COX-1Homeostática
-COX-2 inflamación

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2
Q

¿Que ciclooxigenasa inhibe los fármacos selectivos?

A

COX-2 responsable de la inflamación

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3
Q

¿Qué efectos produce los AINES?

A

Son analeésicos, antiinflamatorios, y antipéritocos en grado varaiable

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4
Q

¿Cuál es el AINE original?

A

El ácido acetilsalicílico

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5
Q

¿Que característica química presentan los AINES?

A

Son ácidos orgánicos débiles

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6
Q

¿Cuál es el AINE que no es un ácido orgánico débil?

A

Nabumetona

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7
Q

Farmacocinética de AINES
¿Cómo se absorben?

A

-Son bien absorbidos, no se afecta por ingerir alimentos
-Su concentración máxima se alcanza 1-4 hrs
-Se retarda por administrar fármacos anti H2

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8
Q

Farmacocinética AINES
Metabolismo

A

Ocurre en el hígado a través del citocromo P-450, CYP3A, CYP2C

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9
Q

Farmacocinética AINES
¿Qué circulación presentan los AINES?

A

-Circulación entero hepática (excreción y resorción biliar)
-Se asocia a irritación del intestino distal

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10
Q

Farmacocinética AINES
¿Cómo es la unión de los AINES a la albúmina?

A

Se une fuerte a la albúmina 98%

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11
Q

Farmacocinética AINES
¿Cómo se eliminan los metabolitos?

A

-Por el mecanismo sodio dependiente de secreción de ácidos del túbulo proximal
-Se concentran en el líquido sinovial después de sus dosis y desaparecen allí

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12
Q

Farmacodinamia AINES
¿Cuál es el mecanismo de acción principal de los AINES?

A

Actividad antiinflamatoria mediada por la inhibición de COX

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13
Q

Farmacodinamia AINES
Además de la COX, que inhibe los AINES?

A

Produce inhibición de quimiotaxis, producción de interleucinas y radicales libres

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14
Q

¿Qué enzima inhibe los corticosteroides?

A

Fosfolipasa

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15
Q

¿Cuáles son los AINES que no inhiben la agregación plaquetaria?

A

Los inhibidos es selectivos de la COX

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16
Q

¿Que efecto producen los AINES a nivel gastrointestinal?

A

Son irritantes gástricos

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17
Q

¿Qué categoría son los AINES en el embarazo?

A

Son categoría C o D , por el cierre ductos 3er trimestre

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18
Q

¿Cuáles son los efectos secundarios de los AINES nivel cardíaco?

A

Hipertensión arterial, trombosis

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19
Q

¿Cuáles son los efectos secundarios de los AINES a nivel renal?

A

Retención de líquidos, Hipertensión e insuficiencia Renal

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20
Q

¿Cuáles son los efectos secundarios de los AINES a nivel hematológico?

A

Neutropenia y aplasia

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21
Q

¿Cuáles son los efectos secundarios de los AINES a nivel del pulmó¿

A

Asma

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22
Q

¿Cuáles son los efectos secundarios de los AINES a nivel de la piel?

A

Exantemas y prurito

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23
Q

¿Cuáles son los efectos secundarios de los AINES a nivel del TGI?

A

Hepatotoxicidad, úlceras , gastritis

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24
Q

¿Qué fármaco de los AINES se utiliza como anti plaquetario?

A

El Ácido acetilsalicílico

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25
Q

¿Cuál es la farmacocinética del ácido acetilsalicílico?

A
  • (es un ácido orgánico) , se absorbe rápidamente en el estómago e intestino proximal
    -Cnc plásmatica max (1-2 hrs)
    -Se hidroliza rápido
    -Presenta una vida media (15 min)
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26
Q

¿Cómo se hidroliza el ácido Acetil salicílico?

A

Se hidroliza rápido hasta ácido acético y salicilato por las estereasas en los tejidos

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27
Q

¿Cómo es la unión del ácido Acetilsalicílico con la albúmina?

A

Se une de manera no líneal con la albúmina

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28
Q

¿Cúanto dura el efecto anti plaquetario del ácido Acetilsalicílico y qué se debe ?

A

De 8 a 10 días debido a la vida media de la plaqueta y su unión irreversible con la COOX-1 de la plaqueta

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29
Q

¿Cúanto dura el efecto del ácido Acetilsalicílico en otros tejidos ( no en las plaquetas)?

A

Dura de 6-12 hrs porque se sintetiza nueva COX en los tejidos

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30
Q

¿Cuáles son los usos clínicos de la aspirina?

A

-Disminuir incidencia de isquemia cerebral
-Angina inestable y prevención de IAM y trombosis.

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31
Q

¿Cuáles son las contraindicaciones de la aspirina?

A

-Niños que tengan varicela e influenza ya que incrementa el riesgo de padecer el Sx de Reyé
-Categoría D en embarazo ( aborto, anomalías cardíacas, cierre de ductus)

+sin embargo se puede dar a bajas dosis para prevenir preeclampsia

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32
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de los inhibidores selectivos de la COX-2?

A

Se unen selectivamente a la COX-2 inducida en sitios de inflamación sin afectar la COX-1 activa en TGI, riñón, PLT

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33
Q

A dosis usua, ¿ los inhibidores selectivos tienen impacto sobre la agregación plaquetaria?

A

no tienen impacto sobre agregación plaquetaria mediada por TXA2 producto de COX-1

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34
Q

¿Qué inhibe los inhibidores selectivos de la COX-2?

A

Inhiben la síntesis de prostaciclina en el endotelio vascular (producto de COX2)

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35
Q

¿Qué activa la toxicidad en el riñón?

A

RCV, COX-2 activa en el riñón toxicidad renal

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36
Q

Colecoxib

A

-Inhibidor 10 -20 veces más para COX-2
-menos gastrolesivo
-Por se sulfató amida causa exantema

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37
Q

Meloxicam

A

-Menos selectivo
-Aprobado por FDA,OA
- indicado para osteoartritis, artritis reumatoide, espondilitis en mayores de 15 años o arriba de 50 kg
-artritis idiopática juvenil

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38
Q

¿Por qué Rofecoxib y Valdecoxib han sido retirados?

A

Por el incremento de eventos trombocitos cardiovasculares

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39
Q

¿Qué medicamento tiene una nota de la FDA como advertencia por efectos cardiovasculares?

A

Celecoxib

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40
Q

¿Cuáles son los inhibidores selectivos de COX-2 más modernos?

A

Enterocoxib y lumiracoxib

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41
Q

Diclfenaco

A

-AINE no selectivo ( inhibidor COX)
-Genera menos úlcera GI
-a 150mg/día altera tasa de FG
-Elevación de TTSS más frecuente que otros

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42
Q

¿cuales son las presentaciones del diclofenaco?

A

Preparados oftálmicos al 0.1%, gel, suspensión y gotas, supositorios, y administración IM

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43
Q

Flurbiprofeno

A

-Inhibidor no selectivo (COX)
-Afecta también la síntesis de TNF-alfa, y oxido nítrico

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44
Q

¿En qué presentaciones viene flurbiprofeno?

A

-Oral
-IV
-Oftálmico

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45
Q

¿Cuales son los efectos secundarios de Flurbiprofeno?

A

Es rara la toxicidad pero se puede presentar:

rigidez, ataxia, temblor, mioclonias

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46
Q

Ibuprofeno

A

-Inhibidor no selectivo (COX)
-Prescrito como analgésico y antiinflamatorio

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47
Q

¿Qué produce el ibuprofeno en prematuros?

A

Cierre del ducto arterial

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48
Q

¿Que AINE no selectivo produce menor retención de líquido y menos gasto urinario?

A

Ibuprofeno

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49
Q

¿Que contraindicaciones tiene el ibuprofeno?

A

No usar en ptes con pólipos nasales, angioedema, asma inducida por ASA

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50
Q

¿Cuáles son los efectos hematologicos del ibuprofeno?

A

Son raros pero se puede presentar agranulocitosis y aplasia medular

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51
Q

¿Cuáles son las indicaciones de Indometacina ?

A

Usado en gota, espondilitis, cierre del DA

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52
Q

¿Que inhibe la indometacina ?

A

-COX
-Fosfolipasa A y C
-Aminora migración de neutrofilos
-Reduce proliferación de LT y LB

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53
Q

Indicaciones de indometacina

A

Preparado oftálmico para dolor de lesión corneal

54
Q

¿Cuáles son los efectos secundarios de la indometacina?

A

-GI
-cefalea
-mareo
-confusión
-depresión
-Raramente trombocitopenia y aplasia

55
Q

¿Qué AINE inhibe COX y LOX?

A

Dexketoprofeno

56
Q

¿Cuál es la indicación para Dexketoprofeno?

A

Dolor y artritis

57
Q

¿Cuáles son las indicaciones terapéuticas del Ketorolaco?

A

Uso analgésico no es antiinflamatorio, sustituye la morfina en dolor posquirúrgico leve a moderado

58
Q

¿Cuál es el único AINE que no tiene efecto antiinflamatorio?

A

Ketorolaco

59
Q

¿Que AINE no presenta preparado oftálmico?

A

Ketorolaco

60
Q

¿Qué indicaciones tiene el Ketorolaco?

A

Afecciones reumatológicas

61
Q

¿Qué preparaciones disponibles existen del naproxeno?

A

-disponible liberación prolongada
suspensión,
-tópico,
-oftálmico,
-supositorio

62
Q

¿Cuál es el AINE más cardioprotector?

A

Naproxeno

63
Q

¿Cuál es el único AINE que no es ácido?

A

Nabumetona

64
Q

¿Cuál es el AINE que presenta una vida media mayor de 24hrs y no tiene circulación enterohepática?

A

Nabumetona

65
Q

¿Cuáles son los efectos secundarios de la Nabumetona?

A

-Diarrea
-Dispepsia
-Úlcera más baja que los demás AINES

66
Q

¿Que produce el Piroxicam a altas dosis?

A

-Inhibe la migración de PMN
-Aminora radicales de O2
-Deprime acción de linfocitos

67
Q

¿Cuál es la farmacocinética del piroxicam?

A

-Vida media prolongada = 1 vez día
-Mayor ccirculación enterohepática

68
Q

¿Qué AINE presenta mayor riesgo de Hemorragia Gastrointestinal?

A

Piroxicam

69
Q

¿Qué AINES son los derivados de pirazolona?

A

Metalizol y dipirona

70
Q

¿Qué AINE ha sido retirado de USA por agranulocitosis?

A

Derivados de pirazolona

71
Q

¿Qué presentaciones existen de los derivados de pirazolona?

A

-Ampollas
-Gotas
-Jarabe

72
Q

¿Qué es el tramadol?

A

Es un analgésico opioide , que también actúa sobre los receptores 5HT y recaptación de NE no antiinflamatoria

73
Q

¿Cuál es un criterio para la elección de los AINES?

A

Escoger el menos lesivo , según el sistema

74
Q

¿Qué se recomienda para evitar el daño a nivel del TGI?

A

Administrar el AINE con un IBP, H2 o selectivos COX 22

75
Q

¿Cuál es el AINE que presenta más anormalidades en la función hepática?

A

Diclofenaco

76
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción del paracetamol?

A

Es un inhibidor débil de la COX-1 y 2

77
Q

¿Cuál es la farmacocinética del paracetamol?

A

-Se produce una absorción relacionada al vaciamiento gástrico
-Se alcanza una concentración máxima de 30-60 min
-Se une ligeramente a proteínas
-Vida media de 2-3 hrs
-No afecta en la IR, pero si enfermedad hepática

78
Q

¿Qué porcentaje de conjugación presenta el acetaminofén en su metabolismo?

A

90%

79
Q

¿Qué procesos de conjugación presenta el acetaminofén en su metabolismo?

A

-Glucoronidación 55-60%
-Sulfatación 20-30%

80
Q

¿Qué porcentaje de metabolismo P450 presenta el acetaminofén?

A

10% , mediante glutatión transformación a metabolitos no tóxicos

81
Q

¿Qué porcentaje del acetaminofén se elimina sin cambios ?

A

4%

82
Q

¿Qué usos tiene el acetaminofen?

A

-Analgésico
-Antipirético
-No inflamatorio, equivalente a ASA

83
Q

¿Que uso clínico tiene el acetaminofén?

A

-Dolor de leve a moderado
-Se puede emplear como alternativa en pacientes asmáticos, con alergía a ASA, gastritis hemofílicos

84
Q

¿El acetaminofén presenta síndrome de Reye en niños?

A

No , lo presenta, es preferible administrar este fármaco a a la aspirina

85
Q

¿Qué produce el acetaminofén a grandes dosis?

A

Mareo, excitación, desorientación

86
Q

¿Cuál es la dosis letal del acetaminofén?

A

15 gramos , produce necrosis hepática

87
Q

¿Cuál es el antídoto frente a la sobredosis de acetaminofén?

A

Provisión de grupos sulfhidrilo por Acetilcisteína que neutraliza el metabolito tóxico y restaura el glutatión

88
Q

¿Cuál es la dosis recomendada de acetaminofén?

A

500mg - a 1 gramo

89
Q

¿Qué papel tiene los AINES en el hueso y cartílago?

A

Tienen poco efecto en la destrucción de hueso y cartílago , solo desinflaman

90
Q

¿Los fármacos antirreumáticos detienen El Progreso de la enfermedad?

A

Sí, requieren de 6 semanas a 6 meses para poder alcanzar. Ese objetivo

91
Q

Mecanismo de acción de Abatacept

A

Inhibe células T

92
Q

Mecanismo de acción de Azatioprina

A

Inhibe Leucocitos B y T e IL-12

93
Q

Mecanismo de acción de hidroxicloroquina

A

Suprime Leucotrienos, radicales libres y NADPH

94
Q

Mecanismo de acción de ciclosporina y Tacrolimus

A

Inhibición de calcineurina

95
Q

Mecanismo de acción de leflunomida

A

Inhibe ARN, proliferación de células T y B

96
Q

Mecanismo de acción de Baricitinib

A

Inhibe señalización JAK-STAT

97
Q

Mecanismo de acción de Belimumab

A

Inhibe estimulador de Linfocitos B

98
Q

Mecanismo de acción Anakinra, rilonacept, canakinumab

A

Inhibidores de IL-1

99
Q

Mecanismo de acción Tocilizumab

A

Anti IL-6

100
Q

Mecanismo de acción Micofenolato Mofetilo

A

Inhibición la proliferación de Células T

101
Q

Mecanismo de acción de Rituximab

A

Anti CD20

102
Q

Mecanismo de acción Sulfasalacina

A

( inhibición de Linfocitos T y B,y citocinas MCF)

103
Q

¿Cómo se manifiesta la hiperuricemia?

A

-Asintomática
-Artritis gotosa aguda (deposito de Urato mono sódico en articulaciones y cartílagos )
-Artritis gotosa crónica
-Nefropatía gotosa
-Litiasis urinaria
-Enfermedad vascular

104
Q

¿Qué es la hiperuricemia?

A

-Acumulación anormal de ácido úrico en sangre
- Hombres: mayor a 7mg/dl
-Mujeres: mayor a 6mg /dl

105
Q

¿Qué es el ácido úrico?

A

Es el producto final del metabolismo de puristas que forman parte de losácidos nucleicos al renovarse

106
Q

¿Cuándo tiene capacidad inflamatoria el ácido úrico?

A

Cuando se transforma en cristales de urato monosódico

107
Q

¿Que enzima convierte al ácido úrico insoluble en alantoína , una sustancia soluble?

A

Uricasa

108
Q

¿Cuál es el mecanismo de eliminación del ácido úrico?

A

2/3 se elimina por vía renal
1/3 por vía fecal

109
Q

¿Cuál es la hiperuricemia primaria?

A

No se establece el origen

110
Q

¿Qué es la hiperuricemia secundaria ?

A

Patología sobre productora o no excreción renal

111
Q

¿en qué consiste el tratamiento de la gota?

A

-Dieta
-Aliviar ataque y prevenir litiasis por uratos

112
Q

¿Cómo son fagocitados los cristales de uratos?

A

Por medio de los sinoviocitos

113
Q

¿Qué favorecen los sinoviocitos?

A

-Favorecen la liveración de PG, enzimas lisosómicas e IL-1
-Esto atrae PMN. Al espacio articular los cuales amplifican el proceso inflamatorio

114
Q

¿Qué es la colchicina?

A

Es un alcaloide del. Azafrán. , presenta una absorción oral fácil

115
Q

¿Cuál es el uso terapéutico de la colchicina?

A

Alivia el dolor en inflamación de la artritis gotosa de 12-14 hrs sin alterar el metabolismo o excreción de uratos

116
Q

¿A qué se une la colchicina?

A

Se une a la tubulina evitando su polimerización en microtúbulos, inhibiendo así la migración linfocítica y fagocítica

117
Q

¿En qué se emplea la colchicina como profilaxis?

A

Esta indicada en profilaxis de crisis recurrentes de artritis gotosa , solo uso oral

118
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de la colchicina?

A

Diarrea, necrosis hepática, iRA, alopecia, aplasia medular, neuritis, miopatía y convulsiones con uso IV

119
Q

¿Además de inhibir las PG , que más inhiben los AINES y que papel tienen en el tratamiento de Gota?

A

-Inhiben la fagocitosis de cristales de urato

120
Q

¿Por qué medicamento ha sido sustituido la colchicina en el tratamiento de gota aguda?

A

Por la indometacina

121
Q

¿Cuál es el único AINE que no se emplea en Gota y por qué?

A

No se pude administrar Ácido acetilsalicílico para el ataque agudo de gota ya que causa retención del Ácido úrico al inhibir un transportador secretor

122
Q

Probenecid y sulfinpirazona

A

-Agentes uricosúricos
-disminuyen la reserva corporal de urato en pacientes con gota tofácea o en ataques frecuentes

123
Q

Mecanismo de acción de Probenecid y sulfinpirazona

A

-Son ácidos orgánicos que inhiben la reabsorción de ácido úrico en el túbulo proximal
-Reducen secreción de otros ácidos débiles como penicilina

124
Q

¿Cuál es el riesgo de emplear Probenecid y sulfinpirazona?

A

-Se pueden formar cálculos renales de ácido úrico , por lo que es importante mantener hidratación y pH mayor a 6 en orina

125
Q

¿Qué es el alopurinol?

A

-Es un análogo de la perinatales que inhibe xantina oxidasa que convierte xantina en ácido úrico
-Es degradado por la xantina oxidasa pero su compuesto resultante la “aloxantina” tiene capacidad de inhibir la oxidasa con acción prolongada

126
Q

¿Cuál es la indicación terapéutica del alopurinol?

A

-Es el tratamiento ideal para el periodo
Intercritico , disminuye la cara total de ácido úrico
-También Sx de lisis tumoral

127
Q

¿Cuales son las indicaciones de administración del alopurinol?

A

-Se administra 1 vez x día
-Puede administrarse junto con colchicina o un AINE ya que puede precipitar la gota hasta a que se normalice AU, luego se puede seguir solo

128
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas del alopurinol?

A

-Intolerancias Gastrointestinal
-Neuritis periférica
-vascularidad necrosante
-Depresión de MO
-toxicidad hepática
-nefritis intersticial
-exantema

129
Q

¿Qué es el febuxostat?

A

Inhibidor de la oxidasa de xantina no purico, más eficaz que alopurinol a dosis de 80-120mg/día

130
Q

Pegloticasa

A

Urato oxidasa recombiannte, esta enzima esta ausente en humanos pero convierte el ácido úrico en alantoína que se elimina por el riñón

131
Q

¿Cuáles son Glucocorticoides indicados en gota?

A

triamcinolona = intraarticular
Prednisona = subcutánea o sistémica

Farmacología II ( II Parcial) (17 decks)

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